| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aristolone inhibits the C1 complement component. It induces mesenteric vasodilation and ameliorates hypertension via activation of the KATP channel and PDK1-Akt-eNOS pathway. It also has DNA damaging activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞体系中,马兜铃酮的活性通过其抑制补体C1成分的能力来评估。这可以通过评估补体途径的检测方法来测定。其DNA损伤活性可以使用DNA修复缺陷的酵母突变体进行测试。在体外,马兜铃酮对细胞具有细胞毒性作用。它能诱导HeLa细胞凋亡。人们已经对其抗癌特性进行了研究,尤其是在宫颈癌研究中。已知它对癌细胞具有细胞毒性作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明,阿利斯托酮可通过激活KATP通道和PDK1-Akt-eNOS通路,诱导肠系膜血管扩张并改善体内高血压。这提示其可能具有心血管效应。此外,它还具有DNA损伤活性。
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| 酶活实验 |
在体外,可使用纯化的补体蛋白,通过无细胞检测来测定阿利司他酮对C1补体成分的抑制作用。该化合物抑制补体介导的细胞溶解的能力可进行定量分析。其DNA损伤活性则使用酵母突变体系统进行评估。
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| 细胞实验 |
用阿利司他酮处理细胞,例如 HeLa 宫颈癌细胞。采用 MTT 等方法检测细胞活力。通过 Annexin V 染色进行流式细胞术分析,评估细胞凋亡。通过测量 LDH 释放量来评估细胞毒性。
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| 动物实验 |
在动物模型中研究了阿利斯托隆的血管舒张和降压作用。测量血压并评估肠系膜动脉直径。其抗癌活性可在肿瘤异种移植模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿里斯托酮的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种倍半萜类化合物,其口服生物利用度和代谢稳定性尚不清楚。需要开展进一步研究以阐明其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于阿利斯托酮的毒理学数据有限。其对细胞的细胞毒性作用表明,其治疗窗口可能较窄。其安全性需要进一步研究,尤其是在将其开发为治疗药物的情况下。
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| 其他信息 |
据报道,在苦杏仁衣藻(Chlamydomonas amygdalina)、苦杏仁隐胞浆菌(Cryptocytoplasma amygdalina)以及其他一些有相关数据的生物体中均发现了马兜铃酮。
马兜铃酮是一种具有潜在抗癌和心血管活性的研究化合物,是研究补体系统和血管生物学的重要工具。它并非获批药物,仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H22O
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|---|---|
| 分子量 |
218.3346
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| 精确质量 |
218.167
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| CAS号 |
25274-27-5
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| PubChem CID |
165536
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
308.7±9.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
136.5±9.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.525
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| LogP |
3.89
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]1CCCC2=CC(=O)[C@@H]3[C@H]([C@@]12C)C3(C)C
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| InChi Key |
UGVIZCBJCSXBCJ-JWFUOXDNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22O/c1-9-6-5-7-10-8-11(16)12-13(14(12,2)3)15(9,10)4/h8-9,12-13H,5-7H2,1-4H3/t9-,12-,13+,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(1aR,7R,7aR,7bS)-1,1,7,7a-tetramethyl-1a,4,5,6,7,7b-hexahydrocyclopropa[a]naphthalen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~381.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (28.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5802 mL | 22.9011 mL | 45.8022 mL | |
| 5 mM | 0.9160 mL | 4.5802 mL | 9.1604 mL | |
| 10 mM | 0.4580 mL | 2.2901 mL | 4.5802 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。