| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Caspase-3
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
细胞 c 浓度降低的细胞凋亡激活剂 2 (20 μM) 可使凋亡体中 Apaf-1 的比例增加 1.5 倍，达到 33%。当细胞色素 c 和 caspase-3 激活水平降低时，细胞凋亡激活剂 2 会导致 caspase-3 激活程度增加 4 倍。 Apoptosis Activator 2 的 IC50 为 4 μM，通过强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 裂解和 DNA 片段化来杀死细胞。 IC50 为 50 μM、43 μM、4 μM、6 μM、9 μM、20 μM、44 μM 和 35 μM。 , Apoptosis Activator 2 可诱导 PBL、HUVEC、Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、BT-549、MDA-MB-468 和 NCI-H23 中的细胞凋亡。大多数测试的肿瘤细胞系对细胞凋亡激活剂 2 表现出细胞抑制反应，在 10 M 时可抑制细胞生长 50–100%。在检查的 48 个肿瘤细胞系中，有 40 个肿瘤细胞系中，细胞凋亡激活剂 2 抑制细胞生长 50–100% 10 μM，对大多数检查的肿瘤细胞系具有细胞抑制作用。 [1] 通过诱导凋亡体形成，细胞凋亡激活剂 2 导致细胞死亡。细胞凋亡激活剂 2 的腹侧中脑培养物的存活率 (-8.1 ± 6.0%) 不受 En1 表达水平的显着影响。使用其他三种试剂对细胞凋亡激活剂 2 的存活率没有明显影响 (-10.7 ± 4.7%)。 [2] Tunel 测定和凋亡 DNA 梯子用于确定凋亡激活剂 2 (10 μM) 是否诱导 AGS 细胞凋亡。添加细胞凋亡激活剂 2 (10 μM) 时，抗 TROP2 缀合脂质体可更有效地诱导细胞凋亡。 [3] 在神经元培养物中，zVAD (50 μM) 或环己酰胺 (10 μg/mL) 显着降低细胞凋亡激活剂 2 的毒性。响应细胞凋亡激活剂 2 的反应，产生了许多具有暗示涉及细胞凋亡的细胞死亡的固缩核的神经元 (3微米）。在神经元培养物中，DHT (10 nM) 或 E2 (10 nM) 显着降低细胞凋亡激活剂 2 的毒性。 [4]
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
|
||
| 酶活实验 |
根据之前发表的报告，创建了 HeLa 细胞的细胞质提取物。将细胞凋亡激活剂 2 在 DMSO 中稀释至终浓度为 1 mM，DMSO 最终浓度为 1% vol/vol，然后分配到 96 孔微量滴定板中。将 HEB 缓冲液（50 mM Hepes，pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl）中的 250 μg 细胞质提取物总蛋白与 150 μL DEVD-AFC（Asp-Glu- Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香豆素）底物。当板在 37 °C 下孵育时，以 10 分钟的间隔在 LJL Biosystems 读板器中测量荧光。
|
||
| 细胞实验 |
对条件不知情的实验人员使用手动机械计数器在显微镜标线网格的定义区域内对所有活细胞进行计数。活体染料钙黄绿素乙酰氧基甲酯和光滑球形胞体的形态标准都用于确定细胞是否存活。每个培养孔，在四个不重叠的区域中进行活细胞计数，每个条件有三个独立的孔。对于媒介物处理的对照条件，每孔有 100-200 个活细胞计数。每个实验至少使用三种不同的培养物制剂。采用单因素方差分析对原始细胞计数数据进行统计分析，采用Fisher LSD检验进行组间比较（显着性以P<0.05表示）。细胞活力以图形方式表示为媒介物处理的对照条件下活细胞的比例。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H9CL2NO2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
306.14
|
|
| 精确质量 |
305.00
|
|
| 元素分析 |
C, 58.85; H, 2.96; Cl, 23.16; N, 4.58; O, 10.45
|
|
| CAS号 |
79183-19-0
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
|
|
| InChi Key |
KGRJPLRFGLMQMV-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H9Cl2NO2/c16-11-6-5-9(7-12(11)17)8-18-13-4-2-1-3-10(13)14(19)15(18)20/h1-7H,8H2
|
|
| 化学名 |
1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]indole-2,3-dione
|
|
| 别名 |
Apoptosis Activator 2; AAII; N-(3,4-dichlorobenzyl) Isatin. MDK-83190; MDK 83190; MDK83190
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2665 mL | 16.3324 mL | 32.6648 mL | |
| 5 mM | 0.6533 mL | 3.2665 mL | 6.5330 mL | |
| 10 mM | 0.3266 mL | 1.6332 mL | 3.2665 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
|
|
|---|
|
|
Sarglaroids F
Antiproliferative agent-42
Caspase-3 activator 3
Smac-N7, Penetratin conjugated
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号