| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
APC/C; CDC20
Apcin targets Cdc20, a co-activator of the anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C), a large multimeric E3 ubiquitin ligase that regulates mitosis. It acts as a competitive inhibitor by binding to the D-box binding site of Cdc20. This prevents APC/C from recognizing and ubiquitylating its substrates, which are required for the progression through mitosis. By inhibiting APC/C(Cdc20) activity, Apcin blocks mitotic exit and induces cell cycle arrest. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Apcin 是一种新型的细胞渗透性物质，可阻止 APC/C 和 Cdc20 的相互作用。研究表明，Apcin 可诱导骨肉瘤 (OS) 细胞凋亡并抑制其生长。Apcin 治疗还能显著降低 OS 细胞的侵袭和迁移能力。此外，Apcin 处理后，OS 细胞中 Bim 和 p21 的表达上调。[2] 当使用 Apcin 抑制 CDC20 时，RL95-2 和 HEC-1A 细胞的黏附和增殖能力降低。[3]
体外实验表明，Apcin 是一种强效的 APC/C (Cdc20) E3 连接酶活性竞争性抑制剂。它通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别，从而竞争性抑制 APC/C 依赖的泛素化。研究表明，Apcin 可抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的生长并诱导显著的细胞凋亡。它还能降低子宫内膜癌细胞的黏附率和增殖能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Apcin 是一种 CDC20 抑制剂，可阻止体内胚胎着床。[3]
体内实验表明，Apcin 可抑制动物胚胎着床。其抗肿瘤作用已在临床前模型中得到证实，Apcin 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。然而，现有文献并未详细描述体内疗效研究的具体细节，例如所用动物模型和给药方案。Apcin 是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。 |
| 酶活实验 |
Apcin的体外检测通常测量其抑制APC/C(Cdc20)依赖性泛素化的能力。这些无细胞检测使用纯化的APC/C复合物、Cdc20和底物蛋白。泛素化反应通过Western blot或放射性标记等技术进行监测。化合物的抑制效力通过测量底物泛素化的减少来确定。这些检测证实了其作为Cdc20竞争性抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
在96孔板中，将MG63和U2OS细胞（2.5×10³个细胞/孔）接种并培养过夜。向培养基中加入不同浓度的Apcin，分别培养24、48和72小时。然后，根据制造商的说明，使用MTT法评估细胞活力。之后，向每个孔中加入10 μl MTT溶液（0.5 mg/ml），孵育4小时。弃去上清液后，向每个孔中加入100 μl DMSO以溶解结晶。使用SpectraMax M5多功能酶标仪测量每个孔在490 nm处的吸光度。
体外细胞实验评估Apcin对细胞周期进程和细胞凋亡的影响。用不同浓度的Apcin处理癌细胞系，并使用流式细胞仪进行细胞周期分析。细胞凋亡可通过Annexin V染色或caspase活性检测进行评估。细胞增殖则可通过MTT等细胞活力检测方法进行测量。这些检测方法能够证明化合物在相关细胞环境中的功能活性。 |
| 动物实验 |
8周龄成年C57BL/6雌性小鼠（体重20至25克），12周龄成年C57BL/6雄性小鼠（体重40至50克）
子宫角注射 已开展Apcin的体内动物研究，以评估其抗肿瘤作用及其对胚胎着床的影响。然而，现有文献并未详细描述这些研究的具体细节，包括动物模型、给药方案和终点指标。Apcin是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于Apcin的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种可透过细胞膜的小分子，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数。本品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于Apcin的具体毒性数据并不详尽。作为一种靶向有丝分裂的细胞周期抑制剂，其毒性特征可能与其作用机制相关，可能影响快速分裂的细胞。然而，其抗肿瘤活性提示其具有一定的治疗窗口。Apcin仅供研究用途，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Apcin是一种新型的、可透过细胞膜的APC/C(Cdc20) E3泛素连接酶活性抑制剂。它与Cdc20的D-box结合位点竞争性结合，阻止底物识别和泛素化。Apcin可诱导细胞凋亡并抑制癌细胞生长。它是一种用于研究有丝分裂和癌症的实验化合物，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C13H14CL3N7O4
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|---|---|
| 分子量 |
438.653758525848
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| 精确质量 |
437.017
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| 元素分析 |
C, 35.60; H, 3.22; Cl, 24.24; N, 22.35; O, 14.59
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| CAS号 |
300815-04-7
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| 相关CAS号 |
300815-04-7
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| PubChem CID |
2830389
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.68±0.1 g/cm3
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| LogP |
3.411
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| tPSA |
139.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC1=NC=CC=N1)OCCN1C(C)=NC=C1[N+]([O-])=O
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| InChi Key |
ZEXHXVOGJFGTRX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14Cl3N7O4/c1-8-19-7-9(23(25)26)22(8)5-6-27-12(24)21-10(13(14,15)16)20-11-17-3-2-4-18-11/h2-4,7,10H,5-6H2,1H3,(H,21,24)(H,17,18,20)
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| 化学名 |
2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethyl N-[2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethyl]carbamate
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| 别名 |
Apcin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 88~125 mg/mL (200.6~285 mM)
Ethanol: ~10 mg/mL (~22.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2797 mL | 11.3986 mL | 22.7972 mL | |
| 5 mM | 0.4559 mL | 2.2797 mL | 4.5594 mL | |
| 10 mM | 0.2280 mL | 1.1399 mL | 2.2797 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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