| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMTB HCl targets the TRPM8 (Transient Receptor Potential Melastatin 8) ion channel, acting as a potent and selective antagonist. It inhibits calcium influx induced by the TRPM8 agonist icilin with an IC50 value of 0.58 µM. In calcium influx assays, AMTB HCl demonstrates a pEC50 of 6.91, with no significant activity against TRPV4 (pEC50<4.6). By blocking TRPM8, it modulates cold and menthol sensing, making it a key tool for studying the channel's role in pain, inflammation, and sensory physiology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
藜芦碱引起的每种NaV1亚型膜电位改变均可被盐酸AMTB阻断（NaV1.1-NaV1.8的pIC50范围为4.83-5.69）[2]。盐酸AMTB可降低MDA-MB-231细胞的迁移能力（30 μM）以及SK-BR-3和MDA-MB-231乳腺癌细胞系中的活细胞数量（30和100 μM）[2]。体外实验表明，盐酸AMTB是一种高效且选择性的TRPM8通道阻滞剂，能有效抑制TRPM8介导的钙离子内流，IC50值为0.58 µM。在钙离子内流实验中，其pEC50值为6.91，且对TRPV4通道的活性可忽略不计（pEC50<4.6）。这些特性证实了其对TRPM8通道的特异性高于其他TRP通道。通常使用钙成像或电生理技术在异源表达 TRPM8 的细胞中评估该化合物的体外活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉大鼠中，AMTB（3 mg/kg；静脉注射）盐酸盐可降低容量诱导膀胱收缩的频率，但不影响其幅度[1]。
体内实验表明，AMTB HCl 在疼痛和泌尿功能障碍动物模型中具有显著疗效。对于大鼠，AMTB（10 mg/kg）可显著减弱对有害膀胱扩张（UBD）的反射反应，使内脏运动反射（VMR）反应和升压反应分别降低至最大反应的 5.42% 和 56.51%。这些发现支持其在治疗疼痛和泌尿系统疾病方面的潜力。其体内疗效凸显了 TRPM8 拮抗作用的治疗意义。 |
| 酶活实验 |
AMTB HCl 的体外受体结合/功能测定通常包括测量其阻断 TRPM8 介导的钙离子内流的能力。将异源表达 TRPM8 的细胞加载钙敏感荧光染料，并用 TRPM8 激动剂（例如冰片或薄荷醇）刺激。测量化合物抑制激动剂诱导的钙信号的能力，并根据浓度-反应曲线确定 IC50 值。这些无细胞或基于细胞的测定方法可以直接测量其拮抗效力。
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| 细胞实验 |
AMTB HCl 的体外细胞活性测定通常使用异源表达 TRPM8 通道的细胞系进行。细胞预先与不同浓度的 AMTB HCl 孵育，然后用 TRPM8 激动剂（如 icilin）刺激。利用荧光酶标仪或成像系统测量细胞内钙离子水平的变化。这些测定方法可以量化化合物的抑制效力（pEC50 或 IC50）及其对其他 TRP 通道的选择性。
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| 动物实验 |
已在大鼠模型中开展了AMTB HCl的体内动物研究，以评估其对内脏疼痛和泌尿功能的影响。在这些研究中，AMTB通常以全身给药的方式给药（例如，10 mg/kg），并测量对有害膀胱扩张（UBD）的反射反应。终点指标包括内脏运动反射（VMR）反应和升压反应，并以最大反应的百分比进行量化。这些研究表明，该化合物在体内能够有效调节TRPM8介导的信号通路。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于AMTB HCl的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子拮抗剂，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。在动物研究中，该化合物通常采用注射给药。其药代动力学特征，包括半衰期和生物利用度等参数，对于其作为治疗药物的开发至关重要。然而，检索结果中并未提供这些数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于AMTB HCl的具体毒性数据并不详尽。作为一种研究化合物，其毒性并非主要研究重点。然而，在动物模型中以10 mg/kg等剂量使用表明其安全性尚可控制。但要确定其用于治疗的安全性，需要进行全面的毒理学研究。该化合物仅供研究用途，不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
AMTB HCl 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂，在钙离子内流测定中 pEC50 值为 6.91，对 TRPV4 无活性（pEC50<4.6）。它能抑制冰片醇诱导的钙离子内流，IC50 值为 0.58 µM。体内实验表明，它能减弱大鼠对有害膀胱扩张的反射反应。该化合物目前用于疼痛、泌尿系统疾病和 TRPM8 通道功能的研究，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C23H27CLN2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
430.990683794022
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| 精确质量 |
430.148
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| CAS号 |
926023-82-7
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| PubChem CID |
16095383
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.129
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| tPSA |
83.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
476
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2C(=O)N(CCCN)CC3=CC=CS3.Cl
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| InChi Key |
UDXGBANGPYONOK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H26N2O2S.ClH/c1-18-7-4-8-19(15-18)17-27-22-11-3-2-10-21(22)23(26)25(13-6-12-24)16-20-9-5-14-28-20/h2-5,7-11,14-15H,6,12-13,16-17,24H2,1H31H
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| 化学名 |
N-(3-Aminopropyl)-2-{[(3-methylphenyl) methyl]oxy}-N-(2-thienylmethyl)benzamide hydrochloride
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| 别名 |
AMTB.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~232.02 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.80 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3202 mL | 11.6012 mL | 23.2024 mL | |
| 5 mM | 0.4640 mL | 2.3202 mL | 4.6405 mL | |
| 10 mM | 0.2320 mL | 1.1601 mL | 2.3202 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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