规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
APC/C; CDC20
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体外研究 (In Vitro) |
Apcin 是一种新型细胞渗透性物质,可防止 APC/C 和 Cdc20 相互作用。研究表明,apicin 会导致细胞凋亡并抑制 OS 细胞的生长。 apcin 治疗还显着降低 OS 细胞的侵袭和运动。此外,经过 apcin 处理后,OS 细胞中的 Bim 和 p21 上调。 [2]当 CDC20 用其抑制剂 Apcin 抑制时,RL95-2 和 HEC-1A 细胞粘附和增殖的能力会降低。 [3]
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体内研究 (In Vivo) |
Apcin 是一种 CDC20 抑制剂,可防止体内胚胎植入。[3]
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细胞实验 |
在 96 孔板中,接种 MG63 和 U2OS(2.5×103 个细胞/孔)并培养整夜。将不同浓度的 Apcin 添加到培养基中,并将培养物分别放置 24、48 和 72 小时。然后根据制造商的说明使用 MTT 测定评估细胞活力。之后,每孔加入10μl MTT溶液(0.5mg/ml),加入并孵育4小时。吸干上清液后,每孔加入 100 μl DMSO 以溶解晶体。使用 SpectraMax M5 多模式读数器测量每个孔在 490 nm 处的吸光度。
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动物实验 |
8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)
Uterine horn injection |
参考文献 |
分子式 |
C13H14CL3N7O4
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分子量 |
438.653758525848
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精确质量 |
437.02
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元素分析 |
C, 35.60; H, 3.22; Cl, 24.24; N, 22.35; O, 14.59
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CAS号 |
300815-04-7
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相关CAS号 |
300815-04-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=NC=C(N1CCOC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC2=NC=CC=N2)[N+](=O)[O-]
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InChi Key |
ZEXHXVOGJFGTRX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H14Cl3N7O4/c1-8-19-7-9(23(25)26)22(8)5-6-27-12(24)21-10(13(14,15)16)20-11-17-3-2-4-18-11/h2-4,7,10H,5-6H2,1H3,(H,21,24)(H,17,18,20)
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化学名 |
2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethyl N-[2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethyl]carbamate
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别名 |
Apcin
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 88~125 mg/mL (200.6~285 mM)
Ethanol: ~10 mg/mL (~22.8 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2797 mL | 11.3986 mL | 22.7972 mL | |
5 mM | 0.4559 mL | 2.2797 mL | 4.5594 mL | |
10 mM | 0.2280 mL | 1.1399 mL | 2.2797 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Apcin promotes slippage from a SAC-induced mitotic arrest. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555. td> |
Apcin hastens cyclin B1 degradation prior to slippage. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555. td> |
Apcin treatment does not affect MCC generation. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555. td> |
Apcin-induced slippage requires a functional Cdc20 DBR. Nat Chem Biol . 2020 May;16(5):546-555. td> |
Apcin binds to Cdc20 and inhibits APC/C-dependent ubiquitylation. Nature . 2014 Oct 30;514(7524):646-9. td> |
Apcin binds to the D-box binding site of Cdc20. Nature . 2014 Oct 30;514(7524):646-9. td> |