| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anthraflavic acid targets cytochrome P-448, a specific isoform of cytochrome P450 involved in the activation of chemical carcinogens. It also inhibits the microsomal and cytosolic activation pathways of IQ mutagenicity. By inhibiting these pathways, it acts as a potent inhibitor of IQ mutagenicity. It demonstrates selectivity for cytochrome P-448 over phenobarbital-induced cytochrome P-450.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,蒽黄酸是IQ致突变性的强效抑制剂。它能抑制IQ的微粒体和胞质激活途径,并且是细胞色素P-448活性的强效特异性抑制剂。蒽黄酸能有效抑制胞质代谢途径,阻断IQ的微粒体和胞质激活,并降低Glu-PI的代谢激活。它对苯巴比妥诱导的细胞色素P-450或NADPH依赖性细胞色素c还原无显著影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于蒽黄酸体内活性的数据有限。作为一种体外强效的IQ致突变性和细胞色素P-448抑制剂,人们推测其在体内也具有类似的作用。然而,现有文献中并未详细描述具体的体内疗效研究,包括药代动力学和药效学参数。需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性及其作为化学预防剂的潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测,可使用标准细胞色素P450活性测定法测定蒽黄酸对细胞色素P-448的抑制活性。将含有细胞色素P-448的微粒体制剂与特定底物(例如,黄曲霉毒素B1或其他致癌物)和不同浓度的蒽黄酸一起孵育。通过高效液相色谱(HPLC)或液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定代谢物的生成。可使用代谢活化的Ames试验(沙门氏菌致突变性测定)评估其对IQ致突变性的抑制作用。
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| 细胞实验 |
蒽黄酸通常不作为测试化合物用于基于细胞的药理学试验。它的主要用途是作为生物化学和毒理学研究中的诱变性和细胞色素P-448抑制剂。它可用于基于细胞的诱变性试验,例如Ames试验。
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| 动物实验 |
蒽黄酸可用于体内研究其对致癌物诱导突变的化学预防潜力。在化学致癌动物模型中,可采用口服或腹腔注射给药。研究终点包括DNA加合物形成减少、突变频率降低和肿瘤发生率降低。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
蒽黄酸(CAS 84-60-6)的分子式为C14H8O4,分子量为240.21 g/mol。它也称为2,6-二羟基蒽醌。外观:通常为固体。溶解性:溶于DMSO和其他有机溶剂。储存:与黄酮类化合物的储存方式相同(干燥、避光、-20°C)。纯度:通常用于科研用途时纯度>98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种黄酮类化合物和致突变性抑制剂,它通常被认为毒性较低,但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。
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| 其他信息 |
蒽黄酸是一种二羟基蒽黄酸,其结构与蒽类似,羟基取代基位于C-3和C-7位,羰基取代基位于C-9和C-10位。它具有抗突变和抗代谢作用。蒽黄酸来源于蒽的氢化物。2,6-二羟基蒽黄酸已在番泻叶(Senna obtusifolia)和茜草(Rubia tinctorum)中被报道,并有相关数据。
蒽黄酸是一种研究级化合物,尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究细胞色素P-448功能、致突变性和化学预防的药理学工具。其作用机制涉及选择性抑制细胞色素P-448和抑制IQ的致突变性。目前尚无临床试验报道。 |
| 分子式 |
C14H8O4
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|---|---|
| 分子量 |
240.2109
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| 精确质量 |
240.042
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| CAS号 |
84-60-6
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| PubChem CID |
6776
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| 外观&性状 |
Yellow to green solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
442.1±35.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>320 °C(lit.)
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| 闪点 |
235.3±22.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.733
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| LogP |
3.36
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
342
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2C(=CC=C(C=2)O)C(=O)C2C1=CC=C(C=2)O
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| InChi Key |
APAJFZPFBHMFQR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8O4/c15-7-1-3-9-11(5-7)14(18)10-4-2-8(16)6-12(10)13(9)17/h1-6,15-16H
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| 化学名 |
2,6-dihydroxyanthracene-9,10-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~69.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (6.95 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1630 mL | 20.8151 mL | 41.6302 mL | |
| 5 mM | 0.8326 mL | 4.1630 mL | 8.3260 mL | |
| 10 mM | 0.4163 mL | 2.0815 mL | 4.1630 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。