| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anabasine targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), acting as a full agonist. It induces depolarization of TE671 cells endogenously expressing human fetal muscle-type nAChRs with an EC50 of 0.7 µM. By binding to and activating nAChRs, it stimulates the central and peripheral nervous systems. Its insecticidal activity is also mediated through its action on insect nAChRs.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿那巴辛是尼古丁乙酰胆碱受体（nAChRs）的完全激动剂。它能诱导内源性表达人胎儿肌肉型nAChRs的TE671细胞去极化，EC50值为0.7 µM。这些活性已在基于表达nAChRs的细胞系的细胞实验中得到证实。其作为nAChR激动剂的效力和功效是其药理学特征的关键所在。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿那巴辛在 0.2 mg/kg (p<0.05) 和 2 mg/kg (p<0.025) 的剂量下能有效修复损伤。单独服用时，油桃对反应潜伏期没有显著影响。事实上，0.06 mg/kg 的新肋肌剂量显著 (p<0.05) 加重了地佐环素引起的损伤。这些新茶碱剂量本身均未改变选择的准确性。个体剂量比较显示，0.06 mg/kg 的菊花与地佐西平联用 (6.7±2.6) 导致无反应试验次数显著增加 (p<0.05)，而单独使用地佐西平 (2.1±0.8) 则无反应试验次数显著增加 [1]。
在体内，阿那巴辛作为 nAChR 的激动剂，可刺激中枢和周围神经系统。低剂量时，它能产生兴奋作用；高浓度时，则可导致神经肌肉阻滞和呼吸衰竭。它曾被用作植物性杀虫剂。其对哺乳动物的毒性与其对烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的强效激动作用有关。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常采用放射性配体置换法，利用表达 nAChR 的细胞或组织膜制备物进行检测。通过测量化合物置换特定放射性标记配体的能力来确定其对 nAChR 的亲和力。其作为激动剂的功能活性则通过电生理技术或钙成像在表达 nAChR 的细胞中进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估阿纳巴辛作为 nAChR 激动剂的功能活性。表达 nAChR 的细胞，例如 TE671 细胞，用阿纳巴辛处理后，测量去极化或钙离子内流。这些实验证明了该化合物激活 nAChR 的能力及其效力（EC50）。其杀虫活性可在昆虫细胞系或完整昆虫中进行评估。
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| 动物实验 |
已开展体内动物实验以评估阿纳巴辛的毒性和杀虫活性。其对神经系统的影响也已在动物模型中进行了研究。然而，现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。阿纳巴辛是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
阿纳巴辛易经皮肤和黏膜吸收。代谢/代谢物：(-)-甲基阿纳巴辛在大鼠、兔和豚鼠体内的体外代谢产物为(-)-阿纳巴辛，后者进一步代谢为1'-N-羟基阿纳巴辛和阿纳巴辛1'-δ-硝基酮。肺微粒体成分的代谢产物与之类似。 现有文献中关于阿纳巴辛的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子生物碱，它被吸收并分布于全身，随后被代谢和排泄。其药代动力学特性与尼古丁相似。然而，检索结果中并未提供具体参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
阿纳巴辛可增强利沙佩宁、阿扑吗啡和5-羟色氨酸对蛙类的镇静作用，并抑制人血小板对血清素的摄取。 阿纳巴辛是一种有毒化合物。小剂量时，它会产生兴奋作用；但高浓度时，可导致神经肌肉阻滞和呼吸衰竭。其毒性与其对烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的强效激动作用有关。它对皮肤和眼睛有刺激性。应谨慎处理。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-阿纳巴辛是阿纳巴辛的(S)-对映异构体。据报道，(-)-阿纳巴辛存在于香烟草（Nicotiana suaveolens）、毛蕊花（Verbascum songaricum）以及其他具有相关数据的生物体中。阿纳巴辛是一种尼古丁类似物，一种存在于灰叶烟草（Nicotiana glauca）中的生物碱，由一个吡啶环组成，其3位被哌啶-2-基取代。阿纳巴辛曾被用作工业杀虫剂；由于烟草烟雾中含有痕量阿纳巴辛，因此尿液中阿纳巴辛的检测可以作为接触烟草烟雾的指标。它是一种哌啶类植物源杀虫剂。另见：烟叶（部分）。作用机制：……阿纳巴辛作用于昆虫中枢神经系统的神经节，促进跨突触传递。低浓度促进神经传导，而高浓度阻断神经传导。
阿那巴辛对离体大鼠膈神经-膈肌具有神经肌肉阻滞作用，这种作用可被新斯的明部分拮抗。它是一种去极化肌松药，具有一些竞争性肌松药的特征。 治疗用途 实验用途：阿那巴辛（2 mg/kg/天，腹腔注射，连续10天）可抑制同时给药的氢化可的松对大鼠肾上腺皮质-垂体系统的抑制作用。它还能抑制大鼠的无菌性炎症（足底注射福尔马林）；这种抗炎活性似乎是由于激活了肾上腺皮质-下丘脑-垂体系统所致。激活肾上腺皮质-垂体系统的激素功能可能有助于接受糖皮质激素治疗的炎症患者。 阿纳巴辛是一种哌啶生物碱，是尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 的完全激动剂。它能诱导 TE671 细胞去极化，EC50 为 0.7 µM。它具有杀虫活性，并用于神经科学研究。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C10H14N2
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|---|---|
| 分子量 |
162.2316
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| 精确质量 |
162.116
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| CAS号 |
494-52-0
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| 相关CAS号 |
(±) Anabasine;13078-04-1;Anabasine hydrochloride;53912-89-3
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| PubChem CID |
205586
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1,0455 g/cm3
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| 沸点 |
270-272°C
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| 熔点 |
9°C
|
| 闪点 |
93°C
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| 蒸汽压 |
0.00662mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.5430
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| LogP |
2.225
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| tPSA |
24.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
136
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
N1CCCC[C@H]1C1C=NC=CC=1
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| InChi Key |
MTXSIJUGVMTTMU-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14N2/c1-2-7-12-10(5-1)9-4-3-6-11-8-9/h3-4,6,8,10,12H,1-2,5,7H2/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[(2S)-piperidin-2-yl]pyridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~616.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1641 mL | 30.8204 mL | 61.6409 mL | |
| 5 mM | 1.2328 mL | 6.1641 mL | 12.3282 mL | |
| 10 mM | 0.6164 mL | 3.0820 mL | 6.1641 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01303081 | Completed | Behavioral: Individual Rewards Behavioral: Fixed Deposits Behavioral: Chosen Deposits |
Tobacco Use Disorder | University of Pennsylvania | 2011-06 | Not Applicable |
| NCT01526265 | Completed | Behavioral: Usual Care Behavioral: Individual Rewards Behavioral: Fixed Deposits |
Tobacco Use Disorder | University of Pennsylvania | 2012-02 | Not Applicable |
| NCT04605458 | Recruiting | Combination Product: Contingency Management Combination Product: Standard Care |
Smoking Cessation | Medical University of South Carolina | 2020-11-25 | Not Applicable |
| NCT03473483 | Withdrawn | Other: SREC | Cardiovascular Risk Factor Nicotine Dependence Nicotine Dependence, Cigarettes Nicotine Withdrawal Tobacco Toxicity |
University of California, San Francisco | 2022-08-01 | Not Applicable |
| NCT05881304 | Recruiting | Device: Standardized research e-cigarette (SREC) | Electronic Cigarette Use | Massachusetts General Hospital | 2024-06-03 | Not Applicable |
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