| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The molecular targets of Ardisiacrispin A are not fully defined but are believed to involve the modulation of various signaling pathways. Its cytotoxic activity is associated with the induction of apoptosis and the disassembly of microtubules. The compound's ability to inhibit the cytopathic effects of poliovirus and HSV-1 suggests that it may target viral replication or entry. Its immunomodulatory effects may involve the modulation of immune cell function. Further studies are needed to identify its precise molecular targets and mechanisms of action. The compound's diverse biological activities make it a promising lead for drug development.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Ardisiacrispin A 对多种癌细胞系具有强效的细胞毒活性。其对 HepG2 癌细胞的 GI50 值为 1.56 uM。它通过诱导细胞凋亡和破坏微管来抑制 Bel-7402 细胞的增殖。该化合物还能在滤纸片扩散试验中抑制脊髓灰质炎病毒 I 型和单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 的细胞病变效应。其免疫调节作用包括调节免疫细胞功能。这些体外活性均呈浓度依赖性,且在微摩尔浓度下即可观察到。Ardisiacrispin A 是研究三萜皂苷生物活性的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,Ardisiacrispin A 在癌症治疗和抗病毒治疗方面具有潜在应用价值。其体外对癌细胞的细胞毒活性提示其可能具有体内抗肿瘤活性。其对脊髓灰质炎病毒和 HSV-1 的抗病毒活性表明其具有治疗病毒感染的潜力。然而,目前体内研究有限,需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效、药代动力学和安全性。该化合物的天然来源和多种生物活性使其成为一个极具开发潜力的候选药物。
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| 酶活实验 |
体外细胞毒活性可通过无细胞或基于细胞的检测方法进行评估。在无细胞检测中,可使用纯化的微管蛋白并通过浊度测定微管蛋白聚合情况来评估该化合物解聚微管的能力。对于抗病毒活性,无细胞检测可用于评估该化合物抑制病毒酶(例如病毒蛋白酶或聚合酶)的能力。然而,大多数关于Ardisiacrispin A的研究都采用基于细胞的检测方法来评估其生物活性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将癌细胞系(例如HepG2、Bel-7402)培养于合适的培养基中,并用不同浓度(通常为0.1-100 μM)的Ardisiacrispin A处理。处理24-72小时后,使用MTT、CCK-8或其他细胞增殖检测方法测定细胞活力。通过Annexin V/PI染色或检测caspase-3/7活性,利用流式细胞术评估细胞凋亡。通过α-微管蛋白或β-微管蛋白的免疫染色评估微管完整性。在抗病毒研究中,用脊髓灰质炎病毒或HSV-1感染病毒易感细胞,并用该化合物处理,通过检测病毒滴度或细胞病变效应来评估病毒复制情况。
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| 动物实验 |
现有文献中关于Ardisiacrispin A的体内动物实验研究尚不充分。然而,鉴于其体外抗癌和抗病毒活性,可考虑在异种移植小鼠模型或病毒感染模型中进行评估。典型的研究方案包括腹腔注射或口服给药,用于治疗荷瘤或病毒感染动物。研究将监测肿瘤生长、病毒载量和动物存活率。此外,还需要进行药代动力学和毒性研究,以确定最佳给药方案和安全性。还需要开展进一步的临床前研究,以全面阐明其体内活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于Ardisiacrispin A的药代动力学数据记录不完整。该化合物是一种三萜皂苷,分子量为1061.23 g/mol,分子式为C52H84O22,属于大分子极性化合物,口服生物利用度可能较低。在临床前研究中,该化合物可采用注射给药。为了支持其作为治疗药物的开发,需要对其吸收、分布、代谢和排泄特性进行表征。该化合物通常储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Ardisiacrispin A 的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种具有细胞毒活性的天然产物,它可能对正常细胞具有潜在毒性。其破坏微管并诱导细胞凋亡的能力可能导致快速分裂组织出现毒性。需要进行体外细胞毒性研究以评估其对正常细胞系的影响。此外,还需要在动物模型中进行体内毒性研究以确定其安全性。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作,且仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在万寿菊、珍珠草和其他有相关数据的生物体中发现了 Ardisiacrispin A。
Ardisiacrispin A 是一种从紫金牛属植物中分离得到的三萜皂苷。它对 HepG2 癌细胞具有细胞毒活性,GI50 值为 1.56 μM,并通过诱导细胞凋亡和破坏微管来抑制 Bel-7402 细胞的增殖。此外,它还能抑制 I 型脊髓灰质炎病毒和 1 型单纯疱疹病毒 (HSV-1) 的细胞病变效应。Ardisiacrispin A 具有免疫调节作用,是研究三萜皂苷生物活性的重要工具。该化合物目前仅作为研究用化合物提供,尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C52H84O22
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|---|---|
| 分子量 |
1061.2102
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| 精确质量 |
1060.545
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| CAS号 |
23643-61-0
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| PubChem CID |
10328746
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.48±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
3.78
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| tPSA |
342.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
74
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| 分子复杂度/Complexity |
2020
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| 定义原子立体中心数目 |
29
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| SMILES |
C[C@@]1(CC[C@@]23CO[C@]4([C@@H]2C1)CC[C@@H]5[C@]6(CC[C@@H](C([C@@H]6CC[C@]5([C@@]4(C[C@H]3O)C)C)(C)C)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@H](CO7)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H](CO9)O)O)O)O)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)CO)O)O)O)C)C=O
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| InChi Key |
JXTOWLUQSHIIDP-VKKSEJOZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C52H84O22/c1-46(2)27-7-11-49(5)28(8-12-52-29-15-47(3,21-55)13-14-51(29,22-68-52)30(57)16-50(49,52)6)48(27,4)10-9-31(46)72-44-40(74-43-39(65)36(62)33(59)24(17-53)69-43)35(61)26(20-67-44)71-45-41(37(63)34(60)25(18-54)70-45)73-42-38(64)32(58)23(56)19-66-42/h21,23-45,53-54,56-65H,7-20,22H2,1-6H3/t23-,24-,25-,26+,27+,28-,29-,30-,31+,32+,33-,34-,35+,36+,37+,38-,39-,40-,41-,42+,43+,44+,45+,47+,48+,49-,50+,51-,52+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,4S,5R,8R,10S,13R,14R,17S,18R,20S)-10-[(2S,3R,4S,5S)-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-2-hydroxy-4,5,9,9,13,20-hexamethyl-24-oxahexacyclo[15.5.2.01,18.04,17.05,14.08,13]tetracosane-20-carbaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~94.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9423 mL | 4.7116 mL | 9.4232 mL | |
| 5 mM | 0.1885 mL | 0.9423 mL | 1.8846 mL | |
| 10 mM | 0.0942 mL | 0.4712 mL | 0.9423 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。