规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
δ opioid receptor ( EC50 = 7.2±0.9 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:AR-M 1000390(化合物 6a)对 δ 阿片受体的结合亲和力 (IC50) 为 0.87±0.23 nM,对 µ 受体 (IC50=3800±172 nM) 和 κ 受体 (IC50=3800±172 nM) 具有极高的选择性。 IC50=7470±606nM)。 RINm5F 细胞用 AR-M 1000390 (AR-M100390) 和 Cyclizine 处理 16-24 小时,然后测量细胞内和分泌的胰岛素水平。 AR-M 1000390 介导胰岛素含量的剂量依赖性降低,在最高测试浓度 (10 μM) 下最大抑制约为 90%。激酶测定:AR-M 1000390 saltloride(ARM-390 的盐酸)是一种有效的、高度选择性的 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
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体内研究 (In Vivo) |
用 5、100 和 600 μmol/kg 的 AR-M 1000390 (AR-M100390) 处理大鼠 3 和/或 7 天;另一组用600μmol/kg化合物治疗的大鼠被允许恢复14天。 AR-M 1000390 (600 μmol/kg) 会导致大鼠胰腺 β 细胞出现空泡,这与给药 7 天后胰岛素消耗和高血糖有关。用 600 μmol/kg AR-M 1000390 处理大鼠会导致大鼠胰腺 β 细胞出现空泡,这与报道的赛克利嗪和赛庚啶类似。
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酶活实验 |
AR-M 1000390 盐酸盐(ARM-390 的盐酸)是一种有效的、高选择性的 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
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细胞实验 |
RINm5F 细胞在 24 孔板中培养,并加入含有载体 (DMSO)、10 μM AR-M 1000390 (AR-M100390) 和 10 μM Cyclizine 的无血清培养基。处理后,用磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞并保存在-80°C直至进一步检查。 RNeasy 纯化系统用于在用 DNAse 处理 RNA 后分离 RNA [2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C23H29CLN2O
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分子量 |
384.95
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精确质量 |
348.22
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元素分析 |
C, 71.76; H, 7.59; Cl, 9.21; N, 7.28; O, 4.16
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CAS号 |
209808-47-9
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCN(CC)C(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=C2CCNCC2)C3=CC=CC=C3.Cl
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InChi Key |
OTXTZCLQEGSAMW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H28N2O.ClH/c1-3-25(4-2)23(26)21-12-10-19(11-13-21)22(18-8-6-5-7-9-18)20-14-16-24-17-15-20;/h5-13,24H,3-4,14-17H2,1-2H3;1H
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化学名 |
N,N-diethyl-4-[phenyl(piperidin-4-ylidene)methyl]benzamide;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5977 mL | 12.9887 mL | 25.9774 mL | |
5 mM | 0.5195 mL | 2.5977 mL | 5.1955 mL | |
10 mM | 0.2598 mL | 1.2989 mL | 2.5977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Structures of AR-M100390, cyclizine, and cyproheptadine. Compounds that cause pancreatic β-cell vacuolation and insulin depletion in the rat. Toxicol Sci . 2008 Sep;105(1):221-9. td> |
Photomicrographs showing insulin immunostaining in pancreas isolated from rats treated with AR-M100390. Toxicol Sci . 2008 Sep;105(1):221-9. td> |
Measurement of insulin mRNA after treatment with AR-M100390 in vivo. Toxicol Sci . 2008 Sep;105(1):221-9. td> |