| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anisindione targets the vitamin K-dependent hepatic synthesis of active clotting factors. It interferes with the reduction of vitamin K, which is required for the carboxylation and activation of clotting factors II, VII, IX, and X, as well as the anticoagulant proteins C and S. By inhibiting this process, it reduces blood coagulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，茴香酮是一种维生素K拮抗剂。其对凝血因子合成的影响可在肝细胞培养或无细胞体系中进行研究。它能抑制活性促凝血因子的形成。凝血试验证实了其抗凝活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，茴香酮可用作口服抗凝剂，以防止血栓形成。它用于无法服用华法林等香豆素类抗凝剂的患者。随着更安全替代药物的出现，其使用量已有所下降。
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| 酶活实验 |
体外检测茴香酮可测定其对维生素K依赖性凝血因子活性的影响。这些检测通常使用血浆或纯化的凝血因子，并测量因子活性的抑制情况。其对维生素K还原酶的抑制作用可通过酶学检测进行评估。
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| 细胞实验 |
由于茴香酮在肝脏中发挥作用，抑制凝血因子的合成，因此通常不进行体外细胞试验。其对肝细胞的影响可以通过细胞培养模型进行研究。
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| 动物实验 |
已在动物模型中开展了阿尼辛二酮的体内动物研究，以评估其抗凝血作用。然而，其临床疗效已在人体应用中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
重复给药不会导致蓄积。生物半衰期未知……血浆半衰期为3-5天…… 阿尼辛二酮口服有效。它经胃肠道吸收并分布于全身。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特性与其他维生素K拮抗剂相似。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
未知相互作用 促皮质素和促肾上腺皮质激素……据报道与口服抗凝剂合用时会导致严重出血……这令人费解，因为血栓事件在接受类固醇治疗的患者中更为常见，而口服抗凝剂……被推荐用于预防此类并发症。口服抗凝剂 高剂量水杨酸盐通常与出血问题相关，尤其是在服用口服抗凝剂的患者中。这可能是由于直接胃刺激、血小板抑制或真正的低凝血酶原血症的影响。后者可被维生素K拮抗。口服抗凝剂 抗生素和其他改变肠道菌群的药物可能会增强口服抗凝剂的抗维生素K作用，但除非饮食中存在维生素K缺乏，否则通常不会出现这种情况。口服抗凝剂：噻嗪类利尿剂和依他尼酸可能增强口服抗凝剂的作用。/口服抗凝剂/ 有关茴香酮类药物（共21种）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 茴香酮类药物与显著的不良反应相关，包括出血和超敏反应。它可能导致严重的出血并发症。其安全性不如华法林，因此其使用量有所下降。 |
| 其他信息 |
治疗用途
口服抗凝剂可用于预防和治疗多种血栓栓塞性疾病。/口服抗凝剂/ ……抗凝剂的适应症……心肌梗死……风湿性心脏病……脑血管疾病……静脉血栓形成和肺栓塞，以及……弥散性血管内凝血。/口服抗凝剂/ 口服抗凝剂用于预防急性深静脉血栓形成或肺栓塞在初始肝素治疗后的进展或复发。它们还能有效预防接受骨科或妇科手术患者的静脉血栓栓塞，以及急性心肌梗死、人工心脏瓣膜置换术或慢性房颤患者的全身性栓塞。 /口服抗凝剂/ 抗凝剂适用于预防和/或治疗静脉（或动脉/美国产品标签未包含）血栓形成（及其扩散）和肺栓塞、深静脉血栓形成 (DVP) 或肺栓塞（治疗）。口服抗凝剂用于初始肝素治疗期间和之后，以降低血栓扩散、复发或死亡的风险。/抗凝剂；包含在美国产品标签中/ 有关苯基茚二酮（共 11 种）治疗用途的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 接受苯基茚二酮（目前已在美国停用）治疗的患者曾报告出现严重甚至致命的毒性反应。接受苯基茚二酮治疗的患者应考虑发生此类反应的可能性。苯并茚酮（美国已停止销售）报告的不良反应包括皮肤反应，如荨麻疹和皮疹（通常为红斑和斑疹），有时会发展为剥脱性皮炎；肾病反应，包括无尿和蛋白尿，伴有明显的肾水肿和肾小管坏死；肝毒性，表现为肝炎和黄疸；以及血液系统反应，如嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞缺乏症或白细胞减少症（由成熟停滞或粒细胞发育不良引起）、白细胞增多症、贫血、血小板减少症、非典型单核细胞增多症、白细胞凝集素的存在、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和红细胞再生障碍。此外，服用此药的患者报告出现出血性梗死和皮肤坏死、脱发、脂肪泻、咽喉痛和口腔疼痛、调节麻痹和视力模糊、腹泻、恶心、发热、疲劳和头痛。碱性尿患者在服用苯甲醚治疗期间可能会出现红橙色尿；应向患者解释这种可能性。 苯甲醚唯一持续报告的非出血性不良反应是皮炎。然而，也有服用此药后出现粒细胞缺乏症和肝炎的报道。 相反，苯甲醚二酮（血浆半衰期 3-5 天）……作用持续时间很长，因此……出血可能很危险…… 有关苯甲醚二酮（共 30 例）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药效学 苯甲醚二酮是一种合成抗凝剂，也是茚满二酮的衍生物。由于茚二酮是一种强效药物，具有严重的潜在副作用，因此仅在您无法服用香豆素类抗凝剂（例如华法林）时才会处方。抗凝剂会降低血液的凝固能力，从而帮助防止有害血栓在血管中形成。这些药物有时被称为血液稀释剂，尽管它们实际上并不稀释血液。它们不会溶解已形成的血栓，但可以防止血栓增大，从而避免更严重的问题。 茚二酮是一种合成的茚二酮类抗凝剂。它是一种维生素K拮抗剂，可阻止活性凝血因子的形成。它曾被用作口服抗凝剂，但已被华法林基本取代。目前，它在临床上并不常用。 |
| 分子式 |
C16H12O3
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|---|---|
| 分子量 |
252.26468
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| 精确质量 |
252.079
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| CAS号 |
117-37-3
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| PubChem CID |
2197
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| 外观&性状 |
Pale yellow crystals from acetic acid or ethanol
FINE WHITE TO CREAM-WHITE CRYSTALLINE POWDER |
| 密度 |
1.263g/cm3
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| 沸点 |
443.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
155-156
156-157 °C 156.5 °C |
| 闪点 |
199.8ºC
|
| 蒸汽压 |
4.45E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
|
| LogP |
2.858
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
344
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(C2=CC=C(OC)C=C2)C(C3=C1C=CC=C3)=O
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| InChi Key |
XRCFXMGQEVUZFC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O3/c1-19-11-8-6-10(7-9-11)14-15(17)12-4-2-3-5-13(12)16(14)18/h2-9,14H,1H3
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| 化学名 |
2-(4-methoxyphenyl)indene-1,3-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~198.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9642 mL | 19.8208 mL | 39.6416 mL | |
| 5 mM | 0.7928 mL | 3.9642 mL | 7.9283 mL | |
| 10 mM | 0.3964 mL | 1.9821 mL | 3.9642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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