Arctiin (Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside)

别名: Arctiin; Arctii; NSC 315527; NSC315527; NSC-315527; Arctigenin-4-glucoside 牛蒡子苷; 牛蒡子苷(标准品); 牛蒡苷; 牛蒡子苷; 牛蒡苷标准品; 牛蒡子甙;牛蒡子苷(P);牛蒡子苷 植物提取物,标准品,对照品;牛蒡子苷对照品;牛蒡子提取物;分析对照品;牛蒡子苷 标准品;(3R,4R)-4-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-3-[[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-3-甲氧基苯基]甲基]二氢-2(3H)-呋喃酮;牛蒡子苷元-4-葡萄糖苷
目录号: V5100 纯度: ≥98%
Arctiin(以前称为 NSC 315527)是一种从牛蒡种子中分离出来的植物木酚素,是一种可能的环境内分泌干扰物化合物,已被证明会影响性激素代谢以及蛋白质合成、类固醇生物合成。
Arctiin (Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside) CAS号: 20362-31-6
产品类别: AdipoR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
牛蒡苷(曾用名NSC 315527)是一种从牛蒡(Arctium lappa)种子中分离得到的植物木脂素,是一种潜在的环境内分泌干扰物,已被证实会影响性激素代谢、蛋白质合成和类固醇生物合成。牛蒡苷存在于菊科植物中,尤其是大牛蒡(Arctium lappa)和帝王矢车菊(Centaurea imperialis),以及络石(Trachelospermum asiaticum)、异叶木香(Saussurea heteromalla)和连翘(Forsythia viridissima)。它是牛蒡苷元的糖苷。牛蒡苷和牛蒡苷元均显示出抗癌作用。


牛蒡苷是一种可从牛蒡(Arctium lappa)种子中提取的植物木脂素,是一种潜在的环境内分泌干扰物。已被证实会影响性激素代谢、蛋白质合成和类固醇生物合成[1]。牛蒡苷是牛蒡苷元的糖苷,大量存在于牛蒡(Arctium lappa)、红花(Carthamus tinctorius)和牛蒡(Caulis tracherospermi)的种子中,这些植物在中国被用作草药[1]。植物木脂素主要通过高纤维食物从膳食中吸收,并被人体肠道细菌转化为雌激素和抗雌激素物质[1]。牛蒡苷还能诱导大鼠肝脏中CYP1A2等药物代谢酶的表达[1]。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
雄性probasin/SV40 T抗原转基因大鼠分别饲喂含0.1%、0.02%或0.004%牛蒡苷(Arctiin)的饲料18周。组织病理学评估显示,除0.1%组2只大鼠和0.02%组1只大鼠未发生癌变外,其余大鼠均在前列腺背外侧发展为腺癌[1]。然而,在所测量的前列腺癌各项指标中,包括前列腺上皮内瘤变(PIN)和腺癌的发生率,以及背外侧叶和前叶组织学成分的定量分析,均未发现与治疗相关的统计学显著变化[1]。牛蒡苷(Arctiin)在本模型中对前列腺癌的发生没有显著的调节作用(无论是促进作用还是化学预防作用)[1]。
在4只大鼠的前列腺背外侧发现了小细胞癌,各组之间的分布无差异[1]。两只前列腺体积极大的大鼠(分别来自 0.02% 牛蒡苷组和对照组)患上了小细胞癌[1]。背外侧叶和前叶中前列腺上皮内瘤变、高分化腺癌和中分化腺癌的平均百分比在各组之间没有显著差异[1]。
动物实验
本研究使用6周龄的杂合子雄性SV40 T抗原转基因大鼠[1]。将纯度>97%的牛蒡苷(Arctiin)以0.1%、0.02%或0.004%的浓度混入无大豆基础饲料粉中[1]。对照组仅饲喂无大豆基础饲料[1]。动物每笼饲养2只,笼内铺有木屑垫料,置于温度为23±2℃、湿度为60±10%的空调房内,自由摄取饲料和自来水[1]。处理周期为18周[1]。每两周记录一次体重和食物消耗量[1]。第18周末,所有存活的大鼠均在乙醚麻醉下处死[1]。尸检时,取出前列腺并固定于10%中性缓冲福尔马林溶液中;切除肝脏和肾脏,称重后进行固定[1]。固定48小时后,仔细解剖背外侧叶和前叶,称重,并从每个叶中切取2-3 mm厚的切片,然后包埋于石蜡中,进行苏木精-伊红染色切片的组织病理学检查[1]。前列腺肿瘤病变分为前列腺上皮内瘤变(PIN)、高分化腺癌、中分化腺癌和低分化腺癌[1]。对每个前列腺叶进行评分,并使用图像处理器量化每个病理分期对应的面积百分比,用于分析病理学[1]。
参考文献
Cancer Lett. 2005 May 26;222(2):145-51.
其他信息
牛蒡苷是一种糖苷和木脂素。据报道,牛蒡苷存在于风毛菊(Saussurea involucrata)、盐生风毛菊(Saussurea salsa)以及其他有相关数据的生物体中。另见:木脂素(木脂素亚类);牛蒡果实(部分);牛蒡根(部分)。
牛蒡苷是一种植物木脂素,属于植物雌激素类,植物雌激素是一类具有弱雌激素活性的非甾体类物质[1]。植物雌激素的效力比雌二醇低1000倍,但与雌激素受体具有相似的相对亲和力,可作为雌激素受体部分拮抗剂发挥作用[1]。牛蒡苷已被发现能够影响性激素代谢、蛋白质合成和类固醇生物合成[1]。它可被人体肠道细菌转化为雌激素和抗雌激素物质[1]。 牛蒡苷可诱导大鼠肝脏中CYP1A2等药物代谢酶[1]。在本研究中,牛蒡苷对SV40 T抗原转基因大鼠的前列腺癌发生没有明显影响,尽管在高剂量组中观察到微弱的抑制趋势[1]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H34O11
分子量
534.5523
精确质量
534.21
CAS号
20362-31-6
PubChem CID
100528
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
756.4±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
109 °C
闪点
250.1±26.4 °C
蒸汽压
0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率
1.601
LogP
0.23
tPSA
153.37
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
38
分子复杂度/Complexity
753
定义原子立体中心数目
7
SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)C[C@H]2COC(=O)[C@@H]2CC3=CC(=C(C=C3)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)OC)OC
InChi Key
XOJVHLIYNSOZOO-SWOBOCGESA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H34O11/c1-33-18-6-4-14(10-20(18)34-2)8-16-13-36-26(32)17(16)9-15-5-7-19(21(11-15)35-3)37-27-25(31)24(30)23(29)22(12-28)38-27/h4-7,10-11,16-17,22-25,27-31H,8-9,12-13H2,1-3H3/t16-,17+,22+,23+,24-,25+,27+/m0/s1
化学名
(3R,4R)-4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-{[3-methoxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methyl}oxolan-2-one
别名
Arctiin; Arctii; NSC 315527; NSC315527; NSC-315527; Arctigenin-4-glucoside
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~467.68 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~18.71 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (18.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8707 mL 9.3537 mL 18.7073 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7415 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9354 mL 1.8707 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们