Apoptozole 中文名称: 阿波唑

别名: Apoptosis Activator VII; Apoptozole 细胞凋亡激活剂 VII；4-[[2-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-4,5-二(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-1-基]甲基]苯甲酰胺;Apoptozole

目录号: V2829 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Apoptozole（以前称为细胞凋亡激活剂 VII）是热休克蛋白 70 (HSP70) 和 Hsc70 的有效选择性抑制剂。

Apoptozole CAS号: 1054543-47-3
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Apoptozole（以前称为细胞凋亡激活剂 VII）是热休克蛋白 70(HSP70) 和 Hsc70 的有效选择性抑制剂。它抑制 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM，并且可以诱导细胞凋亡。通过阻断 HSP70 与 APAF-1 的相互作用来诱导 caspase 依赖性细胞凋亡，而不影响 HSP70 与 ASK1、JNK、 BAX 和 AIF。然而，阿托唑可能在水性条件下形成聚集体，从而以非特异性方式与 HSP70 蛋白相互作用，可能导致假阳性和不一致的数据。

生物活性&实验参考方法

靶点

HSP70 ( Kd = 0.14 μM ); HSC70 ( Kd = 0.21 μM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Apoptozole 通过阻断 HSP70 与 APAF-1 的相互作用来诱导 caspase 依赖性细胞凋亡，而不影响 HSP70 与 ASK1、JNK、BAX 和 AIF 的相互作用。然而，阿托唑可能在水性条件下形成聚集体，从而以非特异性方式与 HSP70 蛋白相互作用，可能导致假阳性和数据不一致激酶测定：孔雀石绿 (0.081% w/v)、聚乙烯醇 (2.3 % w/v) 和七钼酸铵四水合物（5.7% w/v，在 6 M HCl 中）制备并储存在 4°C 下。将三种溶液与水按照2:1:1:2的比例混合，制备孔雀石绿试剂。为了测定 Hsc70 的 ATP 酶活性，在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl、20 mM KCl 和 6 mM MgCl2，pH 7.4）中制备 Hsc70 ATP 酶结构域的主混合物，终浓度为 1 mM 。将等份 (10 mL) 的混合物添加到 96 孔板的每个孔中。向该溶液中添加测定缓冲液中的每种化合物（包括阿波托唑），并将板在室温下孵育 30 分钟。为了开始反应，将 1 mL 4 mM ATP 添加到溶液中。最终浓度为 20 mL 测定缓冲液中的 1 mM 蛋白质和 200 mM ATP。 37°C 孵育 3 小时后，每孔中加入 80 mL 孔雀石绿试剂。将样品充分混合并在 37°C 下孵育 15 分钟，然后添加 10 mL 34% 柠檬酸钠以终止 ATP 的非酶水解。在 SpectraMax 340 PC 384 上测定 620 nm 处的吸光度。细胞测定：几种癌细胞系（A549，肺腺癌上皮细胞；HeLa，宫颈癌细胞；MDA-MB-231，乳腺癌细胞；HepG2，肝癌细胞））用不同浓度（0-15 μM）的 Az 或化合物 7 作为阴性对照处理 18 小时。然后使用 MTT 测定法测定细胞活力。

体内研究 (In Vivo)

阿波托唑极大地延缓了异种移植癌细胞的小鼠的肿瘤生长，而不影响小鼠的生存能力。发现 Az 在血液中的消除半衰期 (T1/2) 明显长于 Dox（8.04 小时与 1.60 小时），并且达到 Az 最大浓度 (Tmax) 所需的时间比 Dox 短Dox（1.00 与 4.00 小时）

酶活实验

制备四水合七钼酸铵（5.7% w/v，溶于 6 M HCl）、聚乙烯醇（2.3% w/v）和孔雀石绿（0.081% w/v）储备溶液，并保存在 4°C 下。为了制备孔雀石绿试剂，将三种溶液与水以 2:1:1:1:2 的比例混合。在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl、20 mM KCl 和 6 mM MgCl₂，pH 7.4）中制备 Hsc70 ATPase 结构域的主混合物，最终浓度为 1 mM测量 Hsc70 的 ATP 酶活性。在 96 孔板中，将该混合物的等分试样 (10 mL) 添加到每个孔中。将包括阿波托唑在内的每种化合物添加到测定缓冲液中的该溶液中，然后将板在室温下静置 30 分钟。将 1 毫升 4 mM ATP 添加到混合物中以引发反应。 20 mL 测定缓冲液中的 200 mM ATP 和 1 mM 蛋白质是最终浓度。 37°C 孵育三小时后，每孔加入 80 mL 孔雀石绿试剂。彻底混合样品后，在 37°C 下孵育 15 分钟。然后，添加 10 毫升 34% 柠檬酸钠以终止 ATP 的非酶水解。 SpectraMax 340 PC 384 用于测量 620 nm 处的吸光度[1]。

细胞实验

将 5 × 10⁵ 细胞一式三份接种到含有 0.1 mL 含 10% FBS 的培养基的 96 孔板中。在用 MTT 处理之前，在含有 3% FBS 的培养基（最终体积：每孔 0.2 mL）中用不同浓度的 Apoptozole (0-15 μM) 处理细胞 24、48 和 72 小时。这是在 24 小时后完成的。 UV 酶标仪用于测量 570 nm 处的吸光度[3]。

动物实验

Male naked mice are kept in a pathogen-free environment with regulated humidity and temperature. For the xenograft experiments, tumor cells are injected into 4-week-old mice. Mice are subcutaneously injected with viable A549, RKO, and HeLa cells (5 × 10⁶) in the flank. The A549 and RKO cell xenograft mice are split into two groups at random right away. As a control group, the first group (n = 10) is given a vehicle exclusively. For a duration of two weeks, the second group (n = 10) is administered intraperitoneal injections of Apoptozole (4 mg/kg/day) every other day. Four groups are instantly and randomly assigned to the HeLa cell xenograft mice. The initial group (n = 10) is a control group that only receives vehicles. For two weeks, apoptozole (4 mg/kg/day) is injected intraperitoneally into the second group (n = 10). For two weeks, doxorubicin (15 mg/kg/day) is injected intraperitoneally into the third group (n = 10). For two weeks, intraperitoneal injections of doxorubicin (15 mg/kg/day) and apapozole (4 mg/kg/day) are given to the fourth group (n = 10). Every three days, the tumor volumes of all the mice are determined by measuring their tumors in two dimensions using calipers. The formula for calculating tumor volumes is volume = w × l²/2, where w represents the width of the tumor at its widest point and l is the length perpendicular to w. The average tumor volumes versus time are plotted for each mouse's results[3].

参考文献

[1]. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(39):7466-9.

[2]. Probing the effect of an inhibitor of an ATPase domain of Hsc70 on clathrin-mediated endocytosis. Mol Biosyst. 2015 Oct;11(10):2763-9.

[3]. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015 Mar 19;22(3):391-403.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C33H25F6N3O3

分子量

625.56

精确质量

625.18

元素分析

C, 63.36; H, 4.03; F, 18.22; N, 6.72; O, 7.67

CAS号

1054543-47-3

相关CAS号

1054543-47-3

PubChem CID

24894064

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

8.786

tPSA

79.37

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

936

定义原子立体中心数目

SMILES

FC(C1C([H])=C(C(F)(F)F)C([H])=C(C=1[H])C1=NC(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])OC([H])([H])[H])=C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])OC([H])([H])[H])N1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C(N([H])[H])=O)=C([H])C=1[H])(F)F

InChi Key

ZIMMTPFXOMAJTQ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C33H25F6N3O3/c1-44-26-11-7-20(8-12-26)28-29(21-9-13-27(45-2)14-10-21)42(18-19-3-5-22(6-4-19)30(40)43)31(41-28)23-15-24(32(34,35)36)17-25(16-23)33(37,38)39/h3-17H,18H2,1-2H3,(H2,40,43)

化学名

4-[[2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)imidazol-1-yl]methyl]benzamide

别名

Apoptosis Activator VII; Apoptozole

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (159.85 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: ~25 mg/mL (~39.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5986 mL	7.9928 mL	15.9857 mL
	5 mM	0.3197 mL	1.5986 mL	3.1971 mL
	10 mM	0.1599 mL	0.7993 mL	1.5986 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Competitive displacement curves for ATP-FAM and HSP72 with ATP, ADP, VER-155008 and apoptozole.PLoS One.2015 Oct 12;10(10):e0140006.
Binding isotherms for ATP-FAM, ATP-Cy5, apoptozole-FAM and apoptozole-Cy5 with HSP72.PLoS One.2015 Oct 12;10(10):e0140006.
SPR sensorgrams of HSP72 interacting with biotinylated apoptozole 4 immobilised on a neutravidin derivatised CM5 sensor chip.PLoS One.2015 Oct 12;10(10):e0140006.