ARN 077

别名: ARN 077; ARN-077; ARN077

目录号: V4565 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ARN 077 (ARN-077) 是一种新型、有效、选择性的 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC50 为 7 nM。

ARN 077 CAS号: 1373625-34-3
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

ARN 077 (ARN-077) 是一种新型、有效、选择性的 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC50 为 7 nM。 ARN 077 显着增加中枢神经系统内的棕榈酰乙醇胺 (PEA) 水平，并在小鼠和大鼠中具有广泛的抗伤害活性。局部施用 ARN077 以剂量依赖性方式减弱小鼠因注射角叉菜胶或坐骨神经结扎而引起的热痛觉过敏和机械异常性疼痛。 ARN077 的抗伤害作用被选择性 PPAR-α 拮抗剂 GW6471 阻止，并且在 PPAR-α 缺陷小鼠中不会发生。此外，局部 ARN077 逆转了大鼠中由紫外线 B 辐射引起的异常性疼痛，并且这种作用可以通过 GW6471 预处理来阻断。坐骨神经结扎或应用促炎佛波酯 12-O-十四烷酰佛波醇 13-乙酸酯分别降低坐骨神经和皮肤组织中的 FAE 水平。 ARN077 逆转了这些生化效应。结果表明 ARN077 是细胞内 NAAA 活性的有效抑制剂，通过局部给药在体内发挥活性。研究结果进一步表明，NAAA 通过中断 PPAR-α 的内源性 FAE 信号传导来调节外周疼痛的发生。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	ARN077 对天然大鼠肺 NAAA (IC50 = 45 ± 3 nM; n = 3) 和重组大鼠 NAAA (IC50 = 11 nM) 表现出强效抑制活性。[1] 用 ARN077 (10% 溶于丙酮，在 TPA 前 15 分钟) 进行预处理可抑制 TPA 引起的水肿，并部分使组织 PEA 和 OEA 含量正常化，但不会使 anandamide 含量正常化。
体内研究 (In Vivo)	局部注射 ARN077 可以使小鼠发炎皮肤中的 FAE 水平正常化，并减轻小鼠因角叉菜胶和坐骨神经损伤引起的痛觉过敏和异常性疼痛，以及大鼠因紫外线 B (UVB) 辐射引起的痛觉过敏和异常性疼痛。
细胞实验	测量蛋白质浓度并将样品储存在 −80°C 下，直到使用 NAAA 制剂（0.1 mg 来自大鼠肺或 10 µg 来自 HEK-rNAAA 细胞）与不同浓度的 ARN077（溶解于二甲基亚砜，DMSO，最终浓度 1%）在 NAAA 分析缓冲液（0.1 M NaH2PO4、0.1 M 柠檬酸钠、0.1% Triton-X 100、3 mM 二硫苏糖醇，DTT，pH 4.5）中预孵育 30 分钟，37°C 下，加入酶底物（10-顺式-十七碳烯酰乙醇酰胺，50 µM）30 分钟。 [1] 在标准测定条件下进行时程实验，使用最终浓度为 0.1 M 的 ARN077。使用最终浓度为 50 nM 或 0.3 M 的 ARN077 进行动力学实验，底物 (10-顺式-十七碳烯酰乙醇酰胺) 的浓度为 10、50、100、500、1000 和 1500 µM。[1] 将重组大鼠 NAAA 在含有载体 (DMSO，1%) 或 ARN077 (0.3 M DMSO 1%) 的 NAAA 测定缓冲液中在 37oC 下孵育 30 分钟。[1] 将大鼠脑匀浆 (50 g 蛋白质) 在 37°C 下孵育在含有载体 (DMSO， 1%) 或 ARN077。
动物实验	20 只成年雄性瑞士韦伯斯特小鼠被分为 2 组，每组分别在双耳耳廓上局部涂抹丙酮或 ARN077（10% 丙酮溶液）（每侧 10 μl）。[1] ARN077 悬浮于凡士林/5% 月桂酸溶液（50 μl）中，并在测试前 4 小时局部涂抹于右后爪。[1]
参考文献	[1]. Antinociceptive effects of the N-acylethanolamine acid amidase inhibitor ARN077 in rodent pain models. Pain. 2013 Mar;154(3):350-60. [2]. Cannabinoids in pain management: CB1, CB2 and non-classic receptor ligands. Expert Opin Investig Drugs. 2014 Aug;23(8):1123-40.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	291.147
CAS号	1373625-34-3
相关CAS号	ARN 077 (enantiomer);1439366-88-7
PubChem CID	57523549
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.3
tPSA	64.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	352
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@H]1[C@H](C(=O)O1)NC(=O)OCCCCCC2=CC=CC=C2
InChi Key	PTVDTLVLQXSSEC-GXTWGEPZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H21NO4/c1-12-14(15(18)21-12)17-16(19)20-11-7-3-6-10-13-8-4-2-5-9-13/h2,4-5,8-9,12,14H,3,6-7,10-11H2,1H3,(H,17,19)/t12-,14+/m0/s1
化学名	5-phenylpentyl N-[(2S,3R)-2-methyl-4-oxooxetan-3-yl]carbamate
别名	ARN 077; ARN-077; ARN077
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~858.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~858.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of topical application of ARN077 on carrageenan-induced hyperalgesia and edema.Pain.2013 Mar;154(3):350-60.
Effects of intraplantar injection of ARN077 on carrageenan-induced hyperalgesia and edema.Pain.2013 Mar;154(3):350-60.
Effects of ARN077 in wild-type and PPAR- -deficient mice.Pain.2013 Mar;154(3):350-60.