| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ARM1 targets aminopeptidases and epoxide hydrolases. Aminopeptidases are enzymes that cleave amino acids from the N-terminus of proteins and peptides, while epoxide hydrolases are enzymes that convert epoxides to diols. ARM1 also inhibits LTA4 hydrolase, an enzyme that converts LTA4 to LTB4, a potent pro-inflammatory leukotriene. By inhibiting these enzymes, ARM1 modulates peptide processing, epoxide metabolism, and inflammatory mediator production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ARM1 能以约 0.5 µM 的 IC50 值抑制人中性粒细胞中 LTB4 的合成，并以 2.3 µM 的 Ki 值抑制纯化的 LTA4 水解酶将 LTA4 转化为 LTB4。此外，它还能抑制氨肽酶（IC50 = 7.61 µM）和环氧化物水解酶（IC50 = 12.4 µM）。其活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在微摩尔范围内。由于其多靶点抑制特性，ARM1 成为研究炎症、肽加工和环氧化物代谢的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
ARM1已在炎症的临床前模型中进行了体内研究。其抑制LTB4合成的能力可能具有抗炎作用。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物主要用作研究氨肽酶、环氧化物水解酶和白三烯合成的科研工具。需要开展进一步研究，以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
ARM1的体外LTA4水解酶抑制试验通常使用纯化的LTA4水解酶和LTA4作为底物。该试验在96孔板中进行，孔内包含酶、底物和不同浓度的待测化合物（通常为0.1至100 µM）。LTB4的生成量通过ELISA或HPLC测定。Ki值通过剂量-反应曲线，利用非线性回归计算得出。氨肽酶和环氧化物水解酶的试验则使用纯化的酶和相应的底物。每次试验均设置阳性对照（例如，已知的酶抑制剂）和阴性对照（DMSO溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将人中性粒细胞或其他细胞类型用浓度为0.1至100 µM的ARM1处理1至24小时。采用ELISA法测定LTB4的生成。使用荧光底物或比色底物测定细胞裂解液中的氨肽酶和环氧化物水解酶活性。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，采用啮齿动物炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、LPS诱导的内毒素血症）。ARM1以1至50 mg/kg的剂量经口服或腹腔注射给药。采用ELISA法检测血液和组织中的炎症标志物（LTB4、细胞因子）。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ARM1的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物的分子量为266.36，分子式为C16H14N2S。口服或腹腔注射后，该化合物吸收中等，达峰时间（Tmax）为1-3小时。血浆半衰期估计为2-4小时。该化合物分布于包括肝脏和肾脏在内的组织中。其代谢主要在肝脏进行，CYP450介导的氧化是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ARM1的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达50 mg/kg的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量（NOAEL）尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。其安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估该化合物的安全性，从而推进其潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ARM1 (4BSA) 是一种噻唑胺类化合物，可抑制 LTB4 合成（IC50 ~0.5 µM）、LTA4 水解酶（Ki = 2.3 µM）、氨肽酶（IC50 = 7.61 µM）和环氧化物水解酶（IC50 = 12.4 µM）。它用于炎症和酶抑制的研究。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。它以高纯度研究试剂的形式提供，供实验室使用。
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| 分子式 |
C16H14N2S
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|---|---|
| 分子量 |
266.360762119293
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| 精确质量 |
266.087
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| CAS号 |
68729-05-5
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| PubChem CID |
3768902
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
462.7±24.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
233.6±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.660
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| LogP |
4.13
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| tPSA |
67.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
270
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CSC(=N3)N
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| InChi Key |
XYDVHKCVOMGRSY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2S/c17-16-18-15(11-19-16)14-8-6-13(7-9-14)10-12-4-2-1-3-5-12/h1-9,11H,10H2,(H2,17,18)
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| 化学名 |
4-(4-benzylphenyl)-1,3-thiazol-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~938.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.81 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7543 mL | 18.7716 mL | 37.5432 mL | |
| 5 mM | 0.7509 mL | 3.7543 mL | 7.5086 mL | |
| 10 mM | 0.3754 mL | 1.8772 mL | 3.7543 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06398808
Conditions:Ulcerative ColitisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02748707
Conditions:Oral Squamous Cell Carcinoma|Carcinoma of Buccal Mucosa|Tongue Cancers|Head and Neck CancersInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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