| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
安替比林已知的代谢物包括去甲安替比林、3-羟基甲基安替比林和4-羟基安替比林。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 安替比林不太可能对婴儿造成伤害。由于安替比林在美国仅以滴耳剂形式供应，因此不太可能被母亲吸收并进入母乳。母亲使用含安替比林的滴耳剂时无需采取特殊预防措施。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
安替比林是一种吡唑酮衍生物，其结构为1,2-二氢吡唑-3-酮，N-1和C-5位被甲基取代，N-2位被苯基取代。它是一种非麻醉性镇痛药、解热药、非甾体类抗炎药、环氧合酶3抑制剂，同时也是一种外源性物质和环境污染物。
安替比林是一种镇痛解热药，可口服或滴耳给药。它常用于测试其他药物或疾病对肝脏药物代谢酶的影响。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第29页） 已有关于安替比林在智人体内存在的报道，并有相关数据。 安替比林是一种镇痛解热药，可口服或滴耳给药。安替比林常用于检测其他药物或疾病对肝脏药物代谢酶的影响。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第29页） 另见：安替比林；苯佐卡因（成分）……查看更多…… 药物适应症 安替比林是一种镇痛药，常用于检测其他药物对肝酶的影响。安替比林与苯佐卡因联合用于耳用溶液时，适用于缓解各种病因引起的急性中耳炎症状。 作用机制 安替比林主要作用于中枢神经系统，通过抑制环氧合酶的两种同工酶（COX-1、COX-2 和 COX-3）来提高疼痛阈值，这些酶参与前列腺素 (PG) 的合成。 药效学 安替比林是一种镇痛解热药，可口服或滴耳给药。安替比林常用于测试其他药物或疾病对肝脏药物代谢酶的影响。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第29页） |
| 分子式 |
C11H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
188.2258
|
| 精确质量 |
188.094
|
| 元素分析 |
C, 70.19; H, 6.43; N, 14.88; O, 8.50
|
| CAS号 |
60-80-0
|
| 相关CAS号 |
Antipyrine-d3;65566-62-3
|
| PubChem CID |
2206
|
| 外观&性状 |
White to light yellow crystalline powder.
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
319.0±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
109-111 °C(lit.)
|
| 闪点 |
114.8±15.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.585
|
| LogP |
0.27
|
| tPSA |
26.93
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
267
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C1C([H])=C(C([H])([H])[H])N(C([H])([H])[H])N1C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
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| InChi Key |
VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O/c1-9-8-11(14)13(12(9)2)10-6-4-3-5-7-10/h3-8H,1-2H3
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| 化学名 |
1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one
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| 别名 |
Antipyrine, Phenazone, Azophen, NSC 7945, NSC 7945, NSC 7945, Auralgan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~531.26 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~531.26 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (584.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3126 mL | 26.5632 mL | 53.1265 mL | |
| 5 mM | 1.0625 mL | 5.3126 mL | 10.6253 mL | |
| 10 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3126 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02037893 | Completed | Drug: Antipyrine and Benzocaine otic solution Drug: Antipyrine Otic Solution Drug: Benzocaine Otic Solution Drug: Placebo Otic solution |
Acute Otitis Media | Currax Pharmaceuticals | 2013-11 | Phase 2 |
| NCT02153541 | Not yet recruiting | Drug: Antipyrine-benzocaine otic solution Other: Glycerin with Oxyquinoline Sulfate |
Asthma | Global United Pharmaceutical Corporation | 2023-04-01 | Phase 2 |
| NCT01584271 | Unknown status | Device: Natural Ear Comfort(TM), a botanical ear drops product | Acute Otitis Externa | Assuta Hospital Systems | 2011-07 | Phase 2 |
| NCT01000519 | Completed | Other: Aerobic Training Other: Progressive resistance training |
Diabetes Mellitus, Type 2 | Singapore General Hospital | 2002-12 | Not Applicable |
| NCT02616458 | Completed | Other: ear pain counseling Other: language power counseling |
Otitis Media | University of Colorado, Denver | 2010-11 | Not Applicable |
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