Ansofaxine hydrochloride ( LY03005; LPM570065) 中文名称: 安索法辛

别名: LY03005; LY-03005; LY 03005; Ansofaxine hydrochloride; Ansofaxine HCl; Toludesvenlafaxine; LPM570065; LPM 570065; LPM-570065

目录号: V28782 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

安索法辛盐酸盐 (LY03005; LPM570065) 是一种三重再摄取抑制剂；抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素再摄取，IC50 分别为 723、491 和 763 nM。

Ansofaxine hydrochloride ( LY03005; LPM570065) CAS号: 916918-84-8
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of Ansofaxine hydrochloride ( LY03005; LPM570065):

托鲁地文拉法辛

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] bioRxiv preprint
[2] Advanced Therapeutics 2024, 2400117.

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产品描述

Ansofaxine Hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是一种三重再摄取抑制剂；抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素再摄取，IC50 分别为 723、491 和 763 nM。参考文献：张R，等。 LPM570065（一种新型三重再摄取抑制剂）对大鼠细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的影响。公共科学图书馆一号。 2014 年 3 月 10 日；9(3)：e91775。

生物活性&实验参考方法

靶点	Serotonin (IC50 = 723 nM); dopamine (IC50 = 491 nM); norepinephrine (IC50 = 763 nM)
体外研究 (In Vitro)	三重再摄取抑制剂（TRIs）目前正被开发为一类新的有前景的抗抑郁药，可阻断血清素（5-HT）、多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）转运蛋白，从而增加细胞外单胺类浓度。本研究的目的是使用高效液相色谱法（HPLC）和微透析法研究新型TRI和地文拉法辛前药LPM570065对地文拉法新急性和慢性给药后大鼠纹状体细胞外5-HT、DA和NE水平的影响[1]。
体内研究 (In Vivo)	安索法辛快速渗透大鼠纹状体，转化为去甲文拉法辛，与给予去甲文拉法辛相比，表现出更大的总暴露量。急性和慢性给予安索法辛口服混悬液比相对给予去甲文拉法辛更能增加 5-HT、多巴胺和去甲肾上腺素水平。与去甲文拉法辛不同，急性静脉注射安索法辛溶液不会导致细胞外 5-HT 水平下降 90%。与 WAY-100635 联合使用时，急性给予 ansofaxine 显示细胞外 5-HT 水平有上限的增加。急性和慢性给予安索法辛比相对给予去甲文拉法辛更能减少不动时间[1]。
动物实验	大鼠：本研究采用安索法辛和去甲文拉法辛的口服溶液、口服混悬液和静脉注射液，研究急性给药对细胞外5-羟色胺（5-HT）、多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平的影响。当用WAY-100635预处理阻断5-HT1A受体后，使用相同数量的动物研究安索法辛和去甲文拉法辛对细胞外5-HT水平的急性影响。将动物随机分为三组，进行为期14天的慢性给药。连续14天，每天分别给予去甲文拉法辛、安索法辛和赋形剂的口服混悬液。在慢性给药的第14天，研究安索法辛和去甲文拉法辛对细胞外5-HT、DA和NE水平的影响[1]。
参考文献	[1]. The effects of LPM570065, a novel triple reuptake inhibitor, on extracellular serotonin, dopamineand norepinephrine levels in rats. PLoS One. 2014 Mar 10;9(3):e91775.
其他信息	急性给药实验中，分别给予啮齿动物口服溶液（0.06 mmol·kg⁻¹ po）、口服混悬液（0.06 mmol·kg⁻¹ po）和静脉注射液（0.04 mmol·kg⁻¹ iv），给药途径包括口服LPM570065和去甲文拉法辛。此外，还对两种药物进行了为期14天的慢性给药实验，给予口服混悬液（0.06 mmol·kg⁻¹·day⁻¹）。高效液相色谱（HPLC）分析显示，LPM570065能迅速渗透至大鼠纹状体，并转化为去甲文拉法辛，且其总暴露量高于单独给予去甲文拉法辛。微透析结果显示，急性及慢性给予LPM570065口服混悬液均能显著提高5-羟色胺（5-HT）、多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）的水平，高于单独给予去甲文拉法辛。与去甲文拉法辛不同，静脉注射LPM570065溶液的急性给药并未引起细胞外5-HT水平下降90%的不良反应。与去甲文拉法辛引起的5-HT水平完全剂量依赖性升高不同，LPM570065的急性给药与WAY-100635联合使用时，细胞外5-HT水平的升高幅度受到限制。此外，强迫游泳实验表明，LPM570065的急性及慢性给药均比去甲文拉法辛更能显著缩短小鼠的静止不动时间。这些数据提示，LPM570065可能比去甲文拉法辛具有更高的疗效和/或更快的抗抑郁起效速度，并且还能抵消去甲文拉法辛对5-HT1A自身受体相关5-HT神经传递的有害影响。因此，这类新型药物TRIs有可能为治疗抑郁症提供一种新的治疗机制[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H32CLNO3
分子量	417.968786239624
精确质量	417.21
元素分析	C, 68.97; H, 7.72; Cl, 8.48; N, 3.35; O, 11.48
CAS号	916918-84-8
相关CAS号	Ansofaxine; 916918-80-4; 916918-84-8 (HCl); 2137075-66-0 (HCl hydrate)
PubChem CID	56955395
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	49.8Å²
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	484
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BVWFJKQJRNSYCR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H31NO3.ClH/c1-18-7-9-20(10-8-18)23(26)28-21-13-11-19(12-14-21)22(17-25(2)3)24(27)15-5-4-6-16-24;/h7-14,22,27H,4-6,15-17H2,1-3H3;1H
化学名	[4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenyl] 4-methylbenzoate;hydrochloride
别名	LY03005; LY-03005; LY 03005; Ansofaxine hydrochloride; Ansofaxine HCl; Toludesvenlafaxine; LPM570065; LPM 570065; LPM-570065
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 31.3~84 mg/mL (74.8~201 mM) Ethanol: ~42 mg/mL Water: ~3 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 31.3~84 mg/mL (74.8~201 mM)
Ethanol: ~42 mg/mL
Water: ~3 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3925 mL	11.9626 mL	23.9252 mL
	5 mM	0.4785 mL	2.3925 mL	4.7850 mL
	10 mM	0.2393 mL	1.1963 mL	2.3925 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04853407	Completed	Drug: LY03005 extended-release tablet Drug: Placebo	Major Depressive Disorder (MDD)	Luye Pharma Group Ltd.	December 5, 2018	Phase 3

生物数据图片

The effects of LPM570065, desvenlafaxine and vehicle on extracellular 5-HT levels after acute administration. PLoS One . 2014 Mar 10;9(3):e91775.
The effects of LPM570065, desvenlafaxine and vehicle on the extracellular DA levels after acute administration. PLoS One . 2014 Mar 10;9(3):e91775.
The effects of LPM570065, desvenlafaxine and vehicle on the extracellular NE levels after acute administration. PLoS One . 2014 Mar 10;9(3):e91775.