| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Maytansinoids
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ansamitocin P3 有效抑制培养中的 MCF-7、HeLa、EMT-6/AR1 和 MDA-MB-231 细胞的增殖,半数抑制浓度为 20±3、50±0.5、140±17 和 150±分别为下午 1.1 点。此外,Ansamitocin P3 在体外与纯化的微管蛋白结合,解离常数 (Kd) 为 1.3±0.7 µM。 Ansamitocin P3 的结合诱导微管蛋白的构象变化。 Ansamitocin P3 以浓度依赖性方式抑制培养物中 MCF-7、HeLa、EMT-6/AR1 和 MDA-MB-231 细胞的增殖。 PI 染色细胞的流式细胞术分析表明 Ansamitocin P3 抑制 MCF-7 细胞 G2/M 期的细胞周期进程。例如,在不存在和存在 50 pM Ansamitocin P3 和存在 100 pM Ansamitocin P3 的情况下,分别有 26%、50% 和 70% 的细胞处于 G2/M 期[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ansamitocin P-3 处理 (>1 μg) 导致 P388 白血病细胞中期停滞增加,并显着抑制白血病 SN36 的生长。以 25 μg/kg/天的剂量使用安丝菌素 p-3 治疗,可将腹膜内 B16 黑色素瘤小鼠的存活期显着延长 130%。用安丝菌素 p-3 治疗患有艾氏腹水癌、肉瘤 180 和 P815 肥大细胞瘤的小鼠也显着延长了它们的生存时间;然而,该治疗只能略微延长腹水 MOPC-104E 骨髓瘤、白血病 L1210 和白血病 C1498 小鼠的生存时间。 [1]
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| 酶活实验 |
加入 400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL,冷 MES 缓冲液)并在 0 °C 下保持 10 至 15 分钟后,将混合物在 37 °C 水浴中加热 30 至 60 分钟。添加不同浓度的安丝菌素 p-3 溶液(GTP 减去 MES 缓冲液)或 1 M Tris 缓冲液,pH 8.4(空白)。由于微管蛋白聚合,混合物在加热时变得更加浑浊。它使用 Hitachi 101 型分光光度计在 460 nm 处测量浊度。
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| 细胞实验 |
MCF-7、EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞接种于 96 孔板中。随后,在 MCF-7 细胞中将细胞与媒介物 (0.1% DMSO) 或不同浓度 (1-1000 pM) 的 Ansamitocin P3 一起孵育 48 小时,在 EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞中孵育 24 小时, 分别。 Ansamitocin P3 的细胞增殖半数抑制浓度 (IC50) 通过磺胺罗丹明 B 测定法测定。在MCF-7细胞中进行四组独立实验,在EMT-6/AR1、HeLa和MDA-MB-231细胞中进行三组独立实验[2]。
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| 动物实验 |
携带 P388、L1210 或 P815 细胞的雌性 DBA/2 小鼠,携带 B16 或 C1498 细胞的 C57BL/6 小鼠,携带肉瘤 180 和 EAC 细胞的 ICR 小鼠,以及携带 MOPC-104E 细胞的 BALB/c 小鼠
~200 μg/kg 每日腹腔注射或静脉注射 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
安沙美托辛 P3 是一种从 Actinosynnema pretiosum 中分离得到的聚酮类抗生素,同时具有抗肿瘤活性。它可作为抗菌剂、代谢产物和抗肿瘤剂发挥作用。它是一种聚酮化合物、大环化合物、内酰胺、环氧化物、羧酸酯、氨基甲酸酯、芳香醚,并且属于一氯苯类化合物。
据报道,安沙美托辛 P-3 存在于 Thamnobryum sandei、Isothecium subdiversiforme 和其他一些有相关数据的生物体中。 安沙美托霉素 P-3 是一种安沙美托内酯和美登素类似物,最初是从埃塞俄比亚灌木 Maytenus serrata 中分离得到的,具有抗肿瘤活性。安沙霉素 P-3 与微管蛋白的美登素结合位点结合,从而抑制微管组装,诱导微管解体,破坏有丝分裂。 |
| 分子式 |
C32H43CLN2O9
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|---|---|
| 分子量 |
635.14482
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| 精确质量 |
634.265
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| 元素分析 |
C, 60.51; H, 6.82; Cl, 5.58; N, 4.41; O, 22.67
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| CAS号 |
66584-72-3
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| 相关CAS号 |
66547-09-9 (AP-3');66584-72-3 (AP-3);
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| PubChem CID |
5282049
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| 外观&性状 |
White to off-white solidw powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
833.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
190-192℃
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| 闪点 |
457.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.583
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| LogP |
5.09
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| tPSA |
136.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1150
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
ClC1=C(N(C)C(C[C@H](OC(C(C)C)=O)[C@@](O2)(C)[C@]2([H])[C@H](C)[C@]3([H])C[C@](NC(O3)=O)(O)[C@H](OC)/C=C/C=C(C)/C4)=O)C=C4C=C1OC
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| InChi Key |
OPQNCARIZFLNLF-JBHFWYGFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H43ClN2O9/c1-17(2)29(37)43-25-15-26(36)35(6)21-13-20(14-22(40-7)27(21)33)12-18(3)10-9-11-24(41-8)32(39)16-23(42-30(38)34-32)19(4)28-31(25,5)44-28/h9-11,13-14,17,19,23-25,28,39H,12,15-16H2,1-8H3,(H,34,38)/b11-9+,18-10+/t19-,23+,24-,25+,28+,31+,32+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] 2-methylpropanoate
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| 别名 |
NSC292222; NSC-292222; NSC 292222; Maytansinol isobutyrate; Ansamitocin P-3; Maytansinoid AP-3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~157.5 mM)
Ethanol: ~55 mg/mL (~86.6 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5745 mL | 7.8723 mL | 15.7446 mL | |
| 5 mM | 0.3149 mL | 1.5745 mL | 3.1489 mL | |
| 10 mM | 0.1574 mL | 0.7872 mL | 1.5745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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