Dasminapan (APG-1387)

别名: APG1387 (SM-1387)

目录号: V8775 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

APG-1387 (SM-1387) 是一种新型强效 IAP 抑制剂，具有抗癌作用，体外与 CDDP 和 5-FU 联合作用，可促进 cIAP1/2 和 XIAP 快速降解，增强化疗敏感性并促进细胞凋亡和体内。

Dasminapan (APG-1387) CAS号: 1570231-89-8
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

APG-1387 (SM-1387) 是一种新型强效 IAP 抑制剂，具有抗癌作用，与 NPC 的 CDDP 和 5-FU 联合作用，通过促进 cIAP1/2 和 XIAP 快速降解，增强化疗敏感性并促进细胞凋亡。体外和体内。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 HepG2 和 HCCLM3 细胞中，dasminapant（0.02–20 μM；24 小时）会导致 cIAP 快速降解 [1]。在 HepG2 和 HCCLM3 细胞中，dasminapant（2 μM；24 小时）可增加 TNF-α 和 TRAIL 介导的抗癌活性。 dasminapant 使 HepG2 和 HCCLM3 细胞在体外更容易受到 NK 细胞介导的死亡影响 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Dasminapant（20 mg/kg；每 3 天腹腔注射一次，持续 4 周）使 HCCLM3 肿瘤对小鼠中 NK 细胞介导的杀伤敏感 [1]。 Dasminapant（20 mg/kg；每 3 天腹腔注射一次，持续 4 周）单一疗法显示出适度的抗肿瘤作用，并且在小鼠中具有良好的耐受性 [1]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HepG2 和 HCCLM3 细胞测试浓度： 0.02、0.2、2、20 μM 孵育时间：1、6、24小时实验结果：在一定剂量和剂量下，cIAP1和cIAP2在两种细胞系中的表达情况都随着时间的推移而减少。高剂量时可抑制 X 染色体连锁 IAP (XIAP) 的表达。
动物实验	动物/疾病模型：将携带HCCLM3肿瘤的非肥胖糖尿病和重症联合免疫缺陷（NOD-SCID）小鼠注射NK细胞[1] 剂量：20 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每3天一次，持续4周实验结果：cIAP1表达降低，cIAP2对XIAP表达的影响较弱。预激活的NK细胞增强了HCCLM3异种移植瘤的生长和肿瘤重量。
参考文献	[1]. The SMAC Mimetic APG-1387 Sensitizes Immune-Mediated Cell Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma. Front Pharmacol. 2018 Nov 6; 9:1298. [2]. Novel smac mimetic APG-1387 elicits ovarian cancer cell killing through TNF-alpha, Ripoptosome and autophagy mediated cell death pathway. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Mar 12;37(1):53. [3]. A novel Smac mimetic APG-1387 demonstrates potent antitumor activity in nasopharyngeal carcinoma cells by inducing apoptosis. Cancer Lett. 2016 Oct 10;381(1):14-22. [4]. Abstract 6216: Therapeutic potential of IAP inhibitor APG-1387 in combination with PARP- or MEK-targeted therapy, or chemotherapy in pancreatic cancer. American Association for Cancer Research. Aug 2020. 80(16). [5]. Abstract 1754: Smac mimetics APG-1387 synergizes with immune checkpoint inhibitors in preclinical models. American Association for Cancer Research. Jul 2018. 78(13).
其他信息	APG-1387 正在进行临床试验 NCT04568265（APG-1387 联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎患者的临床研究）。达斯米那泮是一种小分子，属于线粒体来源的半胱天冬酶第二激活因子 (SMAC) 模拟物，可靶向抑制凋亡蛋白 (IAP)，具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。达斯米那泮给药后，可选择性地结合并抑制 IAP 的活性，包括 X 染色体连锁 IAP (XIAP) 和细胞 IAP 1 (c-IAP1) 和 2 (c-IAP2)。这可能通过凋亡信号通路恢复和促进凋亡的诱导，并增强 IAP 的蛋白酶体降解。此外，达斯米那泮可能与细胞毒性药物协同作用，克服肿瘤细胞对凋亡的抵抗力。IAPs在多种癌细胞类型中过度表达，其通过BIR（杆状病毒IAP重复序列）结构域结合并抑制活性caspase-3、-7和-9，从而抑制细胞凋亡。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C60H72N10O10S2
分子量	1157.4047
精确质量	1156.487
CAS号	1570231-89-8
PubChem CID	73336238
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.681
LogP	4.09
tPSA	273
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	18
重原子数目	82
分子复杂度/Complexity	2240
定义原子立体中心数目	8
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])S(N1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N2[C@]([H])(C(N([H])C([H])(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])=O)(=O)=O)(N1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N2[C@]([H])(C(N([H])C([H])(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@]2([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])=O)(=O)=O
InChi Key	AKLBERUGKZNEJY-RTEPGWBGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C60H72N10O10S2/c1-39(61-3)55(71)63-49-37-67(34-32-45-28-30-51(69(45)59(49)75)57(73)65-53(41-18-9-5-10-19-41)42-20-11-6-12-21-42)81(77,78)47-26-17-27-48(36-47)82(79,80)68-35-33-46-29-31-52(70(46)60(76)50(38-68)64-56(72)40(2)62-4)58(74)66-54(43-22-13-7-14-23-43)44-24-15-8-16-25-44/h5-27,36,39-40,45-46,49-54,61-62H,28-35,37-38H2,1-4H3,(H,63,71)(H,64,72)(H,65,73)(H,66,74)/t39-,40-,45+,46+,49-,50-,51-,52-/m0/s1
化学名	(5S,8S,10aR)-3-[3-[[(5S,8S,10aR)-8-(benzhydrylcarbamoyl)-5-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-6-oxo-1,2,4,5,8,9,10,10a-octahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocin-3-yl]sulfonyl]phenyl]sulfonyl-N-benzhydryl-5-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-6-oxo-1,2,4,5,8,9,10,10a-octahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~43.20 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (2.16 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~43.20 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.16 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8640 mL	4.3200 mL	8.6400 mL
	5 mM	0.1728 mL	0.8640 mL	1.7280 mL
	10 mM	0.0864 mL	0.4320 mL	0.8640 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of APG-1387 on cell viability in ovarian cancer. a, b APG-1387 inhibited the proliferation of SKOV3 and OVCAR3 cell lines. They were treated with the indicated concentrations of APG-1387 for 72 h and cell viability was determined by the CCK-8 assay. c Colony-forming test results. SKOV3 cells were incubated with APG-1387 (0, 3 nM) for 7 days. d Statistical analysis of the percentage of clone numbers. Columns, mean (n = 3); bars, SD. *P < 0.05 vs. untreated group.[2]. Li BX, et, al. Novel smac mimetic APG-1387 elicits ovarian cancer cell killing through TNF-alpha, Ripoptosome and autophagy mediated cell death pathway. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Mar 12;37(1):53.

Effects of APG-1387 on apoptosis in ovarian cancer. a. APG-1387 inhibited the proliferation of SKOV3 cell line. They were treated with the indicated concentrations of APG-1387 for 24, 48, 72 h. Cell viability was determined by the CCK-8 assay. b Morphology of SKOV3 cells exposed to APG-1387(0, 10 nM) photographed under a fluorescence microscope (original magnification× 10). c APG-1387-induced apoptosis in SKOV3 cells was assessed by Hoechst33258 staining. Morphology of SKOV3 cells exposed to APG-1387 at different concentrations photographed under a fluorescence microscope (original magnification × 10). Condensated and fragmented nuclears were the mean ± SEM of 5 randomized areas. P < 0.01. d SKOV3 cells were treated with 10 nM APG-1387 for the indicated times. The cells were stained for phosphorylated H2AX and DAPI, then were analyzed by fluorescence microscopy (original magnification × 200). γ-H2AX positive spots were the mean ± SEM of 5 randomized areas. P < 0.01. e, f SKOV3 and OVCAR3 cells were exposed to various concentrations of APG-1387 (0, 10, 30 nM) for 24 h followed cell apoptosis analysis by flow cytometry. g Western blot analysis of caspase-3/PARP SKOV3 cells were treated withAPG-1387 (0, 3, 10, 30, 100, 300 nM) for 24 h. The data shown are representative of three different experiments. h SKOV3 cells were stimulated with APG-1387 for indicated periods of concentrations, caspase activation were tested by caspase activity assay.[2]. Li BX, et, al. Novel smac mimetic APG-1387 elicits ovarian cancer cell killing through TNF-alpha, Ripoptosome and autophagy mediated cell death pathway. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Mar 12;37(1):53.

APG-1387-induced apoptosis in caspase dependent manner. a Cells with or without addition of Z-VAD-FMK. Morphology of cells exposed to different treatment groups photographed under a fluorescence microscope (original magnification × 10). b APG-1387 was coadministered with or without addition of caspase inhibitor (Z-VAD-FMK). Cell viability was determined by the CCK-8 assay. c Western blot analysis of the effect of APG-1387 with or without addition of Z-VAD-FMK on caspase-3/PARP expression level in SKOV3 cells. d Western blot analysis of the expression levels of IAPs at different concentrations of APG-1387 in SKOV3 cells. e Cells were treated with different time points, and the effect of APG-1387 on IAP family members expression level was determined by western blot. Data represent one of three experiments yielding similar results.[2]. Li BX, et, al. Novel smac mimetic APG-1387 elicits ovarian cancer cell killing through TNF-alpha, Ripoptosome and autophagy mediated cell death pathway. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Mar 12;37(1):53.