Angiotensin acetate

别名: Human Angiotensin II Acetate Salt; Val5-ANG II; H-Asp-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe-OH; Angiotensin acetate; (Val5)-Angiotensin II 血管紧张素;醋酸血管紧张素 II ANGIOTENSINII ACETATE;[VAL5]-血管紧缩素 2;醋酸血管紧张素;醋酸血管紧张素 II Angiotensin II Acetate;醋酸血管紧张素;血管紧张素II;[Val5]血管紧张素II;[Val5]-血管紧张素 II
目录号: V11300 纯度: ≥98%
Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体的激动剂。
Angiotensin acetate CAS号: 58-49-1
产品类别: Angiotensin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
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产品描述
血管紧张素II 5-缬氨酸是血管紧张素受体的激动剂。
醋酸血管紧张素(CAS 58-49-1)是一种具有生物活性的肽,是[5-缬氨酸]血管紧张素II的衍生物。它是血管紧张素II的类似物,血管紧张素II是一种强效血管收缩剂,可调节血压。醋酸血管紧张素在研究中用于研究肾素-血管紧张素系统和血管紧张素II的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Angiotensin receptor
Angiotensin acetate targets the angiotensin II receptor (AT1 receptor). It acts as an agonist at this receptor, mimicking the effects of endogenous angiotensin II. By binding to the AT1 receptor, it induces vasoconstriction, increases blood pressure, and stimulates aldosterone release.
体外研究 (In Vitro)
在体外,醋酸血管紧张素作为血管紧张素II受体的激动剂发挥作用。它能诱导离体血管收缩,并刺激表达AT1受体的细胞中的信号通路。其活性可通过受体结合试验和功能试验进行评估,功能试验可测量钙动员或其他下游效应。
体内研究 (In Vivo)
血管紧张素II 5-缬氨酸输注导致收缩压(SBP)在第12天显著升高(197 ± 7 mmHg)。氯沙坦可能预防血管紧张素II输注相关的高血压的发生。采集血液和肾脏样本,采用高效液相色谱法(HPLC)分离血管紧张素II 5-缬氨酸(外源性)和Ile5-血管紧张素II(内源性),并用放射免疫分析法测定各组分。在接受氯沙坦治疗的血管紧张素II 5-缬氨酸输注组中,总血管紧张素II水平的升高幅度高于未接受氯沙坦治疗的对照组(289 ± 20 fmol/mL vs 119 ± 14 fmol/mL)。然而,氯沙坦显著降低了肾脏Val5-ANG II含量的升高88%,且这种升高仅体现在Val5-ANG II的比重上[1]。
体内,血管紧张素乙酸酯用于研究血管紧张素II对血压和体液平衡的影响。它能诱导血管收缩并升高血压,还能刺激醛固酮的释放。其作用是通过AT1受体介导的。
酶活实验
血管紧张素乙酸酯的体外受体结合试验通常包括放射性配体置换研究,该研究使用表达AT1受体的细胞膜制备物。通过测量化合物置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力。其作为激动剂的功能活性则通过测量钙动员或其他下游信号通路的试验进行评估。
细胞实验
体外细胞实验用于评估血管紧张素乙酸酯作为AT1受体激动剂的功能活性。将表达AT1受体的细胞用血管紧张素乙酸酯处理,并检测下游信号通路,例如钙动员或ERK磷酸化。这些实验证明了该化合物作为AT1受体激动剂的效力和功效。
动物实验
已开展血管紧张素乙酸酯的体内动物研究,以研究其对血压和体液平衡的影响。然而,现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。该化合物目前仍处于研究阶段,尚未获准用于临床。
药代性质 (ADME/PK)
醋酸血管紧张素是一种注射给药的肽类药物,在体内代谢迅速。其药代动力学特性与血管紧张素II相似。现有文献中并未详细描述其半衰期等具体参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
醋酸血管紧张素是一种强效血管收缩剂,可导致血压显著升高。其毒性与其药理活性密切相关。应谨慎使用。本品不适用于人体。
参考文献

[1]. Renal uptake of circulating angiotensin II in Val5-angiotensin II infused rats is mediated by AT1 receptor. Am J Hypertens. 1998 May;11(5):570-8.

其他信息
Val(5)-血管紧张素II是一种血管紧张素II。
醋酸血管紧张素是一种具有生物活性的肽,是血管紧张素II的衍生物。它作为AT1受体的激动剂发挥作用。它被用于研究肾素-血管紧张素系统和血管紧张素II的作用。它尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C51H73N13O14
分子量
1092.222
精确质量
1031.518
元素分析
C, 56.08; H, 6.74; N, 16.67; O, 20.51
CAS号
58-49-1
PubChem CID
9811952
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.77
tPSA
443.64
氢键供体(HBD)数目
13
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
28
重原子数目
74
分子复杂度/Complexity
1960
定义原子立体中心数目
8
SMILES
NC(NCCC[C@H](NC([C@@H](N)CC(O)=O)=O)C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(N1[C@H](C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(O)=O)=O)CCC1)=O)=O)=O)=O)=O)=N.CC(O)=O
InChi Key
JVCJXRGXGITABA-IAQGTVMASA-N
InChi Code
InChI=1S/C49H69N13O12.C2H4O2/c1-26(2)39(60-42(67)33(12-8-18-54-49(51)52)56-41(66)32(50)23-38(64)65)45(70)57-34(20-29-14-16-31(63)17-15-29)43(68)61-40(27(3)4)46(71)58-35(22-30-24-53-25-55-30)47(72)62-19-9-13-37(62)44(69)59-36(48(73)74)21-28-10-6-5-7-11-28;1-2(3)4/h5-7,10-11,14-17,24-27,32-37,39-40,63H,8-9,12-13,18-23,50H2,1-4H3,(H,53,55)(H,56,66)(H,57,70)(H,58,71)(H,59,69)(H,60,67)(H,61,68)(H,64,65)(H,73,74)(H4,51,52,54);1H3,(H,3,4)/t32-,33-,34-,35-,36-,37-,39-,40-;/m0./s1
化学名
(2S,5S,8S,11S,14S,17S)-2-((1H-imidazol-4-yl)methyl)-17-amino-1-((S)-2-(((S)-1-carboxy-2-phenylethyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-14-(3-guanidinopropyl)-8-(4-hydroxybenzyl)-5,11-diisopropyl-1,4,7,10,13,16-hexaoxo-3,6,9,12,15-pentaazanonadecan-19-oic acid compound with acetic acid (1:1)
别名
Human Angiotensin II Acetate Salt; Val5-ANG II; H-Asp-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe-OH; Angiotensin acetate; (Val5)-Angiotensin II
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: ~100 mg/mL (~96.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (32.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9156 mL 4.5778 mL 9.1557 mL
5 mM 0.1831 mL 0.9156 mL 1.8311 mL
10 mM 0.0916 mL 0.4578 mL 0.9156 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00910923 Completed Drug: JNJ-38431055 Diabetes Mellitus, Type 2 Johnson & Johnson Pharmaceutical
Research & Development, L.L.C.
November 2008 Phase 1
NCT01054118 Completed Drug: JNJ-38431055
Drug: Sitagliptin 100 mg
Diabetes Mellitus, Type 2 Johnson & Johnson Pharmaceutical
Research & Development, L.L.C.
December 2009 Phase 1
NCT00871507 Completed Drug: JNJ-38431055 Dose 2
Drug: JNJ-38431055 Dose 1
Diabetes Mellitus, Type 2 Johnson & Johnson Pharmaceutical
Research & Development, L.L.C.
April 2009 Phase 1
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