| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The specific molecular targets of Antibiotic-5d are not well-defined in the available literature. As a synthetic antimicrobial compound, it is likely to target essential bacterial cellular processes, such as cell wall synthesis, protein synthesis, DNA replication, or membrane integrity. Its activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria suggests that it may target a conserved bacterial pathway or structure. Its activity against fungi and yeast further indicates a broad-spectrum mechanism that may involve targeting eukaryotic cell membrane components or other essential processes. Further studies are needed to identify its precise molecular target(s) and mechanism of action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
多种革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌等）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、普通变形杆菌等）、真菌和酵母在体外培养时均对抗生素-5d敏感。细菌（酵母）对多种革兰氏阳性菌（如酿酒酵母等）也表现出一定的抗菌活性。
体外实验表明，抗生素-5d 对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出中等抗菌活性。它对金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、大肠杆菌和普通变形杆菌均有效。此外，它对白色念珠菌等真菌和酿酒酵母等酵母也具有活性。该化合物的抗菌活性中等，表明其效力可能不及临床常用抗生素，但可作为先导化合物进行进一步优化。其广谱活性使其成为研究抗菌机制和筛选多种致病微生物的有效工具。体外研究通常包括测定化合物对一系列微生物菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于抗生素-5d的体内活性数据记录不充分。作为一种体外活性中等的合成抗菌化合物，其体内疗效需要在动物感染模型中进行评估。此类研究将包括用致病菌感染动物（例如小鼠），并通过不同途径（例如口服、腹腔注射或静脉注射）给予抗生素-5d。研究将评估该化合物降低细菌载量、提高存活率和清除感染的能力。此外，还需要进行药代动力学和毒性研究，以确定其是否适合体内应用。需要开展进一步的研究来评估其体内活性。
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| 酶活实验 |
可使用标准的无细胞或全细胞检测方法评估抗生素-5d的抗菌活性。测定最小抑菌浓度 (MIC) 的典型方案包括：在合适的培养基（例如 Mueller-Hinton 肉汤）中制备化合物的倍比稀释系列。将标准化的待测微生物接种物加入每个孔中，并将培养板在 37℃ 下培养 18-24 小时。MIC 是抑制微生物可见生长的最低化合物浓度。最小杀菌浓度 (MBC) 可通过将无菌孔中的等分试样接种到琼脂平板上，并继续培养 24 小时来确定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将微生物培养物（例如细菌、真菌、酵母）在合适的培养基中培养至对数生长期，然后稀释至标准细胞密度。之后，用不同浓度的抗生素-5d（通常为0.1-100 μg/mL）处理培养物，并在微生物的最适生长温度下（例如细菌为37℃，真菌为30℃）进行培养。培养后，通过将系列稀释液涂布于琼脂平板上并计数菌落形成单位（CFU）来测量细胞活力。或者，也可以测量培养物的光密度（OD600）来评估生长抑制情况。处理时间的长短取决于微生物种类和具体的实验目的。
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| 动物实验 |
使用抗生素-5d进行的体内动物实验通常采用小鼠感染模型。一种常见的实验方案是，通过腹腔注射或静脉注射，使小鼠感染致死剂量的致病菌（例如金黄色葡萄球菌或大肠杆菌）。然后，以不同的剂量和途径（例如口服、静脉注射或腹腔注射）给予抗生素-5d，用于预防或治疗。监测小鼠存活7-14天，并在不同时间点通过在琼脂平板上进行系列稀释接种来测量血液和组织中的细菌载量。通过比较治疗组和对照组的存活率和细菌清除率来评估该化合物的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于抗生素-5d的药代动力学数据记录不完整。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未得到充分表征。其分子量和化学结构提示其可能具有中等亲脂性，并可能具有口服生物利用度，但这一点尚未得到证实。需要开展进一步研究以确定其药代动力学特征，包括口服生物利用度、半衰期、蛋白结合率和组织分布。这些特性对于评估其作为治疗药物的潜力至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
抗生素-5d的毒性特征尚未得到充分表征。作为一种合成抗菌化合物，它可能对哺乳动物细胞具有潜在毒性，尤其是在高浓度下。其中等的抗菌活性表明其治疗窗口可能相对较窄。需要进行体外细胞毒性研究以评估其对哺乳动物细胞系的影响。此外，还需要在动物模型中进行体内毒性研究以确定其安全性。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作，且仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Stanchev M, et al. Synthesis and antimicrobial activity in vitro of new amino acids and peptides containing thiazole and oxazole moieties. Arch Pharm (Weinheim). 1999 Sep;332(9):297-304.
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| 其他信息 |
Antibiotic-5d 是一种合成抗菌化合物，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌和酵母菌具有中等广谱抗菌活性。它对金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、大肠杆菌、普通变形杆菌、白色念珠菌和酿酒酵母均有效。该化合物可作为研究抗菌机制和筛选针对各种致病微生物的科研工具。其中等活性和广谱抗菌活性使其成为开发新型抗生素的有用先导化合物。Antibiotic-5d 目前仅作为研究化合物提供，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C13H18N2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
298.3580
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| 精确质量 |
298.099
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| CAS号 |
251349-54-9
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| 相关CAS号 |
251349-54-9;
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| PubChem CID |
10709196
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.851
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| tPSA |
107.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
396
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
S1C([H])=C(C(=O)O[H])N=C1[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(=O)OC(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
DPLVJSMBNOUIIM-VIFPVBQESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H18N2O4S/c1-13(2,3)19-12(18)15-6-4-5-9(15)10-14-8(7-20-10)11(16)17/h7,9H,4-6H2,1-3H3,(H,16,17)/t9-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(2S)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidin-2-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~335.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3517 mL | 16.7583 mL | 33.5166 mL | |
| 5 mM | 0.6703 mL | 3.3517 mL | 6.7033 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6758 mL | 3.3517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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