Apcin

别名: Apcin Apcin(NMR)
目录号: V11261 纯度: ≥98%
Apcin 是 Cdc20 的配体,也是 E3 连接酶活性后期促进复合物/环体 (APC/C) 的有效竞争性抑制剂。
Apcin CAS号: 300815-04-7
产品类别: APC
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Apcin 是 Cdc20 的配体,也是 E3 连接酶活性后期促进复合物/环体 (APC/C) 的有效竞争性抑制剂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 进行协同放大来发挥作用。 Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。 Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合袋,可以延长有丝分裂。
生物活性&实验参考方法
靶点
APC/C; CDC20
体外研究 (In Vitro)
Apcin 是一种新型细胞渗透性物质,可防止 APC/C 和 Cdc20 相互作用。研究表明,apicin 会导致细胞凋亡并抑制 OS 细胞的生长。 apcin 治疗还显着降低 OS 细胞的侵袭和运动。此外,经过 apcin 处理后,OS 细胞中的 Bim 和 p21 上调。 [2]当 CDC20 用其抑制剂 Apcin 抑制时,RL95-2 和 HEC-1A 细胞粘附和增殖的能力会降低。 [3]
体内研究 (In Vivo)
Apcin 是一种 CDC20 抑制剂,可防止体内胚胎植入。[3]
细胞实验
在 96 孔板中,接种 MG63 和 U2OS(2.5×103 个细胞/孔)并培养整夜。将不同浓度的 Apcin 添加到培养基中,并将培养物分别放置 24、48 和 72 小时。然后根据制造商的说明使用 MTT 测定评估细胞活力。之后,每孔加入10μl MTT溶液(0.5mg/ml),加入并孵育4小时。吸干上清液后,每孔加入 100 μl DMSO 以溶解晶体。使用 SpectraMax M5 多模式读数器测量每个孔在 490 nm 处的吸光度。
动物实验
8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)
Uterine horn injection
参考文献

[1]. Nature . 2014 Oct 30;514(7524):646-9.

[2]. Oncol Rep . 2018 Aug;40(2):841-848.

[3]. Cell Biochem Funct . 2020 Aug;38(6):810-816.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H14CL3N7O4
分子量
438.653758525848
精确质量
437.02
元素分析
C, 35.60; H, 3.22; Cl, 24.24; N, 22.35; O, 14.59
CAS号
300815-04-7
相关CAS号
300815-04-7
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=NC=C(N1CCOC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC2=NC=CC=N2)[N+](=O)[O-]
InChi Key
ZEXHXVOGJFGTRX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H14Cl3N7O4/c1-8-19-7-9(23(25)26)22(8)5-6-27-12(24)21-10(13(14,15)16)20-11-17-3-2-4-18-11/h2-4,7,10H,5-6H2,1H3,(H,21,24)(H,17,18,20)
化学名
2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethyl N-[2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethyl]carbamate
别名
Apcin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 88~125 mg/mL (200.6~285 mM)
Ethanol: ~10 mg/mL (~22.8 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

View More

Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2797 mL 11.3986 mL 22.7972 mL
5 mM 0.4559 mL 2.2797 mL 4.5594 mL
10 mM 0.2280 mL 1.1399 mL 2.2797 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Apcin promotes slippage from a SAC-induced mitotic arrest. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555.
  • Apcin hastens cyclin B1 degradation prior to slippage. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555.
  • Apcin treatment does not affect MCC generation. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555.
  • Apcin-induced slippage requires a functional Cdc20 DBR. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555.
  • Apcin binds to Cdc20 and inhibits APC/C-dependent ubiquitylation. Nature . 2014 Oct 30;514(7524):646-9.
  • Apcin binds to the D-box binding site of Cdc20. Nature . 2014 Oct 30;514(7524):646-9.
相关产品
联系我们