| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aniracetam's mechanism of action involves multiple neurotransmitter systems. Its primary targets are glutamate receptors, particularly the AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor, where it acts as a positive allosteric modulator that slows receptor desensitization. Additionally, Aniracetam modulates metabotropic glutamate receptor (mGluR) function and enhances phospholipase C activation. Beyond the glutamatergic system, the drug also interacts with other receptors: it modulates nicotinic acetylcholine receptors in the cholinergic system and inhibits 5-HT2A receptors as well as dopamine D2 receptors. This multi-target mode of action collectively constitutes the molecular basis for its cognitive-enhancing, anxiolytic, and neuroprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Aniracetam 显着增强不同浓度的水胆酸，并抵抗由谷氨酸、红藻氨酸或 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸引起的细胞死亡。在小脑颗粒细胞的原代培养物中，酯和反式-1-氨基环戊烷-1,3-二羧酸酯也产生神经保护反应[4]。在小脑颗粒细胞原代培养物中，阿尼西坦可改善磷脂酶 C 的 mGluR 偶联刺激 [4]。
体外研究表明，Aniracetam对谷氨酸受体具有显著的调节作用。在大鼠海马体切片CA1区，Aniracetam能增强离子型quisqualate（iQA）反应。在Schaffer侧支联合突触中，该药物可增强兴奋性突触后电位。在小脑颗粒细胞原代培养中，Aniracetam浓度依赖性地对抗谷氨酸、红藻氨酸或AMPA诱导的细胞死亡，并显著增强不同浓度quisqualate和trans-ACPD诱导的神经保护反应。此外，在重组受体研究中，Aniracetam在超过1000 μM浓度下能对AMPA诱导的电流产生显著的正变构调节作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Aniracetam（1 mM；30-75 分钟）可增强 iQA 受体并大大增加大鼠的天然突触传递 [1]。阿尼西坦（10-100 mg/kg；口服；单剂量）可保护 CO2 引起的大鼠学习障碍 [2]。阿尼西坦（30-300 mg/kg；口服；单剂量）增加表现出被动回避的大鼠的百分比[2]。
Aniracetam在多种动物模型中展现出显著的体内活性。在大鼠海马体实验中，1 mM Aniracetam在30-75分钟内显著增强了iQA受体介导的突触传递。在认知功能研究中，口服10-100 mg/kg Aniracetam可预防高碳酸血症模型大鼠由CO₂诱导的习得障碍，在30和50 mg/kg剂量下效果最为显著。在东莨菪碱诱导的被动回避记忆障碍模型中，50和100 mg/kg剂量的Aniracetam显著增加了表现被动回避行为的大鼠百分比。在电休克诱导的遗忘症小鼠模型中，100 mg/kg剂量下的抗遗忘活性达到83.0%。在焦虑模型中，Aniracetam通过GABA能机制发挥抗焦虑作用。 |
| 酶活实验 |
Aniracetam作为AMPA受体的正变构调节剂，其非细胞体系研究可采用放射性配体结合实验。典型流程如下：1）从大鼠脑组织中制备富含AMPA受体的突触膜或使用表达重组AMPA受体的细胞膜；2）将Aniracetam溶解于DMSO制备储存液，并用结合缓冲液（含50 mM Tris-HCl，pH 7.4）稀释至系列浓度；3）加入放射性标记的AMPA受体配体[³H]-AMPA（终浓度约5-10 nM）；4）在4°C或室温下孵育60-90分钟；5）通过快速真空过滤终止反应，并用冰冷缓冲液洗涤滤膜；6）使用液体闪烁计数仪测定膜结合的放射性，计算各浓度下的特异性结合抑制率。
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| 细胞实验 |
Aniracetam的体外细胞实验常用以下流程：1）将目标神经细胞（如小脑颗粒细胞原代培养或SH-SY5Y细胞）接种于多孔板中，在37°C、5% CO₂条件下培养至适当密度；2）用不同浓度的Aniracetam（一般范围为10-1000 μM）预处理细胞；3）暴露于损伤条件：如谷氨酸（100-500 μM）、红藻氨酸（30-100 μM）或AMPA（10-100 μM）诱导兴奋性毒性；4）通过MTT法或LDH释放法检测细胞活力；5）采用流式细胞术或TUNEL染色检测细胞凋亡率；6）通过Western blot检测相关蛋白表达变化，如caspase-3、Bcl-2、Bax等凋亡相关蛋白。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠锥体神经元[1]
剂量：1 mM 给药途径：30-75分钟 实验结果：增强了脑内iQA受体，并显著促进了天然突触传递。 动物/疾病模型：雄性大鼠（100-120 g；纯CO2诱导高碳酸血症）[2] 剂量：10、30、50和100 mg/kg 给药途径：口服；单次给药（高碳酸血症前 60 天）分钟） 实验结果： 30 和 50 mg/kg 剂量可显著抑制 CO2 诱导的习得障碍。 动物/疾病模型： 雄性大鼠和雄性小鼠（100-120 g 和 21-25 g；0.5 mg/kg 东莨菪碱诱导被动回避程序的短暂记忆障碍）[2] 剂量：30、50、100 和 300 mg/kg， 给药途径： 口服；单次给药 实验结果： 给予 50 和 100 mg/kg 东莨菪碱 2 小时后，表现出被动回避行为的大鼠百分比显著增加。 Aniracetam的体内动物实验常用以下流程：1）选用成年雄性SD大鼠（100-120 g）或小鼠（21-25 g）；2）建立认知障碍模型：可使用东莨菪碱（0.5 mg/kg，腹腔注射）诱导记忆损伤，或使用纯CO₂诱导高碳酸血症模型；3）给药方案：Aniracetam经口服灌胃给药，常用剂量范围为10-300 mg/kg，通常在行为测试前30-60分钟单次给药；4）行为学测试：采用被动回避实验（步下实验）评估记忆保留，或采用Morris水迷宫评估空间学习和记忆；5）电休克诱导遗忘模型：可给予电休克刺激（ECS）诱导遗忘，评估药物对记忆恢复的作用；6）实验结束后处死动物，采集脑组织用于生化分析或组织病理学检查。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
1-2.5 小时 Aniracetam在体内表现出良好的药代动力学特征。该药物口服吸收迅速，具有较高的口服生物利用度。其消除半衰期约为1-2.5小时。不同于水溶性的吡拉西坦，Aniracetam是拉西坦家族中唯一的脂溶性成员，这使其具有良好的口服吸收特性。Aniracetam在体内主要通过肝脏中的羧酸酯酶（特别是人重组CES1）进行代谢，Km值范围为85,000-95,000 nM。该药物容易穿透血脑屏障进入中枢神经系统从而发挥其药理学效应。在体内的logD7.4值为0.93，显示出中等的脂溶性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2196 mouse LD50 intraperitoneal 1180 mg/kg SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: LACRIMATION: EYE; BEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY); BEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics., 14(Suppl
2196 rat LD50 oral 4500 mg/kg Psychopharmacology, 78(104), 1982 [PMID:6817363] 2196 rat LD50 subcutaneous >5 gm/kg Drugs in Japan, -(45), 1995 2196 mouse LD50 oral 3648 mg/kg BEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPRESSED ACTIVITY); BEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD; GASTROINTESTINAL: CHANGES IN STRUCTURE OR FUNCTION OF SALIVARY GLANDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics., 14(Suppl 2196 mouse LD50 intravenous >100 mg/kg Medicamentos de Actualidad., 30(9), 1994 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿尼西坦属于吡咯烷-2-酮类化合物和N-酰基吡咯烷类化合物。
具有抗抑郁特性的化合物，可用作精神表现增强剂。 药效学 阿尼西坦具有广泛的抗焦虑特性，这可能是通过胆碱能、多巴胺能和血清素能系统之间的相互作用介导的。 |
| 分子式 |
C12H13NO3
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|---|---|
| 分子量 |
219.2365
|
| 精确质量 |
219.089
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| 元素分析 |
C, 65.74; H, 5.98; N, 6.39; O, 21.89
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| CAS号 |
72432-10-1
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| PubChem CID |
2196
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
399.7±34.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
−58 °C(lit.)
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| 闪点 |
195.5±25.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
0.27
|
| tPSA |
46.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
282
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C(=O)N2CCCC2=O
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| InChi Key |
ZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H13NO3/c1-16-10-6-4-9(5-7-10)12(15)13-8-2-3-11(13)14/h4-7H,2-3,8H2,1H3
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| 化学名 |
1-(4-methoxybenzoyl)pyrrolidin-2-one
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| 别名 |
aniracetam; 72432-10-1; Draganon; Sarpul; 1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~456.12 mM)
H2O : ~0.33 mg/mL (~1.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5612 mL | 22.8061 mL | 45.6121 mL | |
| 5 mM | 0.9122 mL | 4.5612 mL | 9.1224 mL | |
| 10 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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