Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate)

别名: NSC292222; NSC-292222; NSC 292222; Maytansinol isobutyrate; Ansamitocin P-3; Maytansinoid AP-3 安丝菌素;安丝菌素 P 3;安丝菌素 P-3;安丝菌素P 3
目录号: V29720 纯度: ≥98%
Ansamitocin P-3(美登醇异丁酸酯;NSC-292222;抗生素 C 15003P3)是一种有效的微管/抗有丝分裂抑制剂,用作 ADC(抗体药物偶联物)的弹头。
Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate) CAS号: 66584-72-3
产品类别: Microtubule(Tubulin)
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Ansamitocin P-3 (Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate):

  • Ansamitocin P 3' (Ansamitocin P 3'; Antibiotic C 15003P3'; Maytansinol butyrate)
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产品描述
Ansamitocin P-3(美登醇异丁酸酯;NSC-292222;抗生素 C 15003P3)是一种有效的微管/抗有丝分裂抑制剂,用作 ADC(抗体药物偶联物)的弹头。 Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素,具有高抗增殖活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Maytansinoids
体外研究 (In Vitro)
Ansamitocin P3 有效抑制培养中的 MCF-7、HeLa、EMT-6/AR1 和 MDA-MB-231 细胞的增殖,半数抑制浓度为 20±3、50±0.5、140±17 和 150±分别为下午 1.1 点。此外,Ansamitocin P3 在体外与纯化的微管蛋白结合,解离常数 (Kd) 为 1.3±0.7 µM。 Ansamitocin P3 的结合诱导微管蛋白的构象变化。 Ansamitocin P3 以浓度依赖性方式抑制培养物中 MCF-7、HeLa、EMT-6/AR1 和 MDA-MB-231 细胞的增殖。 PI 染色细胞的流式细胞术分析表明 Ansamitocin P3 抑制 MCF-7 细胞 G2/M 期的细胞周期进程。例如,在不存在和存在 50 pM Ansamitocin P3 和存在 100 pM Ansamitocin P3 的情况下,分别有 26%、50% 和 70% 的细胞处于 G2/M 期[2]。
体内研究 (In Vivo)
Ansamitocin P-3 处理 (>1 μg) 导致 P388 白血病细胞中期停滞增加,并显着抑制白血病 SN36 的生长。以 25 μg/kg/天的剂量使用安丝菌素 p-3 治疗,可将腹膜内 B16 黑色素瘤小鼠的存活期显着延长 130%。用安丝菌素 p-3 治疗患有艾氏腹水癌、肉瘤 180 和 P815 肥大细胞瘤的小鼠也显着延长了它们的生存时间;然而,该治疗只能略微延长腹水 MOPC-104E 骨髓瘤、白血病 L1210 和白血病 C1498 小鼠的生存时间。 [1]
酶活实验
加入 400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL,冷 MES 缓冲液)并在 0 °C 下保持 10 至 15 分钟后,将混合物在 37 °C 水浴中加热 30 至 60 分钟。添加不同浓度的安丝菌素 p-3 溶液(GTP 减去 MES 缓冲液)或 1 M Tris 缓冲液,pH 8.4(空白)。由于微管蛋白聚合,混合物在加热时变得更加浑浊。它使用 Hitachi 101 型分光光度计在 460 nm 处测量浊度。
细胞实验
MCF-7、EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞接种于 96 孔板中。随后,在 MCF-7 细胞中将细胞与媒介物 (0.1% DMSO) 或不同浓度 (1-1000 pM) 的 Ansamitocin P3 一起孵育 48 小时,在 EMT-6/AR1、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞中孵育 24 小时, 分别。 Ansamitocin P3 的细胞增殖半数抑制浓度 (IC50) 通过磺胺罗丹明 B 测定法测定。在MCF-7细胞中进行四组独立实验,在EMT-6/AR1、HeLa和MDA-MB-231细胞中进行三组独立实验[2]。
动物实验
携带 P388、L1210 或 P815 细胞的雌性 DBA/2 小鼠,携带 B16 或 C1498 细胞的 C57BL/6 小鼠,携带肉瘤 180 和 EAC 细胞的 ICR 小鼠,以及携带 MOPC-104E 细胞的 BALB/c 小鼠
~200 μg/kg
每日腹腔注射或静脉注射
参考文献

[1]. Cancer Res . 1980 May;40(5):1707-17.

[1]. Experientia . 1990 Jan 15;46(1):117-20.

[1]. J Biomol Screen . 2006 Feb;11(1):82-9.

[1]. Dis Model Mech . 2011 Jul;4(4):496-503.

[1]. PLoS One . 2013 Oct 4;8(10):e75182.

其他信息
安沙美托辛 P3 是一种从 Actinosynnema pretiosum 中分离得到的聚酮类抗生素,同时具有抗肿瘤活性。它可作为抗菌剂、代谢产物和抗肿瘤剂发挥作用。它是一种聚酮化合物、大环化合物、内酰胺、环氧化物、羧酸酯、氨基甲酸酯、芳香醚,并且属于一氯苯类化合物。
据报道,安沙美托辛 P-3 存在于 Thamnobryum sandei、Isothecium subdiversiforme 和其他一些有相关数据的生物体中。
安沙美托霉素 P-3 是一种安沙美托内酯和美登素类似物,最初是从埃塞俄比亚灌木 Maytenus serrata 中分离得到的,具有抗肿瘤活性。安沙霉素 P-3 与微管蛋白的美登素结合位点结合,从而抑制微管组装,诱导微管解体,破坏有丝分裂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H43CLN2O9
分子量
635.14482
精确质量
634.265
元素分析
C, 60.51; H, 6.82; Cl, 5.58; N, 4.41; O, 22.67
CAS号
66584-72-3
相关CAS号
66547-09-9 (AP-3');66584-72-3 (AP-3);
PubChem CID
5282049
外观&性状
White to off-white solidw powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
833.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
190-192℃
闪点
457.7±34.3 °C
蒸汽压
0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率
1.583
LogP
5.09
tPSA
136.16
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
44
分子复杂度/Complexity
1150
定义原子立体中心数目
7
SMILES
ClC1=C(N(C)C(C[C@H](OC(C(C)C)=O)[C@@](O2)(C)[C@]2([H])[C@H](C)[C@]3([H])C[C@](NC(O3)=O)(O)[C@H](OC)/C=C/C=C(C)/C4)=O)C=C4C=C1OC
InChi Key
OPQNCARIZFLNLF-JBHFWYGFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H43ClN2O9/c1-17(2)29(37)43-25-15-26(36)35(6)21-13-20(14-22(40-7)27(21)33)12-18(3)10-9-11-24(41-8)32(39)16-23(42-30(38)34-32)19(4)28-31(25,5)44-28/h9-11,13-14,17,19,23-25,28,39H,12,15-16H2,1-8H3,(H,34,38)/b11-9+,18-10+/t19-,23+,24-,25+,28+,31+,32+/m1/s1
化学名
[(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.110,14.03,5]hexacosa-10,12,14(26),16,18-pentaen-6-yl] 2-methylpropanoate
别名
NSC292222; NSC-292222; NSC 292222; Maytansinol isobutyrate; Ansamitocin P-3; Maytansinoid AP-3
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~157.5 mM)
Ethanol: ~55 mg/mL (~86.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5745 mL 7.8723 mL 15.7446 mL
5 mM 0.3149 mL 1.5745 mL 3.1489 mL
10 mM 0.1574 mL 0.7872 mL 1.5745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Effects of ansamitocin P3 on cell proliferation and cell cycle progression. PLoS One . 2013 Oct 4;8(10):e75182.
  • Ansamitocin P3 caused depolymerization of microtubules in MCF-7 cells. PLoS One . 2013 Oct 4;8(10):e75182.
  • Ansamitocin P3 treatment activated mitotic checkpoint proteins. PLoS One . 2013 Oct 4;8(10):e75182.
  • Ansamitocin P3 induced apoptosis of MCF-7 cells. PLoS One . 2013 Oct 4;8(10):e75182.
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