| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Angstrom6 的 IC50 为 10–100 nM,可有效阻止 OVCAR8、OVCAR3、ES2、IGROV-1、MDA-MB-468 和 MDA-MB361 细胞的迁移 [3]。正如粘着斑诱导和 MAP/ERK 破坏磷酸化所证明的,Angstrom6 增加了 CD44 依赖性与透明质酸的相互作用,并刺激 CD44 介导的信号传导 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Angstrom6(100 mg/kg;皮下注射,每天两次)可将静脉注射 B16-F10 黑色素瘤细胞产生的肺部病变数量减少 50% [3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57Bl/6 小鼠(携带 B16-F10 细胞)[3]
剂量: 100 mg/kg 给药途径: 皮下注射;每日两次,持续 11 天 实验结果: 肺结节数量减少,肺转移数量减少至对照组的 50%。 对于前列腺癌模型:将人前列腺癌细胞PC-3M-LN4原位注射到雄性BALB/c裸鼠的前列腺中。给予Angstrom6(本综述未具体说明剂量和途径),并测量淋巴结转移情况。[2] 对于胶质母细胞瘤模型:将人胶质瘤细胞U87MG皮下或颅内植入BALB/c裸鼠体内。将动物分为三组,分别接受Angstrom6单药治疗、顺铂单药治疗或Angstrom6联合治疗。监测肿瘤生长和生存情况。[2] 对于黑色素瘤肺转移模型:将B16-F10黑色素瘤细胞注射到C57BL/6小鼠的尾静脉中。给予Angstrom6治疗,并在第11天评估肺部病变。[2] 对于乳腺肿瘤模型:将MDA-MB-231人乳腺癌细胞皮下植入BALB/c裸鼠体内,或将Mat B-III同源乳腺癌细胞接种于Fisher大鼠体内。Angstrom6单独给药或与他莫昔芬联合给药。评估肿瘤生长和转移情况。[2] 对于CLL异种移植模型:将从患者体内分离的ZAP-70阳性B细胞淋巴细胞注射到免疫缺陷小鼠体内。小鼠接受Angstrom6或载体对照治疗,并评估CLL负荷。[2] 对于脉络膜新生血管模型:在小鼠、大鼠和灵长类动物中进行激光诱导的脉络膜新生血管(CNV)实验。将Angstrom6皮下注射(小鼠、大鼠)或玻璃体内注射(灵长类动物)后,对新生血管形成进行定量分析。[2] 对于糖尿病视网膜病变模型:使用链脲佐菌素诱导褐挪威大鼠发生糖尿病。给予Angstrom6治疗,并测量视网膜血管通透性和VE-钙黏蛋白水平。[2] |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C39H62N10O15
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|---|---|
| 分子量 |
910.967589855194
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| CAS号 |
220334-14-5
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| PubChem CID |
42638946
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
1750
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O=C([C@@H]1CCCN1C([C@H](CO)NC([C@H](CO)NC([C@@H]1CCCN1C([C@H](CCCCN)NC(C)=O)=O)=O)=O)=O)N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CCC(N)=O)=O)CCC(=O)O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~109.77 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~109.77 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0977 mL | 5.4887 mL | 10.9773 mL | |
| 5 mM | 0.2195 mL | 1.0977 mL | 2.1955 mL | |
| 10 mM | 0.1098 mL | 0.5489 mL | 1.0977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。