Arglabin 中文名称: 阿格拉宾

别名: Arglabin (+)-Arglabin 阿格拉宾;阿加来必; 青蒿中分离出的倍半萜类天然产物, NLRP3 炎症小体抑制剂, 能抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因, 抗炎和抗肿瘤活性

目录号: V6990 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Arglabin ((+)-Arglabin) 是一种从青蒿中提取的天然化合物，是一种 NLRP3 炎症小体抑制剂。

Arglabin CAS号: 84692-91-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Arglabin ((+)-Arglabin) 是一种从青蒿中提取的天然化合物，是一种 NLRP3 炎症小体抑制剂。 Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。 Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制法呢基转移酶和激活 RAS 原癌基因来实现的。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	通过阻断法呢基转移酶（该酶可激活 RAS 原癌基因，并被认为是 20-30% 人类癌症的主要因素），arglabin 展现出其抗肿瘤作用。事实上，它可以阻止法呢基转移酶 (FTase) 将法呢基焦磷酸掺入人类 H-ras 蛋白中 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在喂养高脂肪饮食的 ApoE2.Ki 动物中，Arglabin 减少炎症和血脂，增强自噬，并使组织巨噬细胞转向抗炎表型 [1]。
动物实验	ApoE2.Ki 小鼠体内疗效：** 6 周龄雌性 ApoE2.Ki 小鼠喂食高脂饮食 13 周。随机分为两组。第一组（对照组，n=4）每日两次腹腔注射 5 µL 二甲基亚砜（溶剂）。第二组（arglabin 组，n=4）每日两次腹腔注射 2.5 ng/g 体重的 arglabin。13 周后，在异氟烷麻醉下，采集 EDTA 抗凝血，用于血浆细胞因子、脂质和抗氧化低密度脂蛋白（oxLDL）抗体的分析。同时，切取心脏和降主动脉进行组织学和免疫组织化学研究。 [1] * Nlrp3-/- 小鼠体内研究： 6 周龄雌性 ApoE2.Ki/Nlrp3-/- 小鼠喂食高脂饮食 13 周。一组小鼠接受载体处理，另一组小鼠按照上述相同方案接受 arglabin（2.5 ng/g 体重，每日两次）处理，以评估 arglabin 对 NLRP3 的影响。[1] * 动脉粥样硬化病变分析：处死小鼠后，沿瓣叶下方平行切开心脏。将上部组织包埋于最佳切割温度 (OCT) 包埋剂中。从左心室上部制备 100 张连续冰冻切片，每张切片厚度为 10 µm。将间隔 90 µm 的 10 张切片用油红 O 染色以显示脂质，并用哈里斯苏木素复染。取这10个切片中病变的平均大小，用于评估每只动物主动脉窦的病变大小。对于整个主动脉（正面观察），将降主动脉和腹主动脉进行清洗、处理，并用油红O染色。采用计算机辅助组织形态计量学评估动脉粥样硬化的程度。[1] * 巨噬细胞表型免疫组织化学：对喂食高脂饮食的对照组和arglabin处理的ApoE2.Ki小鼠的近端主动脉冷冻连续切片（10 µm）进行免疫组织化学分析。该方法包括使用针对巨噬细胞标志物F4/80的抗体与M1标志物IL-1β或M2标志物CD206的抗体进行双重免疫染色。对高倍视野内的阳性细胞数量进行定量。[1]
参考文献	[1]. Anti-inflammatory and antiatherogenic effects of the NLRP3 inflammasome inhibitor arglabin in ApoE2.Ki mice fed a high-fat diet. Circulation. 2015;131(12):1061-1070. [2]. Arglabin: From isolation to antitumor evaluation. Chem Biol Interact. 2015;240:180-198.
其他信息	阿格拉宾是一种有机杂四环化合物，属于愈创木烯倍半萜内酯，其结构为丙烯酸在2位被4-羟基-3,8-二甲基-1,3a,4,5,6,7-六氢薁-5-基取代，其中七元环上的双键被环氧化，羟基和羧基发生缩合反应生成相应的γ-内酯。它存在于蒿属植物（Artemisia glabella）中。阿格拉宾-DMA HCl是二甲胺与烯内酯部分共轭加成的加合物的盐酸盐，已在哈萨克斯坦成功用于治疗乳腺癌、结肠癌、卵巢癌和肺癌。它既是一种抗肿瘤药物，也是一种代谢产物。它是一种有机杂四环化合物、γ-内酯、环氧化物和倍半萜内酯。 Arglabin 已在万花蒿和 Pentzia eenii 中报道，并有可用数据。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H18O3
分子量	246.31
精确质量	246.125
CAS号	84692-91-1
PubChem CID	5574924
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	404.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	102 °C
闪点	171.3±23.3 °C
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.571
LogP	1.74
tPSA	38.83
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	506
定义原子立体中心数目	5
SMILES	CC1=CC[C@@]23[C@H]1[C@@H]4[C@@H](CC[C@@]2(O3)C)C(=C)C(=O)O4
InChi Key	UVJYAKBJSGRTHA-CUZKYEQNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H18O3/c1-8-4-7-15-11(8)12-10(9(2)13(16)17-12)5-6-14(15,3)18-15/h4,10-12H,2,5-7H2,1,3H3/t10-,11+,12-,14-,15+/m0/s1
化学名	(1R,3S,6S,10S,11R)-3,12-dimethyl-7-methylidene-2,9-dioxatetracyclo[9.3.0.01,3.06,10]tetradec-12-en-8-one
别名	Arglabin (+)-Arglabin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~406.01 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~406.01 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0599 mL	20.2996 mL	40.5992 mL
	5 mM	0.8120 mL	4.0599 mL	8.1198 mL
	10 mM	0.4060 mL	2.0300 mL	4.0599 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。