| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ARN2966 targets the expression of amyloid precursor protein (APP), the precursor to amyloid-β (Aβ) peptides that aggregate to form plaques in Alzheimer's disease. It acts as a post-transcriptional modulator of APP expression, reducing APP levels without affecting cell viability. By lowering APP expression, it reduces the production of Aβ peptides, which are neurotoxic.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，浓度为10 μM的ARN2966可降低CHO APP751SW细胞中APP及其胞内C端片段α-CTF和β-CTF的水平。它是一种强效的转录后调节剂，可调控转染的CHO细胞中APP的表达。它通过降低APP的表达，从而减少Aβ的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，ARN2966能够改善阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆力并降低其Aβ水平。它具有口服活性，且能穿透血脑屏障。此外，它无毒且体内疗效显著。这些结果表明，ARN2966具有作为阿尔茨海默病治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
使用稳定表达 APP751SW 的 CHO 细胞进行 ARN2966 的体外 APP 表达检测。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（例如 10 μM）的 ARN2966 处理一定时间。采用 Western blot 法检测 APP 以及 α-CTF 和 β-CTF 的水平。采用 ELISA 法检测培养基中的 Aβ 水平。
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| 细胞实验 |
本研究采用CHO APP751SW细胞进行体外细胞实验，以评估ARN2966的毒性。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的ARN2966处理。通过MTT法检测细胞活力，以确认ARN2966无毒性。分别采用Western blot和ELISA法检测APP和Aβ的表达水平，并评估ARN2966对APP加工和Aβ生成的影响。
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| 动物实验 |
ARN2966 的体内动物研究是在阿尔茨海默病转基因小鼠模型（例如 APP/PS1 小鼠）中进行的。该化合物采用口服给药。认知功能评估采用行为学测试，例如莫里斯水迷宫或新物体识别测试。脑内 Aβ 水平通过 ELISA 或免疫组织化学方法进行检测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ARN2966 具有口服活性，且能透过血脑屏障。现有文献中对其具体的药代动力学性质，例如半衰期和生物利用度，描述尚不详尽。作为一种分子量为 200.24 g/mol 的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度和脑渗透性。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ARN2966 无毒。在基于细胞的检测中，其在有效浓度下未显示细胞毒性。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
:http://arianeurosciences.com/science.html
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| 其他信息 |
ARN2966 是一种强效、口服有效且能穿透血脑屏障的 APP 表达转录后调节剂。它能降低 APP 表达并减少 Aβ 生成。它能改善阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆力并减少其 Aβ 水平。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C12H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
200.23648
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| 精确质量 |
200.095
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| CAS号 |
102212-26-0
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| PubChem CID |
14936865
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.472
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| tPSA |
45.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
187
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GXJRVWZNMZGWAQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N2O/c15-12-7-2-1-6-11(12)14-9-10-5-3-4-8-13-10/h1-8,14-15H,9H2
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| 化学名 |
2-(pyridin-2-ylmethylamino)phenol
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| 别名 |
ARN-2966; ARN 2966; ARN2966; 2-PMAP; 2 PMAP
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~110 mg/mL (~549.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (13.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (13.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9940 mL | 24.9700 mL | 49.9401 mL | |
| 5 mM | 0.9988 mL | 4.9940 mL | 9.9880 mL | |
| 10 mM | 0.4994 mL | 2.4970 mL | 4.9940 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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