| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p65
Armepavine inhibits TNF-α-induced MAPK and NF-κB signaling cascades. By targeting these pathways, it exerts anti-inflammatory and immunosuppressive effects. The specific molecular target is not identified but involves modulation of key inflammatory signaling pathways. Armepavine exerts anti-inflammatory effects on human peripheral blood mononuclear cells and immunosuppressive effects on T lymphocytes and mice with lupus nephritis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
阿美帕文对人外周血单核细胞具有抗炎作用。它能抑制TNF-α诱导的MAPK和NF-κB信号通路。该化合物还对T淋巴细胞具有免疫抑制作用。体外和体内实验均证实了其抗纤维化作用。阿美帕文对人外周血单核细胞具有抗炎作用,对T淋巴细胞和狼疮性肾炎小鼠具有免疫抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿美帕文已被证实对患有狼疮性肾炎的小鼠具有免疫抑制作用,并且对大鼠也具有抗纤维化作用。这些体内活性支持其在治疗自身免疫性疾病和纤维化疾病方面的潜力。阿美帕文对人外周血单核细胞具有抗炎作用,对T淋巴细胞和患有狼疮性肾炎的小鼠具有免疫抑制作用。
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| 酶活实验 |
所提供的参考文献中并未详细说明阿美帕文体外酶/受体结合试验的具体方案。其活性是通过其对细胞信号通路的影响来评估的,例如对MAPK和NF-κB的抑制作用。阿美帕文可抑制TNF-α诱导的MAPK和NF-κB信号级联反应。
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| 细胞实验 |
阿美帕文的细胞活性检测包括用该化合物处理人外周血单核细胞和T淋巴细胞等细胞,然后测量其对炎症和免疫功能的影响。此外,还评估了该化合物抑制TNF-α诱导信号传导的能力。阿美帕文对人外周血单核细胞具有抗炎作用,对T淋巴细胞具有免疫抑制作用。
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| 动物实验 |
阿美帕文的体内动物模型研究方案包括将其应用于疾病模型。已在患有狼疮性肾炎的小鼠中进行了研究,结果显示其具有免疫抑制作用。此外,还在纤维化大鼠模型中进行了评估。研究表明,阿美帕文对患有狼疮性肾炎的小鼠具有免疫抑制作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的参考文献中没有关于阿美帕文的具体药代动力学数据。作为一种天然产物,其药代动力学特性需要在临床前研究中进行评估。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的参考文献中没有关于阿美帕文的具体毒理学数据。作为一种天然产物,其安全性需要通过毒理学研究进行评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿米帕文属于异喹啉类化合物。(-)-阿米帕文已在罂粟、圆锥花以及其他有相关数据的生物体中被报道。阿米帕文是一种研究用化合物,尚未获准用于临床。它是一种天然产物,具有抗炎、免疫抑制和抗纤维化活性。它被用于研究MAPK和NF-κB信号通路在炎症和免疫调节中的作用。阿米帕文是从莲(Nelumbo nucifera)中分离得到的一种生物活性化合物。
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| 分子式 |
C19H23NO3
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|---|---|
| 分子量 |
313.397
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| 精确质量 |
313.168
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| 元素分析 |
C, 72.82; H, 7.40; N, 4.47; O, 15.32
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| CAS号 |
524-20-9
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| 相关CAS号 |
524-20-9
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| PubChem CID |
442169
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.151g/cm3
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| 沸点 |
460.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
149-150 °C
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| 闪点 |
232.3ºC
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
3.119
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| tPSA |
41.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
370
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)O)OC)OC
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| InChi Key |
ZBKFZIUKXTWQTP-QGZVFWFLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO3/c1-20-9-8-14-11-18(22-2)19(23-3)12-16(14)17(20)10-13-4-6-15(21)7-5-13/h4-7,11-12,17,21H,8-10H2,1-3H3/t17-/m1/s1
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| 化学名 |
4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]phenol
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| 别名 |
(-)-Armepavine; Evoeuropine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~319.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1908 mL | 15.9541 mL | 31.9081 mL | |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1908 mL | 6.3816 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5954 mL | 3.1908 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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