| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AP-18 targets the transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1) ion channel. It acts as a reversible antagonist. TRPA1 is involved in sensing noxious stimuli and mediating pain and inflammation. By blocking TRPA1, AP-18 can reduce chronic pain associated with arthritis and other conditions.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
即使浓度高达 50 μM，AP-18 也未能显著抑制 TRPV1、TRPV2、TRPV3、TRPV4 或 TRPM8 的激活。CHO 细胞的比率式 Ca2+ 成像显示，AP-18 可逆地抑制小鼠 TRPA1 对碘乙酰胺（一种不可逆的半胱氨酸烷基化剂）的反应。此外，AP-18 还能阻止小鼠 TRPA1 被冷油和芥子油激活。在非洲爪蟾卵母细胞的消融斑块中，AP-18 抑制肉桂醛产生的 TRPA1 电流 [1]。体外实验表明，AP-18 是一种高效且选择性的 TRPA1 抑制剂。它能以 3.1 µM 的 IC50 值阻断 50 µM 肉桂醛对 TRPA1 的激活。它对 TRPV1-4 或 TRPM8 的影响极小。这些活性证实了其作为选择性 TRPA1 通道阻滞剂的特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AP18（1 mM；注射到小鼠后足）能有效抑制肉桂醛染料引起的伤害性反应，但对辣椒素引起的伤害性反应无抑制作用，表现出良好的有效性和选择性[1]。
体内实验表明，AP-18可降低肉桂醛诱导的伤害性反应。它能阻断冷刺激和芥子油诱导的小鼠TRPA1激活，但不能阻断辣椒素诱导的激活。AP-18广泛应用于临床前研究，用于研究TRPA1介导的神经性疼痛、哮喘和炎症性疾病中的相关通路。 |
| 酶活实验 |
AP-18 的体外离子通道活性测定旨在评估其阻断 TRPA1 通道活性的能力。这些测定通常采用膜片钳技术或钙成像技术，对表达 TRPA1 的细胞进行检测。化合物的效力（IC50）通过测量通道活性的降低程度来确定。其选择性则通过与其他 TRP 通道的对比测试来评估。
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| 细胞实验 |
AP-18 的体外细胞实验旨在评估其对 TRPA1 介导的信号通路的影响。表达 TRPA1 的细胞经肉桂醛等激动剂刺激后，检测该化合物抑制钙离子内流或其他下游信号的能力。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中具有功能活性。
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| 动物实验 |
已在疼痛和炎症模型中开展了AP-18的体内动物研究，以评估其疗效。AP-18可减轻肉桂醛诱导的伤害性感受并阻断TRPA1介导的反应。这些研究证实了该化合物的体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于AP-18的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种小分子药物，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数数据。本产品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于AP-18的具体毒性数据并不详尽。作为一种TRPA1通道阻滞剂，其毒性特征可能与其作用机制相关。然而，临床前研究表明其安全性良好。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
AP-18 是一种强效且选择性的 TRPA1 通道阻滞剂。它可逆性地抑制 TRPA1，对人和小鼠的 IC50 值分别为 3.1 µM 和 4.5 µM。它用于研究 TRPA1 在疼痛和炎症中的作用。AP-18 是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C11H12CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
209.67200
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| 精确质量 |
209.06
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| CAS号 |
55224-94-7
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| PubChem CID |
9584673
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
348.4±34.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
164.5±25.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
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| LogP |
3.72
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| tPSA |
32.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
240
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=C\C1=CC=C(C=C1)Cl)/C(=N/O)/C
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| InChi Key |
MHTJEUOFLVQMCL-NJHPPEEMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12ClNO/c1-8(9(2)13-14)7-10-3-5-11(12)6-4-10/h3-7,14H,1-2H3/b8-7+,13-9+
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| 化学名 |
(NE)-N-[(E)-4-(4-chlorophenyl)-3-methylbut-3-en-2-ylidene]hydroxylamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~476.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.92 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7694 mL | 23.8470 mL | 47.6940 mL | |
| 5 mM | 0.9539 mL | 4.7694 mL | 9.5388 mL | |
| 10 mM | 0.4769 mL | 2.3847 mL | 4.7694 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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