| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AR-420626 targets the free fatty acid receptor 3 (FFAR3, GPR41), a G protein-coupled receptor. It acts as a selective and moderately potent positive allosteric modulator (PAM)-agonist. It has an IC50 of 117 nM. By activating FFAR3, it modulates various physiological processes, including inflammation and metabolism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，AR-420626 是 FFAR3 的选择性激动剂，IC50 值为 117 nM。它能抑制尼古丁和 5-羟色胺诱导的大鼠结肠离体肌条运动性改变。此外，它还能通过 TNF-α 诱导的外源性凋亡途径诱导细胞凋亡。这些活性表明其具有 FFAR3 激动剂活性及其功能效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，AR-420626 可抑制大鼠血清素诱导的粪便排出。它对沙索利昂（SALS）具有保护作用，而这种保护作用可被选择性 FFAR3 拮抗剂 β-羟基丁酸（BHB）完全阻断。它具有治疗神经源性腹泻疾病的潜力。
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| 酶活实验 |
AR-420626 的体外受体结合/功能测定旨在评估其激活 FFAR3 的能力。这些测定通常使用表达 FFAR3 的细胞，并检测下游信号通路，例如钙动员或 cAMP 积累抑制。化合物的效价 (pEC50) 由这些功能测定结果确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了AR-420626对FFAR3介导的信号通路的影响。将表达FFAR3的细胞用AR-420626处理，并检测下游信号通路。使用分离的大鼠结肠平滑肌条评估其对肠道平滑肌运动的影响。这些实验证明了该化合物在相关的细胞环境中具有功能活性。
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| 动物实验 |
已在动物模型（大鼠）中开展了AR-420626的体内研究，以评估其对胃肠动力的影响。研究证实，AR-420626能够抑制血清素诱导的排便，并对血清素相关腹泻综合征（SALS）具有保护作用。这些研究支持AR-420626在治疗神经源性腹泻疾病方面的潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中并未详尽描述AR-420626的具体药代动力学数据。作为一种小分子化合物，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数。本产品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于AR-420626的具体毒性数据并不详尽。作为一种FFAR3激动剂，其毒性特征可能与其作用机制相关。然而，其在治疗炎症和代谢性疾病方面的潜力表明其安全性尚可控制。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AR-420626 是一种选择性 FFAR3 (GPR41) 变构激动剂，具有抗炎、抗癌和抗糖尿病活性。它具有治疗神经源性腹泻疾病的潜力。该化合物目前仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C21H18CL2N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
417.285223484039
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| 精确质量 |
416.069
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| 元素分析 |
C, 60.45; H, 4.35; Cl, 16.99; N, 6.71; O, 11.50
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| CAS号 |
1798310-55-0
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| PubChem CID |
91885415
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
619.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
328.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.653
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| LogP |
3.71
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| tPSA |
71.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
733
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC(=CC=1NC(C1=C(C)NC2CCCC(C=2C1C1=CC=CO1)=O)=O)Cl
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| InChi Key |
GGTYQECCGLBHGS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18Cl2N2O3/c1-11-18(21(27)25-15-10-12(22)7-8-13(15)23)20(17-6-3-9-28-17)19-14(24-11)4-2-5-16(19)26/h3,6-10,20,24H,2,4-5H2,1H3,(H,25,27)
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| 化学名 |
N-(2,5-dichlorophenyl)-4-(furan-2-yl)-2-methyl-5-oxo-4,6,7,8-tetrahydro-1H-quinoline-3-carboxamide
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| 别名 |
AR 420626; AR-420626; AR420626
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~20 mg/mL (~47.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (4.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3964 mL | 11.9821 mL | 23.9641 mL | |
| 5 mM | 0.4793 mL | 2.3964 mL | 4.7928 mL | |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1982 mL | 2.3964 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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