| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin receptor
Angiotensin acetate targets the angiotensin II receptor (AT1 receptor). It acts as an agonist at this receptor, mimicking the effects of endogenous angiotensin II. By binding to the AT1 receptor, it induces vasoconstriction, increases blood pressure, and stimulates aldosterone release. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,醋酸血管紧张素作为血管紧张素II受体的激动剂发挥作用。它能诱导离体血管收缩,并刺激表达AT1受体的细胞中的信号通路。其活性可通过受体结合试验和功能试验进行评估,功能试验可测量钙动员或其他下游效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
血管紧张素II 5-缬氨酸输注导致收缩压(SBP)在第12天显著升高(197 ± 7 mmHg)。氯沙坦可能预防血管紧张素II输注相关的高血压的发生。采集血液和肾脏样本,采用高效液相色谱法(HPLC)分离血管紧张素II 5-缬氨酸(外源性)和Ile5-血管紧张素II(内源性),并用放射免疫分析法测定各组分。在接受氯沙坦治疗的血管紧张素II 5-缬氨酸输注组中,总血管紧张素II水平的升高幅度高于未接受氯沙坦治疗的对照组(289 ± 20 fmol/mL vs 119 ± 14 fmol/mL)。然而,氯沙坦显著降低了肾脏Val5-ANG II含量的升高88%,且这种升高仅体现在Val5-ANG II的比重上[1]。
体内,血管紧张素乙酸酯用于研究血管紧张素II对血压和体液平衡的影响。它能诱导血管收缩并升高血压,还能刺激醛固酮的释放。其作用是通过AT1受体介导的。 |
| 酶活实验 |
血管紧张素乙酸酯的体外受体结合试验通常包括放射性配体置换研究,该研究使用表达AT1受体的细胞膜制备物。通过测量化合物置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力。其作为激动剂的功能活性则通过测量钙动员或其他下游信号通路的试验进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估血管紧张素乙酸酯作为AT1受体激动剂的功能活性。将表达AT1受体的细胞用血管紧张素乙酸酯处理,并检测下游信号通路,例如钙动员或ERK磷酸化。这些实验证明了该化合物作为AT1受体激动剂的效力和功效。
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| 动物实验 |
已开展血管紧张素乙酸酯的体内动物研究,以研究其对血压和体液平衡的影响。然而,现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。该化合物目前仍处于研究阶段,尚未获准用于临床。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸血管紧张素是一种注射给药的肽类药物,在体内代谢迅速。其药代动力学特性与血管紧张素II相似。现有文献中并未详细描述其半衰期等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸血管紧张素是一种强效血管收缩剂,可导致血压显著升高。其毒性与其药理活性密切相关。应谨慎使用。本品不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Val(5)-血管紧张素II是一种血管紧张素II。
醋酸血管紧张素是一种具有生物活性的肽,是血管紧张素II的衍生物。它作为AT1受体的激动剂发挥作用。它被用于研究肾素-血管紧张素系统和血管紧张素II的作用。它尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C51H73N13O14
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|---|---|
| 分子量 |
1092.222
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| 精确质量 |
1031.518
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| 元素分析 |
C, 56.08; H, 6.74; N, 16.67; O, 20.51
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| CAS号 |
58-49-1
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| PubChem CID |
9811952
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.77
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| tPSA |
443.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
74
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| 分子复杂度/Complexity |
1960
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
NC(NCCC[C@H](NC([C@@H](N)CC(O)=O)=O)C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(N1[C@H](C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(O)=O)=O)CCC1)=O)=O)=O)=O)=O)=N.CC(O)=O
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| InChi Key |
JVCJXRGXGITABA-IAQGTVMASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H69N13O12.C2H4O2/c1-26(2)39(60-42(67)33(12-8-18-54-49(51)52)56-41(66)32(50)23-38(64)65)45(70)57-34(20-29-14-16-31(63)17-15-29)43(68)61-40(27(3)4)46(71)58-35(22-30-24-53-25-55-30)47(72)62-19-9-13-37(62)44(69)59-36(48(73)74)21-28-10-6-5-7-11-28;1-2(3)4/h5-7,10-11,14-17,24-27,32-37,39-40,63H,8-9,12-13,18-23,50H2,1-4H3,(H,53,55)(H,56,66)(H,57,70)(H,58,71)(H,59,69)(H,60,67)(H,61,68)(H,64,65)(H,73,74)(H4,51,52,54);1H3,(H,3,4)/t32-,33-,34-,35-,36-,37-,39-,40-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S,5S,8S,11S,14S,17S)-2-((1H-imidazol-4-yl)methyl)-17-amino-1-((S)-2-(((S)-1-carboxy-2-phenylethyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-14-(3-guanidinopropyl)-8-(4-hydroxybenzyl)-5,11-diisopropyl-1,4,7,10,13,16-hexaoxo-3,6,9,12,15-pentaazanonadecan-19-oic acid compound with acetic acid (1:1)
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| 别名 |
Human Angiotensin II Acetate Salt; Val5-ANG II; H-Asp-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe-OH; Angiotensin acetate; (Val5)-Angiotensin II
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~96.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (32.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9156 mL | 4.5778 mL | 9.1557 mL | |
| 5 mM | 0.1831 mL | 0.9156 mL | 1.8311 mL | |
| 10 mM | 0.0916 mL | 0.4578 mL | 0.9156 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00910923 | Completed | Drug: JNJ-38431055 | Diabetes Mellitus, Type 2 | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. |
November 2008 | Phase 1 |
| NCT01054118 | Completed | Drug: JNJ-38431055 Drug: Sitagliptin 100 mg |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. |
December 2009 | Phase 1 |
| NCT00871507 | Completed | Drug: JNJ-38431055 Dose 2 Drug: JNJ-38431055 Dose 1 |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. |
April 2009 | Phase 1 |