| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSP70 ( Kd = 0.14 μM ); HSC70 ( Kd = 0.21 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Apoptozole 通过阻断 HSP70 与 APAF-1 的相互作用来诱导 caspase 依赖性细胞凋亡，而不影响 HSP70 与 ASK1、JNK、BAX 和 AIF 的相互作用。然而，阿托唑可能在水性条件下形成聚集体，从而以非特异性方式与 HSP70 蛋白相互作用，可能导致假阳性和数据不一致激酶测定：孔雀石绿 (0.081% w/v)、聚乙烯醇 (2.3 % w/v) 和七钼酸铵四水合物（5.7% w/v，在 6 M HCl 中）制备并储存在 4°C 下。将三种溶液与水按照2:1:1:2的比例混合，制备孔雀石绿试剂。为了测定 Hsc70 的 ATP 酶活性，在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl、20 mM KCl 和 6 mM MgCl2，pH 7.4）中制备 Hsc70 ATP 酶结构域的主混合物，终浓度为 1 mM 。将等份 (10 mL) 的混合物添加到 96 孔板的每个孔中。向该溶液中添加测定缓冲液中的每种化合物（包括阿波托唑），并将板在室温下孵育 30 分钟。为了开始反应，将 1 mL 4 mM ATP 添加到溶液中。最终浓度为 20 mL 测定缓冲液中的 1 mM 蛋白质和 200 mM ATP。 37°C 孵育 3 小时后，每孔中加入 80 mL 孔雀石绿试剂。将样品充分混合并在 37°C 下孵育 15 分钟，然后添加 10 mL 34% 柠檬酸钠以终止 ATP 的非酶水解。在 SpectraMax 340 PC 384 上测定 620 nm 处的吸光度。 细胞测定：几种癌细胞系（A549，肺腺癌上皮细胞；HeLa，宫颈癌细胞；MDA-MB-231，乳腺癌细胞；HepG2，肝癌细胞） ）用不同浓度（0-15 μM）的 Az 或化合物 7 作为阴性对照处理 18 小时。然后使用 MTT 测定法测定细胞活力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿波托唑极大地延缓了异种移植癌细胞的小鼠的肿瘤生长，而不影响小鼠的生存能力。发现 Az 在血液中的消除半衰期 (T1/2) 明显长于 Dox（8.04 小时与 1.60 小时），并且达到 Az 最大浓度 (Tmax) 所需的时间比 Dox 短Dox（1.00 与 4.00 小时）
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| 酶活实验 |
制备四水合七钼酸铵（5.7% w/v，溶于 6 M HCl）、聚乙烯醇（2.3% w/v）和孔雀石绿（0.081% w/v）储备溶液，并保存在 4°C 下。为了制备孔雀石绿试剂，将三种溶液与水以 2:1:1:1:2 的比例混合。在测定缓冲液（100 mM Tris-HCl、20 mM KCl 和 6 mM MgCl2，pH 7.4）中制备 Hsc70 ATPase 结构域的主混合物，最终浓度为 1 mM测量 Hsc70 的 ATP 酶活性。在 96 孔板中，将该混合物的等分试样 (10 mL) 添加到每个孔中。将包括阿波托唑在内的每种化合物添加到测定缓冲液中的该溶液中，然后将板在室温下静置 30 分钟。将 1 毫升 4 mM ATP 添加到混合物中以引发反应。 20 mL 测定缓冲液中的 200 mM ATP 和 1 mM 蛋白质是最终浓度。 37°C 孵育三小时后，每孔加入 80 mL 孔雀石绿试剂。彻底混合样品后，在 37°C 下孵育 15 分钟。然后，添加 10 毫升 34% 柠檬酸钠以终止 ATP 的非酶水解。 SpectraMax 340 PC 384 用于测量 620 nm 处的吸光度[1]。
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| 细胞实验 |
将 5 × 105 细胞一式三份接种到含有 0.1 mL 含 10% FBS 的培养基的 96 孔板中。在用 MTT 处理之前，在含有 3% FBS 的培养基（最终体积：每孔 0.2 mL）中用不同浓度的 Apoptozole (0-15 μM) 处理细胞 24、48 和 72 小时。这是在 24 小时后完成的。 UV 酶标仪用于测量 570 nm 处的吸光度[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C33H25F6N3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
625.56
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| 精确质量 |
625.18
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| 元素分析 |
C, 63.36; H, 4.03; F, 18.22; N, 6.72; O, 7.67
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| CAS号 |
1054543-47-3
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC
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| InChi Key |
ZIMMTPFXOMAJTQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H25F6N3O3/c1-44-26-11-7-20(8-12-26)28-29(21-9-13-27(45-2)14-10-21)42(18-19-3-5-22(6-4-19)30(40)43)31(41-28)23-15-24(32(34,35)36)17-25(16-23)33(37,38)39/h3-17H,18H2,1-2H3,(H2,40,43)
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| 化学名 |
4-[[2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)imidazol-1-yl]methyl]benzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (4.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5986 mL | 7.9928 mL | 15.9857 mL | |
| 5 mM | 0.3197 mL | 1.5986 mL | 3.1971 mL | |
| 10 mM | 0.1599 mL | 0.7993 mL | 1.5986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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BX-2819
Flavokawain 1i (DiNap)
HSP90-IN-9
HSP90-IN-10
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