1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

APC-100

别名: 3,4-二氢-2,2,5,7,8-五甲基-2H-1-苯并吡喃-6-酚
目录号: V11446 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E（α-生育酚）的抗氧化部分。
APC-100 CAS号: 950-99-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
2,2,5,7,8-五甲基-6-色满醇 (PMC) 是维生素 E（α-生育酚）的抗氧化成分。2,2,5,7,8-五甲基-6-色满醇具有强效的雄激素受体信号调节作用，并对前列腺癌/肿瘤细胞系具有抗癌作用。
APC-100（CAS 950-99-2），又名 2,2,5,7,8-五甲基-6-色满醇 (PMC)，是一种口服有效的维生素 E 衍生物和雄激素受体 (AR) 拮抗剂，具有潜在的抗氧化、化学预防和抗肿瘤活性。它是维生素 E（α-生育酚）的抗氧化成分，通过抑制雄激素受体信号传导和降低氧化应激发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
APC-100 targets the androgen receptor (AR) in target tissues. It binds to ARs, inhibiting androgen-induced receptor activation and facilitating the formation of inactive complexes that cannot be translocated to the nucleus. By inhibiting the formation of the complex between androgen-activated AR and the AP1 transcription factor JunD, the expression of androgen-responsive genes is blocked.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，APC-100具有强大的雄激素受体信号调节作用，并对前列腺癌/肿瘤细胞系具有抗癌作用。它能抑制雄激素受体依赖性和雄激素受体非依赖性前列腺肿瘤细胞的生长。此外，它还具有抗氧化作用，可降低细胞内的氧化应激。这些活性使其具有作为化学预防剂和抗肿瘤药物的潜力。
体内研究 (In Vivo)
在体内，APC-100 已用于前列腺癌治疗的临床试验。它通过与雄激素受体 (AR) 结合并抑制雄激素诱导的活化，阻断雄激素反应基因的表达。一项针对晚期前列腺癌患者的 I/IIa 期剂量递增研究已经完成。其作为 AR 拮抗剂和抗氧化剂的双重作用机制是其活性的关键。
酶活实验
APC-100 的体外受体结合试验通常采用放射性配体置换法，以雄激素受体 (AR) 为靶点。通过测量化合物从受体上置换特定放射性标记配体（例如 [3H]-R1881）的能力，即可确定其与 AR 的亲和力。这些无细胞试验能够直接测定化合物的结合亲和力，并证实其作为 AR 拮抗剂的作用。
细胞实验
体外细胞实验评估了APC-100作为雄激素受体（AR）拮抗剂的功能活性。将APC-100处理前列腺癌细胞系，并检测雄激素反应基因的表达。同时，还评估了其抑制雄激素诱导的细胞增殖的能力。这些实验表明，该化合物在相关的细胞环境中对AR具有功能性拮抗作用。
动物实验
已在前列腺癌临床前模型中开展了APC-100的体内动物研究，以评估其抗肿瘤疗效。然而，现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。此外，已在晚期前列腺癌患者中开展了临床试验，其中包括一项多中心I/IIa期剂量递增研究。
药代性质 (ADME/PK)
APC-100 是一种口服有效的化合物。其小分子制剂使其能够口服给药。该化合物是维生素 E 的衍生物，吸收良好。其药代动力学特性支持其作为口服治疗药物的用途。然而，现有文献中并未详细描述其半衰期和生物利用度等具体参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于APC-100的具体毒性数据并不详尽。作为一种维生素E衍生物和雄激素受体拮抗剂，其毒性特征可能与其药理活性相关。然而，临床试验表明，APC-100具有可控的安全性，值得进一步开发。目前，APC-100仅供研究用途，尚未获准用于临床。
参考文献

[1]. A multicenter phase 1/2a dose-escalation study of the antioxidant moiety of vitamin E 2,2,5,7,8-pentamethyl-6-chromanol (APC-100) in men with advanced prostate cancer. Invest New Drugs. 2016 Apr;34(2):225-30.
其他信息
Chromanol目前已用于前列腺癌治疗的临床试验。雄激素拮抗剂APC-100是一种口服维生素E衍生物，也是一种雄激素受体（AR）拮抗剂，具有潜在的抗氧化、化学预防和抗肿瘤活性。APC-100与靶组织中的AR结合，从而抑制雄激素诱导的受体活化，并促进形成无法转位至细胞核的非活性复合物。通过抑制雄激素活化的AR与AP1转录因子JunD之间的复合物形成，雄激素反应基因的表达被阻断。其中一个基因是亚精胺/精胺N1-乙酰转移酶基因（SSAT），该基因负责将前列腺上皮细胞大量产生的多胺分解为活性氧（ROS），而ROS会导致细胞损伤。 APC-100最终可能抑制AR依赖型和AR依赖型前列腺肿瘤细胞的生长。
APC-100是一种新型药物，具有双重作用机制，既是抗氧化剂又是AR拮抗剂。它已被研究用于治疗前列腺癌。它是一种研究化合物，尚未获准用于临床。它也被称为2,2,5,7,8-五甲基-6-色满醇（PMC）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H20O2
分子量
220.3074
精确质量
220.146
CAS号
950-99-2
PubChem CID
99479
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.034g/cm3
沸点
344.3ºC at 760 mmHg
熔点
89-91ºC(lit.)
闪点
146.1ºC
折射率
1.529
LogP
3.421
tPSA
29.46
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
262
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SEBPXHSZHLFWRL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H20O2/c1-8-9(2)13-11(10(3)12(8)15)6-7-14(4,5)16-13/h15H,6-7H2,1-5H3
化学名
2,2,5,7,8-pentamethyl-3,4-dihydrochromen-6-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~1134.76 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5391 mL 22.6953 mL 45.3906 mL
5 mM 0.9078 mL 4.5391 mL 9.0781 mL
10 mM 0.4539 mL 2.2695 mL 4.5391 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01436214 Unknown status Drug: APC-100 Prostate Cancer Adamis Pharmaceuticals Corporation 2011-08 Phase 1
Phase 2
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member