ARC-239 dihydrochloride

目录号: V41881 纯度: ≥98%

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ARC 239 diHCl 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体阻滞剂（拮抗剂）（α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 分别为 5.95、7.41 和 7.56）。

ARC-239 dihydrochloride CAS号: 55974-42-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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计算器
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ARC 239 diHCl 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素能受体阻滞剂（拮抗剂）（对 α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56）。ARC 239 diHCl 可与表达重组人 α2A、α2B 或 α2C 肾上腺素能受体亚型的 CHO 细胞膜结合，其 pKi 值分别为 5.6、8.4 和 7.08。
ARC-239二盐酸盐（CAS号：55974-42-0）是一种强效且选择性的alpha2B和alpha2C肾上腺素能受体拮抗剂，对alpha2A亚型的亲和力显著较低。ARC-239二盐酸盐还具有去甲肾上腺素-5-羟色胺再摄取抑制剂的功能。该化合物被广泛用作药理学工具，用于研究alpha2B和alpha2C肾上腺素能受体在心血管调节、中枢神经系统功能和其他肾上腺素能信号传导过程中的生理和病理生理作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	ARC-239 dihydrochloride is a selective alpha2B- and alpha2C-adrenoceptor antagonist. The reported pKd values are approximately 7.41 (alpha2B) and 7.56 (alpha2C) with a pKd of approximately 5.95 for alpha2A. Higher selectivity values are also reported (pKD = 8.8 for alpha2B, 6.7 for alpha2A). It has some activity at alpha1-adrenoceptors as well as significant affinity for the serotonin 5-HT1A receptor. The compound also functions as a norepinephrine-serotonin reuptake inhibitor.
体外研究 (In Vitro)	ARC-239二盐酸盐对5-HT1A受体的IC50值为0.38 uM，对5-羟色胺转运蛋白的IC50值为0.90 uM，表明其除α2B/2C拮抗作用外，还具有显著的非靶向活性。它能与表达重组人α2A、α2B或α2C肾上腺素能受体亚型的CHO细胞膜结合，pKi值分别为5.6、8.4和7.08。由于它并非纯粹的α2B/2C拮抗剂，因此这些活性使其成为一种有价值但又较为复杂的药理学工具。
体内研究 (In Vivo)	ARC-239 可抑制大鼠和犬对去甲肾上腺素、苯肾上腺素、酪胺和二甲基苯基哌嗪的升压反应，证实了其体内肾上腺素能拮抗活性。尽管该化合物广泛用于离体组织制备，但其在疾病模型中的具体药代动力学或疗效数据仍然有限。该化合物通常用于表征 α2B 和 α2C 肾上腺素能受体对全身和局部血流动力学反应的贡献。
酶活实验	利用放射性配体结合试验测定α2-肾上腺素能受体亚型的结合亲和力。将表达人α2A、α2B或α2C-肾上腺素能受体的CHO细胞膜与放射性标记的拮抗剂（例如3H-RX821002）和不同浓度的ARC-239二盐酸盐（0.1-1000 nM）孵育。通过GF/B滤膜过滤分离结合的和游离的放射性配体，并计数放射性以确定pKi值。生成竞争性结合曲线以计算结合亲和力。
细胞实验	在表达重组肾上腺素受体的细胞系或分离的组织制备物（例如大鼠输精管或豚鼠回肠）中评估功能性拮抗剂活性。组织预先用α2激动剂（例如UK-14304或可乐定）收缩。加入不同浓度的ARC-239二盐酸盐（0.01-10 uM），并测量激动剂浓度-反应曲线的偏移以计算pA2值。在细胞系统中，cAMP水平被用作α2肾上腺素受体活性的读数，因为α2受体与Gi蛋白偶联并抑制腺苷酸环化酶。
动物实验	ARC-239 用于麻醉大鼠或犬模型中，以评估体内 α2-肾上腺素能受体拮抗作用。动物身上连接有监测动脉血压和心率的仪器。静脉注射 ARC-239 二盐酸盐（例如，0.1-1 mg/kg），并测量对 α2-肾上腺素能受体激动剂的升压反应。激动剂诱导的升压反应降低表明 α2B/2C 受体阻断成功。该化合物也可通过脑室内注射给药，用于中枢神经系统研究。
药代性质 (ADME/PK)	ARC-239二盐酸盐的具体药代动力学参数尚未公布。作为一种小分子拮抗剂，它通常通过静脉或腹腔注射途径进行体内研究。该化合物可溶于DMSO（浓度约为125 mg/mL），便于配制动物给药制剂。其在中枢神经系统中的渗透性尚未得到充分表征，但其在升压反应模型中的活性证实了其具有良好的全身生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	ARC-239二盐酸盐的具体毒理学数据尚不详述。该化合物已在动物研究（大鼠、犬）中以特定剂量使用，未见急性毒性报告。作为一种α2B/2C受体拮抗剂，其对5-HT1A和其他受体具有脱靶活性，因此在高剂量下可能出现潜在的中枢神经系统副作用。该化合物为研究级化学品，不适用于人类治疗用途，使用时应遵循标准实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of alpha 2-adrenoceptor-mediated responses in pig nasal mucosa. Auton Autacoid Pharmacol. 2003 Aug;23(4):208-19.
其他信息	ARC-239二盐酸盐是一种用于研究α2-肾上腺素能受体亚型药理学的科研级化学工具，并非治疗药物。它对α2B和α2C亚型的选择性高于α2A亚型，这有利于对肾上腺素能反应进行药理学分析。α2B亚型在血管收缩和高血压中发挥重要作用，而α2C亚型则参与中枢神经系统功能，例如应激反应和运动活动。该化合物尚未获准用于临床，仅供科研用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H31CL2N3O3
分子量	480.43
精确质量	479.174
CAS号	55974-42-0
相关CAS号	ARC 239;67339-62-2
PubChem CID	10345075
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.322
tPSA	53.09
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	629
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.Cl.O=C1C(C)(C)C2C=CC=CC=2C(N1CCN1CCN(C2C=CC=CC=2OC)CC1)=O
InChi Key	SAJKHRHHDGSJEZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H29N3O3.2ClH/c1-24(2)19-9-5-4-8-18(19)22(28)27(23(24)29)17-14-25-12-15-26(16-13-25)20-10-6-7-11-21(20)30-3;;/h4-11H,12-17H2,1-3H3;2*1H
化学名	2-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-4,4-dimethylisoquinoline-1,3-dione;dihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~260.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~260.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0815 mL	10.4073 mL	20.8147 mL
	5 mM	0.4163 mL	2.0815 mL	4.1629 mL
	10 mM	0.2081 mL	1.0407 mL	2.0815 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。