| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside
Apramycin Sulfate (Nebramycin II) targets the bacterial 30S ribosomal subunit, inhibiting bacterial protein synthesis [1,2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
农场水平的安普霉素消耗很可能导致屠宰时患病猪和健康育肥猪中安普霉素/庆大霉素交叉耐药性[aac(3)-IV 阳性]大肠杆菌的发生率增加。 Apramycin 抑制胸膜肺炎放线菌 FMV 87-682，MIC50 为 8 mg/L。培养基中的安普霉素 (1/4 MIC) 会降低所测试细菌菌株的生长速度，并导致抗生素后效应 (PAE) 长达 5 小时。 Apramycin 显着降低胸膜肺炎放线菌的溶血活性，并影响该分离株和多杀性肺炎杆菌（A 型）的一种分离株的荚膜物质产生。通过掺入亮氨酸、异亮氨酸和丝氨酸进行测定，安普霉素会诱导翻译错误，但在用聚（U）编程的大肠杆菌的无细胞系统中，这种效应仅在有限的程度上发生。安普霉素可抑制体内巨大芽孢杆菌原生质体和体外大肠杆菌无细胞系统中蛋白质合成的易位步骤。
针对结核分枝杆菌（包括异烟肼耐药菌株），硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II） 表现出抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为 2–8 μg/mL（敏感菌株）和 4–16 μg/mL（异烟肼耐药菌株）。8 μg/mL 时对敏感菌株的细菌生长抑制率约 70% [1] - 针对革兰氏阴性菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鼠伤寒沙门氏菌），硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II） 具有强效活性，MIC 分别为 0.5–4 μg/mL（大肠杆菌）、1–8 μg/mL（肺炎克雷伯菌）、2–16 μg/mL（铜绿假单胞菌）、0.25–2 μg/mL（鼠伤寒沙门氏菌）。8 μg/mL 时可完全抑制大肠杆菌和鼠伤寒沙门氏菌的集落形成 [2] - 硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II）（2–16 μg/mL）抑制大肠杆菌无细胞体系中的细菌蛋白质合成：8 μg/mL 时，[3H]-亮氨酸掺入蛋白质的量较对照组减少约 85% [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
与未处理的雏鸡相比，安普霉素 (225 mg/L) 完全抑制死亡率并显着减少沙门氏菌排泄。
在大肠杆菌腹腔感染的瑞士白化小鼠模型中（1×108 CFU/只），皮下注射 硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II）（10、20、40 mg/kg），每日 2 次，持续 3 天，剂量依赖性提高存活率：40 mg/kg 组存活率为 90%，而溶媒对照组为 20%。40 mg/kg 时腹腔液中细菌载量减少约 95% [2] - 在结核分枝杆菌气溶胶感染的小鼠模型中，肌内注射 硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II）（50 mg/kg/天，持续 4 周），肺组织细菌集落形成单位（CFU）较未处理小鼠减少约 68%。它还减轻肺部炎症，减少肉芽肿大小和中性粒细胞浸润 [1] |
| 酶活实验 |
细菌核糖体结合实验：重组细菌 30S 核糖体亚基与系列稀释（0.5–32 μg/mL）的 硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II） 在结合缓冲液中 37°C 孵育 1 小时，加入荧光标记的 mRNA 模拟物，测量荧光偏振度以评估药物与 30S 亚基的结合亲和力。通过比较药物处理组与对照组的荧光信号，定量 mRNA-核糖体相互作用的抑制程度 [2]
- 细菌蛋白质合成抑制实验：大肠杆菌无细胞提取物（含核糖体、mRNA、tRNA 和酶）与 硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II）（2–16 μg/mL）和 [3H]-亮氨酸混合，37°C 孵育 60 分钟，加入三氯乙酸终止反应。液体闪烁计数法测量沉淀蛋白质的放射性，确定蛋白质合成的抑制率 [2] |
| 细胞实验 |
MIC 测定实验：细菌菌株（结核分枝杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等）培养至对数中期，调整浓度至 1×105 CFU/mL。硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II） 在 96 孔板中用 Mueller-Hinton 培养基（革兰氏阴性菌）或 Middlebrook 7H9 培养基（结核分枝杆菌）系列稀释（0.125–32 μg/mL），加入细菌悬液，37°C 孵育 24 小时（革兰氏阴性菌）或 7 天（结核分枝杆菌）。MIC 定义为抑制细菌可见生长的最低浓度 [1,2]
- 细菌集落形成实验：大肠杆菌或鼠伤寒沙门氏菌用 硫酸安普霉素（Apramycin Sulfate, Nebramycin II）（2–16 μg/mL）处理 2 小时，系列稀释后接种到琼脂平板，37°C 孵育 24 小时，计数集落数评估细菌活力 [2] |
| 动物实验 |
225 mg/L
雏鸡 大肠杆菌感染小鼠模型：将20-25 g瑞士白化小鼠腹腔注射大肠杆菌悬液（1×10⁸ CFU/只）以诱导全身感染。硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）溶于生理盐水，皮下注射，剂量分别为10、20或40 mg/kg，每日两次（间隔12小时），连续3天。对照组小鼠注射生理盐水。每日记录存活率，持续7天。感染后48小时，收集腹腔液进行细菌载量定量（CFU/mL）[2] - 结核分枝杆菌气溶胶感染小鼠模型：将6-8周龄的C57BL/6小鼠暴露于结核分枝杆菌气溶胶（1×10⁵ CFU/只）以建立肺部感染。将硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）溶于生理盐水中，并以50 mg/kg/天的剂量肌注，持续4周。对照组小鼠注射生理盐水。治疗结束后处死小鼠，并匀浆肺组织进行菌落计数和组织学分析[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠皮下注射硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）（20 mg/kg）后，1小时血浆峰浓度（Cmax）为18 μg/mL（Tmax），血浆消除半衰期（t1/2）约为2.5小时[2]。该药物广泛分布于组织中，给药后2小时肾脏（42 μg/g）和肝脏（12 μg/g）浓度最高，而脑组织浓度较低（0.8 μg/g），这是由于其血脑屏障穿透性差所致[2]。硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）主要以原形经尿液排出：约85%的给药剂量在24小时内从尿液中排出[2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）（0.5–32 μg/mL）对正常人成纤维细胞或上皮细胞无细胞毒性，在所有测试浓度下细胞存活率均保持在90%以上[2]
- 体内毒性：小鼠皮下或肌内注射硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）（10–50 mg/kg/天，持续4周）未引起体重显著变化或明显的毒性症状（例如嗜睡、食欲不振）。50 mg/kg/天剂量下血清肌酐和尿素氮水平略有升高（约15%），但仍在正常范围内[1,2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸阿普拉霉素是一种糖苷类和氨基环醇类抗生素。
硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）是一种源自链霉菌（Streptomyces tenebrarius）的氨基糖苷类抗生素，对革兰氏阴性菌和结核分枝杆菌具有广谱抗菌活性[1,2]。 - 其核心作用机制是与细菌30S核糖体亚基结合，干扰mRNA与核糖体的结合，导致mRNA错读，从而抑制细菌蛋白质合成，最终导致细菌死亡[1,2]。 - 它对异烟肼耐药的结核分枝杆菌菌株也具有活性，使其成为治疗耐药结核病的潜在候选药物[1]。 - 硫酸阿普拉霉素（奈布拉霉素II）主要用于治疗严重的革兰氏阴性菌感染和结核病，尤其适用于治疗严重的结核病。在出现耐药性的情况下[1,2] |
| 分子式 |
C21H43N5O15S
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|---|---|
| 分子量 |
637.66
|
| 精确质量 |
637.247
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| 元素分析 |
C, 39.56; H, 6.80; N, 10.98; O, 37.64; S, 5.03
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| CAS号 |
65710-07-8
|
| 相关CAS号 |
65710-07-8 (sulfate);37321-09-8;
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| PubChem CID |
3081544
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.56
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| 沸点 |
949.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>168ºC (dec.)
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| 闪点 |
528.2ºC
|
| LogP |
3.825
|
| tPSA |
41.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
13
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
42
|
| 分子复杂度/Complexity |
841
|
| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O1[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]2([H])[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(O[C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)N([H])[H])O[H])O[H])O2)N([H])C([H])([H])[H])O[H])N([H])[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[C@]1([H])N([H])[H])N([H])[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
WGLYHYWDYPSNPF-RQFIXDHTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H41N5O11.H2O4S/c1-26-11-14(30)18-8(33-20(11)37-21-16(32)13(29)10(25)9(4-27)34-21)3-7(24)19(36-18)35-17-6(23)2-5(22)12(28)15(17)31;1-5(2,3)4/h5-21,26-32H,2-4,22-25H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7-,8+,9-,10-,11+,12+,13+,14-,15-,16-,17-,18+,19+,20-,21-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6S)-2-[[(2R,3S,4R,4aR,6S,7R,8aS)-7-amino-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2,3-dihydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-3-(methylamino)-2,3,4,4a,6,7,8,8a-octahydropyrano[3,2-b]pyran-2-yl]oxy]-5-amino-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol sulfuric acid
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| 别名 |
Apramycin (sulfate); Apramycin sulphate; Apramycin Sulfate; Apramycin-Sulfate; ApramycinSulfate
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Water : 100~200 mg/mL(313.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (156.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: PBS : 100 mg/mL (156.82 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5682 mL | 7.8412 mL | 15.6823 mL | |
| 5 mM | 0.3136 mL | 1.5682 mL | 3.1365 mL | |
| 10 mM | 0.1568 mL | 0.7841 mL | 1.5682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
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