Apoptosis Activator 2 中文名称: 凋亡激活剂2

别名: Apoptosis Activator 2; AAII; N-(3,4-dichlorobenzyl) Isatin. MDK-83190; MDK 83190; MDK83190 1-(3,4-二氯苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮

目录号: V0026 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Apoptosis Activator 2 是一种新型强效小分子细胞凋亡激活剂，IC50 值约为 4μM。

Apoptosis Activator 2 CAS号: 79183-19-0
产品类别: Caspase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

Apoposis Activator 2 是一种新型、有效的小分子细胞凋亡激活剂，IC50 值约为 4 μM。 Apoptosis Activator 2 是一种细胞渗透性物质，通过依赖于细胞色素 c 和 Apaf-1 的方式触发半胱天冬酶来促进细胞凋亡。当细胞色素 c 为 0.15 mM 时，20 μM 凋亡激活剂 2 会增加凋亡体中 Apaf-1 的比例。研究发现，Apaf-1 寡聚化是由细胞凋亡激活剂 2 诱导的。细胞凋亡激活剂 2 通过诱导细胞凋亡，显着引起 DNA 片段化、PARP 切割和 caspase-3 激活。

生物活性&实验参考方法

靶点

Caspase-3

体外研究 (In Vitro)

细胞 c 浓度降低的细胞凋亡激活剂 2 (20 μM) 可使凋亡体中 Apaf-1 的比例增加 1.5 倍，达到 33%。当细胞色素 c 和 caspase-3 激活水平降低时，细胞凋亡激活剂 2 会导致 caspase-3 激活程度增加 4 倍。 Apoptosis Activator 2 的 IC50 为 4 μM，通过强烈诱导 caspase-3 激活、PARP 裂解和 DNA 片段化来杀死细胞。 IC50 为 50 μM、43 μM、4 μM、6 μM、9 μM、20 μM、44 μM 和 35 μM。 , Apoptosis Activator 2 可诱导 PBL、HUVEC、Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、BT-549、MDA-MB-468 和 NCI-H23 中的细胞凋亡。大多数测试的肿瘤细胞系对细胞凋亡激活剂 2 表现出细胞抑制反应，在 10 M 时可抑制细胞生长 50–100%。在检查的 48 个肿瘤细胞系中，有 40 个肿瘤细胞系中，细胞凋亡激活剂 2 抑制细胞生长 50–100% 10 μM，对大多数检查的肿瘤细胞系具有细胞抑制作用。 [1] 通过诱导凋亡体形成，细胞凋亡激活剂 2 导致细胞死亡。细胞凋亡激活剂 2 的腹侧中脑培养物的存活率 (-8.1 ± 6.0%) 不受 En1 表达水平的显着影响。使用其他三种试剂对细胞凋亡激活剂 2 的存活率没有明显影响 (-10.7 ± 4.7%)。 [2] Tunel 测定和凋亡 DNA 梯子用于确定凋亡激活剂 2 (10 μM) 是否诱导 AGS 细胞凋亡。添加细胞凋亡激活剂 2 (10 μM) 时，抗 TROP2 缀合脂质体可更有效地诱导细胞凋亡。 [3] 在神经元培养物中，zVAD (50 μM) 或环己酰胺 (10 μg/mL) 显着降低细胞凋亡激活剂 2 的毒性。响应细胞凋亡激活剂 2 的反应，产生了许多具有暗示涉及细胞凋亡的细胞死亡的固缩核的神经元 (3微米）。在神经元培养物中，DHT (10 nM) 或 E2 (10 nM) 显着降低细胞凋亡激活剂 2 的毒性。 [4]

体内研究 (In Vivo)

不适用

酶活实验

根据之前发表的报告，创建了 HeLa 细胞的细胞质提取物。将细胞凋亡激活剂 2 在 DMSO 中稀释至终浓度为 1 mM，DMSO 最终浓度为 1% vol/vol，然后分配到 96 孔微量滴定板中。将 HEB 缓冲液（50 mM Hepes，pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl）中的 250 μg 细胞质提取物总蛋白与 150 μL DEVD-AFC（Asp-Glu- Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香豆素）底物。当板在 37 °C 下孵育时，以 10 分钟的间隔在 LJL Biosystems 读板器中测量荧光。

细胞实验

对条件不知情的实验人员使用手动机械计数器在显微镜标线网格的定义区域内对所有活细胞进行计数。活体染料钙黄绿素乙酰氧基甲酯和光滑球形胞体的形态标准都用于确定细胞是否存活。每个培养孔，在四个不重叠的区域中进行活细胞计数，每个条件有三个独立的孔。对于媒介物处理的对照条件，每孔有 100-200 个活细胞计数。每个实验至少使用三种不同的培养物制剂。采用单因素方差分析对原始细胞计数数据进行统计分析，采用Fisher LSD检验进行组间比较（显着性以P<0.05表示）。细胞活力以图形方式表示为媒介物处理的对照条件下活细胞的比例。

动物实验

N/A

参考文献

[1]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2003 Jun 24;100(13):7533-8.

[2]. Neural Dev . 2009 Mar 16:4:11.

[3]. N Am J Med Sci . 2012 Nov;4(11):582-5.

[4]. J Neuroendocrinol . 2010 Sep;22(9):1013-22.

其他信息

1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]indole-2,3-dione is a member of indoles.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H9CL2NO2

分子量

306.14

精确质量

305.001

元素分析

C, 58.85; H, 2.96; Cl, 23.16; N, 4.58; O, 10.45

CAS号

79183-19-0

相关CAS号

79183-19-0

PubChem CID

1901244

外观&性状

Solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

470.6±55.0 °C at 760 mmHg

闪点

238.4±31.5 °C

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.671

LogP

3.42

tPSA

37.38

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

415

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C1N(CC2=CC=C(Cl)C(Cl)=C2)C3=C(C=CC=C3)C1=O

InChi Key

KGRJPLRFGLMQMV-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C15H9Cl2NO2/c16-11-6-5-9(7-12(11)17)8-18-13-4-2-1-3-10(13)14(19)15(18)20/h1-7H,8H2

化学名

1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]indole-2,3-dione

别名

Apoptosis Activator 2; AAII; N-(3,4-dichlorobenzyl) Isatin. MDK-83190; MDK 83190; MDK83190

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~61 mg/mL (~199.3 mM)

Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2665 mL	16.3324 mL	32.6648 mL
	5 mM	0.6533 mL	3.2665 mL	6.5330 mL
	10 mM	0.3266 mL	1.6332 mL	3.2665 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Proc Natl Acad Sci U S A.2003 Jun 24;100(13):7533-8.
Compounds induce apoptosis in whole cells.Proc Natl Acad Sci U S A.2003 Jun 24;100(13):7533-8.
Compounds promote the oligomerization of Apaf-1.Proc Natl Acad Sci U S A.2003 Jun 24;100(13):7533-8.
Loss of Engrailed induces neurotrophin requirement in mesDA neurons.Neural Dev.2009 Mar 16;4:11.
Differential activation of Erk1/2 in mesDA neurons.Neural Dev.2009 Mar 16;4:11.
Erk1/2 activation is inversely correlated with P75NTR expression.Neural Dev.2009 Mar 16;4:11.