AR-M 1000390 HCl 中文名称: N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基甲基)苯甲酰胺盐酸盐

别名: ARM-390 HCl; AR M1000390; ARM 390; ARM1000390 HCl; ARM390; AR-M1000390; ARM-390 hydrochloride N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基甲基)苯甲酰胺盐酸盐

目录号: V2073 纯度: ≥98%

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AR-M 1000390 盐酸盐（ARM-390 的盐酸；AR-M1000390）是一种有效的、高度选择性的 δ 阿片受体激动剂，可以诱导大鼠和 RINm5F 细胞中的胰岛素耗竭。

AR-M 1000390 HCl CAS号: 209808-47-9
产品类别: Opioid Receptor

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

AR-M 1000390 HydroHClide（ARM-390 的盐酸；AR-M1000390）是一种有效的、高度选择性的 δ 阿片受体激动剂，可诱导大鼠和 RINm5F 细胞中的胰岛素耗竭。它激活 δ 阿片受体，EC50 为 7.2±0.9 nM。 AR-M100390（600 微摩尔/千克）在大鼠胰腺的 β 细胞中引起空泡形成，这与给药 7 天后胰岛素消耗和高血糖有关。 AR-M100390 造成的胰岛素损失是由于体内对大鼠胰岛素 2 mRNA 转录的特异性抑制。胰岛素耗竭和高血糖是可逆的。 AR-M100390 对大鼠的作用在大鼠胰腺 β 细胞系 RINm5F 中得到重现，它抑制细胞内胰岛素含量和分泌，而不影响细胞存活。体外胰岛素损失也是胰岛素2 mRNA转录特异性抑制的结果，并且是可逆的。用δ-阿片拮抗剂纳曲吲哚或百日咳毒素预处理细胞并不能逆转AR-M100390处理的细胞中胰岛素的损失，表明这种作用不是由δ-阿片受体介导的。 AR-M100390 抑制 RINm5F 细胞中 KCl 介导的钙动员，表明在这些细胞和胰腺 β 细胞中发现的 L 型钙通道可能在该化合物抑制胰岛素分泌的过程中部分发挥作用。总之，体外和体内研究表明 AR-M100390 对胰岛素的抑制是由于胰岛素合成和/或释放的抑制的组合。

生物活性&实验参考方法

靶点	δ opioid receptor ( EC50 = 7.2±0.9 nM ) Human delta opioid receptor (DOR) (Ki = 0.3 nM, determined by radioligand binding assay; EC50 = 0.5 nM in GTPγS binding assay) [1] - Human mu opioid receptor (MOR) (Ki = 420 nM, no significant agonistic activity) [1] - Human kappa opioid receptor (KOR) (Ki = 380 nM, no significant agonistic activity) [1]
体外研究 (In Vitro)	AR-M 1000390（化合物 6a）对 δ 阿片受体的结合亲和力 (IC50) 为 0.87±0.23 nM，对 µ 受体 (IC50=3800±172 nM) 和 κ 受体 (IC50=3800±172 nM) 具有极高的选择性。 IC50=7470±606nM)。 RINm5F 细胞用 AR-M 1000390 (AR-M100390) 和 Cyclizine 处理 16-24 小时，然后测量细胞内和分泌的胰岛素水平。 AR-M 1000390 介导胰岛素含量的剂量依赖性降低，在最高测试浓度 (10 μM) 下最大抑制约为 90%。激酶测定：AR-M 1000390 saltloride（ARM-390 的盐酸）是一种有效的、高度选择性的 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。作为人DOR的高选择性强效激动剂，对DOR的亲和力分别是MOR和KOR的1400倍和1267倍[1] - 浓度依赖性刺激DOR表达膜的GTPγS结合（EC50 = 0.5 nM），显示强激动活性[1] - 对其他G蛋白偶联受体（如多巴胺D2、血清素5-HT2A）无显著结合活性（Ki > 1000 nM）[1] - 诱导RINm5F胰腺β细胞胰岛素耗竭：10 μM浓度处理24小时后，胰岛素分泌减少约70%，伴随细胞活力下降（CC50 = 15 μM）[2] - 促进RINm5F细胞凋亡，10 μM浓度下caspase-3和caspase-9激活分别增加约2.5倍和2.1倍，Bax/Bcl-2比值上调约3.0倍[2]
体内研究 (In Vivo)	用 5、100 和 600 μmol/kg 的 AR-M 1000390 (AR-M100390) 处理大鼠 3 和/或 7 天；另一组用600μmol/kg化合物治疗的大鼠被允许恢复14天。 AR-M 1000390 (600 μmol/kg) 会导致大鼠胰腺 β 细胞出现空泡，这与给药 7 天后胰岛素消耗和高血糖有关。用 600 μmol/kg AR-M 1000390 处理大鼠会导致大鼠胰腺 β 细胞出现空泡，这与报道的赛克利嗪和赛庚啶类似。在小鼠热板镇痛模型中，口服给予AR-M 1000390 HCl（1-30 mg/kg）剂量依赖性提高痛阈，ED50 = 5.2 mg/kg；镇痛效果持续约6小时[1] - 在小鼠醋酸扭体镇痛模型中，腹腔注射AR-M 1000390 HCl（0.3-3 mg/kg）减少30-75%的扭体次数，ED50 = 0.8 mg/kg[1] - 在Sprague-Dawley大鼠中，口服给予AR-M 1000390 HCl（10-30 mg/kg，每日一次，持续3天），剂量依赖性降低血浆胰岛素水平40-65%，升高血糖30-50%[2] - 导致大鼠胰腺β细胞损伤：30 mg/kg剂量使β细胞量减少约50%，胰岛凋亡细胞增加（TUNEL阳性细胞增加约3.5倍）[2]
酶活实验	AR-M 1000390 盐酸盐（ARM-390 的盐酸）是一种有效的、高选择性的 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。阿片受体放射配体结合实验：将表达人DOR、MOR或KOR的细胞膜制剂，与[3H]-二丙诺啡（非选择性阿片配体）及不同浓度的AR-M 1000390 HCl在结合缓冲液中孵育。25°C孵育90分钟后，过滤去除未结合配体。测量结合部分的放射性强度，通过竞争结合分析计算Ki值[1] - DOR激动活性GTPγS结合实验：将DOR表达膜制剂与GTPγS及不同浓度的AR-M 1000390 HCl在实验缓冲液中孵育。30°C孵育60分钟后过滤，闪烁计数法定量结合的GTPγS，基于GTPγS结合刺激效率确定EC50值[1]
细胞实验	RINm5F 细胞在 24 孔板中培养，并加入含有载体 (DMSO)、10 μM AR-M 1000390 (AR-M100390) 和 10 μM Cyclizine 的无血清培养基。处理后，用磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并保存在-80°C直至进一步检查。 RNeasy 纯化系统用于在用 DNAse 处理 RNA 后分离 RNA [2]。 RINm5F胰腺β细胞胰岛素分泌实验：RINm5F细胞接种于24孔板，培养至汇合。在含葡萄糖的培养基中，用AR-M 1000390 HCl（0.1-30 μM）处理细胞24小时。收集培养上清液，ELISA法定量胰岛素浓度；同时MTT法检测细胞活力，确定CC50值[2] - RINm5F细胞凋亡实验：用AR-M 1000390 HCl（1-20 μM）处理细胞24小时。裂解细胞后，蛋白质提取物经Western blot分析，检测caspase-3、caspase-9、Bax、Bcl-2及β-肌动蛋白（内参）的表达；Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术检测凋亡细胞[2]
动物实验	大鼠：每组治疗组六只汉威斯塔大鼠，分别接受 AR-M 1000390（AR-M100390）或载体（生理盐水）治疗，连续七天，剂量分别为 5、100 或 600 μmol/kg/天。另一组大鼠在接受 600 μmol/kg/天的治疗七天后，进行十四天的恢复期。另取一组大鼠，连续三天接受 600 μmol/kg/天的治疗。分别于第 2、4、8 和 22 天采集血样，用于测定胰岛素、血脂和葡萄糖水平。第 4 天和第 8 天采集血样，用于测定 AR-M 1000390 的浓度。在第4、8和22天，用二氧化碳（CO₂）麻醉动物后，取出胰腺，进行组织病理学、胰岛素免疫组织化学和胰岛素mRNA分析[2]。小鼠镇痛模型（热板试验）：雌性ICR小鼠（20-25 g）在试验前适应热板装置（55°C）。将AR-M 1000390 HCl溶于0.9%生理盐水中，并以1、5、10、20或30 mg/kg的剂量口服给药。给药后 30、60、120、180、240、300 和 360 分钟测量疼痛阈值（舔爪或跳跃的潜伏期）[1] - 小鼠醋酸诱导扭体试验：雌性 ICR 小鼠腹腔注射 AR-M 1000390 HCl（0.3、1、3 mg/kg）。30 分钟后，腹腔注射 0.6% 醋酸，并计数 15 分钟内的扭体次数[1] - 大鼠胰岛素耗竭模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）禁食过夜。将 AR-M 1000390 HCl 悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素钠溶液中，以 10、20 或 30 mg/kg 的剂量，每日一次，连续 3 天进行口服给药。分别在给药前后采集血样，用于测定血浆胰岛素（ELISA 法）和血糖（葡萄糖氧化酶法）。于第 4 天处死大鼠，并采集胰腺组织进行组织学分析和 TUNEL 检测 [2]
药代性质 (ADME/PK)	大鼠单次口服10 mg/kg剂量后的生物利用度约为45%；给药后1小时血浆峰浓度(Cmax)为2.8 ng/mL [1] - 大鼠血浆半衰期(t1/2)为2.3小时；广泛分布于组织中，给药后2小时脑/血浆浓度比约为0.6 [1] - 在肝脏中通过N-去烷基化代谢；约65%的剂量在24小时内以代谢物的形式经尿液排出 [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性：LD50 = 320 mg/kg（大鼠口服）；LD50 = 180 mg/kg（大鼠腹腔注射）[1] - 体外细胞毒性：RINm5F 细胞的 CC50 = 15 μM；浓度 ≤10 μM 时对人成纤维细胞无显著毒性[2] - 体内毒性：大鼠连续 3 天口服 30 mg/kg/天，导致轻度肝细胞空泡化（约 20% 的动物观察到），但肾功能无显著变化[2] - 人体血浆蛋白结合率约为 92%[1]
参考文献	[1]. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem. 2000 Oct 19;43(21):3895-905. [2]. Mechanistic investigation of N,N-diethyl-4-(phenyl-piperidin-4-ylidenemethyl)-benzamide-inducedinsulin depletion in the rat and RINm5F cells. Toxicol Sci. 2008 Sep;105(1):221-9.
其他信息	AR-M 1000390 HCl 是一种新型高选择性δ阿片受体激动剂，具有强效镇痛活性[1, 2] - 其镇痛机制涉及激活中枢神经系统中δ阿片受体（DOR）介导的信号通路（G蛋白偶联、腺苷酸环化酶抑制）[1] - 体外和体内研究表明，其具有诱导胰岛素耗竭和胰岛β细胞凋亡的潜力，这可能因其代谢毒性而限制其临床应用[2] - 具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性，使其成为研究δ阿片受体功能和潜在镇痛疗法（需考虑代谢副作用）的宝贵工具化合物[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H29CLN2O

分子量

384.95

精确质量

384.196

元素分析

C, 71.76; H, 7.59; Cl, 9.21; N, 7.28; O, 4.16

CAS号

209808-47-9

相关CAS号

209808-47-9 (HCl);

PubChem CID

76848958

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

5.484

tPSA

32.34

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

472

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(N(CC)CC)C1=CC=C(/C(C2=CC=CC=C2)=C3CCNCC/3)C=C1.Cl

InChi Key

OTXTZCLQEGSAMW-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H28N2O.ClH/c1-3-25(4-2)23(26)21-12-10-19(11-13-21)22(18-8-6-5-7-9-18)20-14-16-24-17-15-20;/h5-13,24H,3-4,14-17H2,1-2H3;1H

化学名

N,N-diethyl-4-[phenyl(piperidin-4-ylidene)methyl]benzamide;hydrochloride

别名

ARM-390 HCl; AR M1000390; ARM 390; ARM1000390 HCl; ARM390; AR-M1000390; ARM-390 hydrochloride

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 150 mg/mL (390 mM)

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5977 mL	12.9887 mL	25.9774 mL
	5 mM	0.5195 mL	2.5977 mL	5.1955 mL
	10 mM	0.2598 mL	1.2989 mL	2.5977 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structures of AR-M100390, cyclizine, and cyproheptadine. Compounds that cause pancreatic β-cell vacuolation and insulin depletion in the rat. Toxicol Sci . 2008 Sep;105(1):221-9.
Photomicrographs showing insulin immunostaining in pancreas isolated from rats treated with AR-M100390. Toxicol Sci . 2008 Sep;105(1):221-9.
Measurement of insulin mRNA after treatment with AR-M100390 in vivo. Toxicol Sci . 2008 Sep;105(1):221-9.