| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aniracetam's mechanism of action involves multiple neurotransmitter systems. Its primary targets are glutamate receptors, particularly the AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor, where it acts as a positive allosteric modulator that slows receptor desensitization. Additionally, Aniracetam modulates metabotropic glutamate receptor (mGluR) function and enhances phospholipase C activation. Beyond the glutamatergic system, the drug also interacts with other receptors: it modulates nicotinic acetylcholine receptors in the cholinergic system and inhibits 5-HT2A receptors as well as dopamine D2 receptors. This multi-target mode of action collectively constitutes the molecular basis for its cognitive-enhancing, anxiolytic, and neuroprotective effects.
Aniracetam targets AMPA receptors, acting as a positive allosteric modulator (ampakine). It reduces glutamate receptor desensitization and slows the decay of fast excitatory synaptic currents in the hippocampus. It also potentiates metabotropic glutamate receptor activity. It is a ligand for D2/D3, nACh, and 5-HT2A receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿尼西坦显著增强不同浓度的环酸，并拮抗谷氨酸、红藻氨酸或α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸引起的细胞死亡。在小脑颗粒细胞原代培养中，酯类和反式-1-氨基环戊烷-1,3-二羧酸酯也产生神经保护作用[4]。在小脑颗粒细胞原代培养中，阿尼西坦增强磷脂酶C的mGluR偶联刺激[4]。体外研究表明，阿尼西坦显著调节谷氨酸受体。在大鼠海马切片CA1区，阿尼西坦增强离子型奎斯奎酸（iQA）反应。在Schaffer侧支-连合突触处，该药物增强兴奋性突触后电位（EPSP）。在小脑颗粒细胞原代培养中，阿尼西坦呈浓度依赖性地拮抗谷氨酸、红藻氨酸或AMPA诱导的细胞死亡，并显著增强不同浓度奎斯奎酸和反式-ACPD的神经保护作用。此外，在重组受体研究中，浓度超过1000 μM的阿尼西坦对AMPA诱导的电流表现出显著的正向变构调节作用。体外实验表明，阿尼西坦可增强大鼠海马切片CA1区离子型奎斯奎酸（iQA）反应。它能降低谷氨酸受体脱敏，并减缓海马中快速兴奋性突触电流的衰减。这些活性表明其作用机制是作为AMPA受体调节剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿尼西坦（1 mM；30-75 分钟）可增强 iQA 受体活性，并显著增强大鼠的固有突触传递[1]。阿尼西坦（10-100 mg/kg；口服；单次给药）可保护大鼠免受二氧化碳诱导的学习障碍[2]。阿尼西坦（30-300 mg/kg；口服；单次给药）可提高表现出被动回避行为的大鼠比例[2]。阿尼西坦在多种动物模型中均表现出显著的体内活性。在大鼠海马实验中，1 mM 阿尼西坦可在 30-75 分钟内显著增强 iQA 受体介导的突触传递。在认知功能研究中，口服 10-100 mg/kg 阿尼西坦可预防高碳酸血症模型大鼠的二氧化碳诱导的学习障碍，其中 30 和 50 mg/kg 剂量组的效果最为显著。在东莨菪碱诱导的被动回避记忆障碍模型中，50 和 100 mg/kg 剂量的阿尼西坦显著提高了表现出被动回避行为的大鼠比例。在电休克疗法诱导的小鼠遗忘症模型中，100 mg/kg 剂量的阿尼西坦的抗遗忘活性达到 83.0%。在焦虑模型中，阿尼西坦通过 GABA 能机制发挥抗焦虑作用。体内研究表明，阿尼西坦是一种口服有效的神经保护剂和促智药。它用于治疗焦虑症，并能增强脑损伤模型中的学习和记忆能力。它是一种认知增强剂，可增强 AMPA 受体介导的离子传导。
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| 酶活实验 |
对于AMPA受体的正向变构调节剂阿尼西坦，可采用放射性配体结合试验进行无细胞研究。典型的实验方案如下：1）从大鼠脑组织中制备富含AMPA受体的突触膜，或使用表达重组AMPA受体的细胞膜；2）将阿尼西坦溶解于DMSO中配制成储备液，并用结合缓冲液（含50 mM Tris-HCl，pH 7.4）稀释至系列浓度；3）加入放射性标记的AMPA受体配体[³H]-AMPA（终浓度约为5-10 nM）；4）在4°C或室温下孵育60-90分钟；5）通过快速真空过滤终止反应，并用冰冷的缓冲液洗涤滤膜。 6) 使用液体闪烁计数器测量膜结合放射性，并计算每种浓度下的特异性结合抑制率。
阿尼西坦的体外受体结合/功能测定旨在测量其对AMPA受体介导电流的影响。从表达AMPA受体的海马切片或细胞中进行电生理记录。测量该化合物增强谷氨酸或奎斯奎酸诱导电流的能力。同时评估其对受体脱敏的影响。 |
| 细胞实验 |
阿尼西坦的体外细胞检测方案如下：1）将靶神经元细胞（例如原代小脑颗粒细胞培养物或SH-SY5Y细胞）接种于多孔板中，并在37℃、5% CO₂条件下培养至适当密度；2）用不同浓度的阿尼西坦（通常为10-1000 μM）预处理细胞；3）暴露于损伤条件：例如谷氨酸（100-500 μM）、红藻氨酸（30-100 μM）或AMPA（10-100 μM）以诱导兴奋性毒性；4）使用MTT法或LDH释放法检测细胞活力；5）使用流式细胞术或TUNEL染色检测细胞凋亡率。 6) 通过蛋白质印迹法检测凋亡相关蛋白（如 caspase-3、Bcl-2 和 Bax）表达的变化。
体外细胞实验评估了阿尼西坦对突触传递和可塑性的影响。用阿尼西坦处理海马切片，并测量兴奋性突触后电流的增强情况。同时评估其对受体脱敏的影响。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中具有功能活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠锥体神经元[1]
剂量：1 mM 给药途径：30-75分钟 实验结果：增强了脑内iQA受体，并显著促进了天然突触传递。 动物/疾病模型：雄性大鼠（100-120 g；纯CO2诱导高碳酸血症）[2] 剂量：10、30、50和100 mg/kg 给药途径：口服；单次给药（高碳酸血症前 60 天）分钟） 实验结果： 30 和 50 mg/kg 剂量的 CO2 诱导的习得障碍被显著抑制。 动物/疾病模型： 雄性大鼠和雄性小鼠（100-120 g 和 21-25 g；0.5 mg/kg 东莨菪碱诱导的被动回避程序短暂记忆障碍）[2] 剂量：30、50、100 和 300 mg/kg， 给药途径： 口服；单次给药 实验结果： 给予 50 和 100 mg/kg 东莨菪碱 2 小时后，表现出被动回避行为的大鼠百分比显著增加。 阿尼西坦的体内动物试验方案如下：1）使用成年雄性SD大鼠（100-120 g）或小鼠（21-25 g）；2）建立认知障碍模型：使用东莨菪碱（0.5 mg/kg，腹腔注射）诱导记忆障碍，或使用纯二氧化碳诱导高碳酸血症模型；3）给药方案：灌胃给予阿尼西坦，常用剂量范围为10-300 mg/kg，通常在行为测试前30-60分钟单次给药；4）行为测试：使用被动回避测试（跳台测试）评估记忆保持，或使用莫里斯水迷宫评估空间学习和记忆；5）电休克诱导遗忘模型：给予电休克（ECS）诱导遗忘，并评估药物对记忆恢复的影响； 6) 实验结束后对动物实施安乐死，并收集脑组织进行生化分析或组织病理学检查。 已在认知障碍动物模型中开展了阿尼西坦的体内动物研究，以评估其促智作用。然而，现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。其临床疗效已在人体研究中得到证实。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
1-2.5 小时 阿尼西坦在体内表现出良好的药代动力学特征。口服后吸收迅速，口服生物利用度高。其消除半衰期约为 1-2.5 小时。与水溶性吡拉西坦不同，阿尼西坦是吡拉西坦类药物中唯一的脂溶性成员，这使其具有良好的口服吸收特性。阿尼西坦主要在肝脏中通过羧酸酯酶代谢，特别是人重组 CES1，其 Km 值范围为 85,000-95,000 nM。该药物易于穿过血脑屏障到达中枢神经系统并发挥药理作用。其 logD7.4 值为 0.93，表明其具有中等亲脂性。 阿尼西坦具有口服活性。它经胃肠道吸收后分布于全身。它经肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为口服促智药的用途。然而，现有文献中并未详细描述半衰期等具体参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2196 小鼠 LD50 腹腔注射 1180 mg/kg 感觉器官和特殊感觉：流泪：眼睛；行为：嗜睡（一般活动抑制）；行为：惊厥或对癫痫阈值的影响 Yakuri to Chiryo。药理学与治疗学，14(增刊)
2196 大鼠口服 LD50 4500 mg/kg 精神药理学，78(104)，1982 [PMID:6817363] 2196 大鼠皮下注射 LD50 > 5 gm/kg 日本药物，-(45)，1995 2196 小鼠口服 LD50 3648 mg/kg 行为：嗜睡（总体活动抑制）；行为：惊厥或对癫痫阈值的影响；胃肠道：唾液腺结构或功能的变化 药理学与治疗学，14(增刊) 2196 小鼠静脉注射 LD50 > 100 mg/kg，《药物实录》，30(9)，1994 阿尼西坦通常耐受性良好。常见不良反应包括胃肠道不适和头痛。其安全性已通过临床应用得到证实。在一些国家，它是处方药。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿尼西坦属于吡咯烷-2-酮类和N-酰基吡咯烷类化合物。它是一种具有抗抑郁特性的化合物，也可作为精神活性增强剂使用。药效学：阿尼西坦具有广谱抗焦虑特性，其作用机制可能与胆碱能、多巴胺能和血清素能系统之间的相互作用有关。
阿尼西坦是一种合成的吡拉西坦类促智药。它是一种口服有效的神经保护剂，可增强AMPA受体介导的离子传导。它用于治疗焦虑症，并增强学习和记忆力。在某些国家，它是处方药。 |
| 分子式 |
C12H13NO3
|
|---|---|
| 分子量 |
219.2365
|
| 精确质量 |
219.089
|
| 元素分析 |
C, 65.74; H, 5.98; N, 6.39; O, 21.89
|
| CAS号 |
72432-10-1
|
| PubChem CID |
2196
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
399.7±34.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
−58 °C(lit.)
|
| 闪点 |
195.5±25.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
|
| LogP |
0.27
|
| tPSA |
46.61
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
282
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C(=O)N2CCCC2=O
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| InChi Key |
ZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H13NO3/c1-16-10-6-4-9(5-7-10)12(15)13-8-2-3-11(13)14/h4-7H,2-3,8H2,1H3
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| 化学名 |
1-(4-methoxybenzoyl)pyrrolidin-2-one
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| 别名 |
aniracetam; 72432-10-1; Draganon; Sarpul; 1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~456.12 mM)
H2O : ~0.33 mg/mL (~1.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5612 mL | 22.8061 mL | 45.6121 mL | |
| 5 mM | 0.9122 mL | 4.5612 mL | 9.1224 mL | |
| 10 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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