| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
aproticitentan (ACT-132577) 完全抑制 ET-1 诱导的非重组细胞（原代人肺平滑肌细胞、大鼠主动脉平滑肌细胞系 A10 和小鼠成纤维细胞系 3T3）中细胞内钙的升高 [1 ]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Aprocitentan (ACT-132577) 比其母体化学物质具有更长的半衰期，并且分布体积大于大鼠血浆体积 [1]。 Aprocitentan (ACT-132577) 在大鼠血浆中的平均回收率为 82.6% 至 90.6%，而其在大鼠血浆中的基质效应为 101.4% 至 115.2% [2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于阿普西坦在哺乳期临床应用的信息。由于阿普西坦与血浆蛋白的结合率超过99%，因此其在乳汁中的含量可能很低。然而，其半衰期为41小时，可能会在婴儿体内蓄积。由于目前尚无关于阿普西坦在哺乳期应用的信息，因此建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ACT-132577 属于磺酰胺类化合物，其磺酰胺基团的一个氨基被 5-(4-溴苯基)-6-{2-[(5-溴嘧啶-2-基)氧基]乙氧基}嘧啶-4-基取代。它是马西替坦（一种用于治疗肺动脉高压的孤儿药，经氧化脱丙醇化制得）的活性代谢物。ACT-132577 具有抗高血压、内皮素受体拮抗、药物代谢和外源性物质代谢等多种功能。它是一种芳香醚、有机溴化合物，属于嘧啶类和磺酰胺类化合物。它在功能上与乙二醇相关。
阿普西坦正在临床试验 NCT03541174 中进行研究（一项研究旨在显示阿普西坦治疗难治性高血压的疗效并进一步了解其安全性）。 药物适应症 治疗高血压 |
| 分子式 |
C₁₆H₁₀D₄BR₂N₆O₄S
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|---|---|
| 分子量 |
550.22
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| 精确质量 |
543.916
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| CAS号 |
1103522-45-7
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| 相关CAS号 |
Aprocitentan-d4
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| PubChem CID |
25099191
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.385
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| tPSA |
150.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
597
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
0
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| InChi Key |
DKULOVKANLVDEA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14Br2N6O4S/c17-11-3-1-10(2-4-11)13-14(24-29(19,25)26)22-9-23-15(13)27-5-6-28-16-20-7-12(18)8-21-16/h1-4,7-9H,5-6H2,(H2,19,25,26)(H,22,23,24)
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| 化学名 |
5-(4-bromophenyl)-4-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-6-(sulfamoylamino)pyrimidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~45.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8175 mL | 9.0873 mL | 18.1745 mL | |
| 5 mM | 0.3635 mL | 1.8175 mL | 3.6349 mL | |
| 10 mM | 0.1817 mL | 0.9087 mL | 1.8175 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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