| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Arg-AMS is arginyl tRNA synthetase, an enzyme that catalyzes the attachment of arginine to its cognate tRNA during protein synthesis. The compound binds tightly to the A-domains in non-ribosomal peptide synthetases (NRPS) enzymes. Arg-AMS also targets the host protein CD163, which is involved in the entry and replication of porcine blue ear virus (PRRSV) and its highly pathogenic strain HP-PRRSV. By inhibiting arginyl tRNA synthetase and targeting CD163, Arg-AMS disrupts protein synthesis and viral replication, making it a potential therapeutic agent for viral infections and myeloma.
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| 体外研究 (In Vitro) |
GrsB 的 Orn 激活结构域受到 Arg-AMS 的抑制，IC50 值为 4.6 µM[1]。
体外实验表明，Arg-AMS 是一种强效的精氨酰tRNA合成酶抑制剂，对非核糖体肽合成酶（NRPS）的A结构域具有紧密结合的抑制特性。它通过靶向宿主蛋白CD163发挥抗病毒活性，抑制猪蓝耳病毒（PRRSV）及其高致病性毒株HP-PRRSV。该化合物的抑制活性呈浓度依赖性，在纳摩尔浓度下即可观察到抑制作用。Arg-AMS 被用于研究精氨酰tRNA合成酶在蛋白质合成中的作用，以及探索病毒复制机制和潜在的治疗干预手段。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Arg-AMS在病毒感染和骨髓瘤的研究中具有潜在应用价值。其对猪繁殖与呼吸综合征病毒（PRRSV）和高致病性猪繁殖与呼吸综合征病毒（HP-PRRSV）的抗病毒活性表明，它可能对这些病毒感染的动物模型有效。然而，目前体内研究有限，需要进一步研究以评估其在动物模型中的疗效、药代动力学和安全性。该化合物能够靶向精氨酰tRNA合成酶和CD163，使其成为一种有希望进一步开发为抗病毒和抗癌药物的候选药物。
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| 酶活实验 |
Arg-AMS的体外酶抑制活性可通过重组精氨酰tRNA合成酶的无细胞测定法进行评估。典型的实验方案是将酶与ATP、精氨酸、tRNA和不同浓度的Arg-AMS在反应缓冲液中孵育。反应在37℃下进行特定时间，并使用放射性或荧光测定法测定氨酰化tRNA的量。IC50值通过绘制剩余酶活性百分比与化合物浓度的关系曲线来确定。Arg-AMS与NRPS酶A结构域的结合亲和力可通过表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细胞（例如，PRRSV易感细胞、骨髓瘤细胞）培养于合适的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的Arg-AMS处理。在抗病毒研究中，用PRRSV或HP-PRRSV感染细胞，并用化合物处理，然后通过qRT-PCR检测病毒RNA水平或通过噬斑试验检测病毒滴度来评估病毒复制情况。在骨髓瘤研究中，使用MTT或CCK-8试验在处理24-72小时后检测细胞活力。处理持续时间取决于实验设计，但通常为24至72小时。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，Arg-AMS通常通过腹腔注射或静脉注射给药，用于猪繁殖与呼吸综合征病毒（PRRSV）感染或多发性骨髓瘤的小鼠模型。常用的给药方案基于药代动力学研究，以确定最佳剂量和给药途径。在抗病毒研究中，动物感染PRRSV或高致病性PRRSV（HP-PRRSV），并预防性或治疗性地给予Arg-AMS。通过qRT-PCR在不同时间点检测血液和组织中的病毒载量。在多发性骨髓瘤研究中，用该化合物治疗荷瘤小鼠，并通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Arg-AMS的分子量为502.51 g/mol，分子式为C16H26N10O7S。它在DMSO和水中的溶解度为80 mg/mL。用于体内研究时，可将其配制成浓度为3.3 mg/mL的溶液，溶剂为10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水。该化合物应在低温（-20℃）下储存。需要进一步的药代动力学研究来确定其吸收、分布、代谢和排泄特性，包括口服生物利用度、半衰期和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Arg-AMS的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种精氨酰tRNA合成酶抑制剂（该酶对蛋白质合成至关重要），该化合物可能对快速分裂的细胞具有潜在毒性。然而，其对病毒靶标CD163的选择性可能有助于其获得良好的安全性。需要进行体外细胞毒性研究以评估其对哺乳动物细胞系的影响。此外，还需要在动物模型中进行体内毒性研究以确定其安全性。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作，且仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Arg-AMS（化合物24）是一种强效的纳摩尔级精氨酰tRNA合成酶抑制剂。它对非核糖体肽合成酶（NRPS）的A结构域具有紧密结合的抑制特性。Arg-AMS具有抗病毒活性，靶向宿主蛋白CD163，从而抑制猪蓝耳病毒（PRRSV）及其高致病性毒株HP-PRRSV。该化合物可用于病毒感染和骨髓瘤的研究。Arg-AMS的分子量为502.51 g/mol，分子式为C16H26N10O7S。它目前仅作为研究用化合物提供，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C16H26N10O7S
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|---|---|
| 分子量 |
502.505440235138
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| 精确质量 |
502.17
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| CAS号 |
301351-95-1
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| PubChem CID |
9983529
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-4.5
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| tPSA |
291
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
839
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
S(NC([C@H](CCC/N=C(\N)/N)N)=O)(=O)(=O)OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C=NC3C(N)=NC=NC2=3)O1)O)O
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| InChi Key |
BPKLMCNLHSJSEL-JVEUSOJLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N10O7S/c17-7(2-1-3-21-16(19)20)14(29)25-34(30,31)32-4-8-10(27)11(28)15(33-8)26-6-24-9-12(18)22-5-23-13(9)26/h5-8,10-11,15,27-28H,1-4,17H2,(H,25,29)(H2,18,22,23)(H4,19,20,21)/t7-,8+,10+,11+,15+/m0/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl N-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]sulfamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~199.00 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~199.00 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9900 mL | 9.9501 mL | 19.9001 mL | |
| 5 mM | 0.3980 mL | 1.9900 mL | 3.9800 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9950 mL | 1.9900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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