Arotinolol (Almarl) 中文名称: 阿罗洛尔

别名: Arotinolol; Almarl 阿罗洛尔;5-[2-3-叔丁基氨基-2-羟基丙基硫]-4-噻唑基]-2-噻吩甲酰氨;阿罗洛尔碱

目录号: V40359 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Arotinolol (Almarl) 是一种药物，作为非选择性 α/β-肾上腺素受体阻滞剂和血管舒张 β-阻滞剂。

Arotinolol (Almarl) CAS号: 68377-92-4
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Arotinolol (Almarl):

盐酸阿罗洛尔

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

Arotinolol (Almarl) 是一种充当非选择性 α/β-肾上腺素能受体阻滞剂和血管舒张 β-阻滞剂的药物。它是一种抗高血压药，用于治疗多种心血管病理以及非心血管疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT_2A Receptor
体外研究 (In Vitro)	阿罗洛尔显示其对β-肾上腺素能受体的选择性，125I-ICYP 中阿罗洛尔对β1 和β2 肾上腺素受体与大鼠大脑皮质膜结合的结果，pKi 值分别为9.74 和9.26。 β1和β2的选择性相等[2]。 Arotinolol 显示出其抑制相同放射性配体与 5HT1B 血清素受体位点结合的效力，Arotinolol 取代了 125I-ICYP 与 5HT1B 受体的结合，β1 和 β2 肾上腺素受体的 pKi 值分别为 7.97 和 8.16[2]。
体内研究 (In Vivo)	Arotinolol（口服灌胃；200 mg/kg；8周）可以显着降低SHR小鼠的中心动脉压（CAP）和脉搏波速度（PWV），此外，它还可以减少主动脉胶原沉积，最终改善动脉僵硬度[1]。动物模型：SHR小鼠[1] 剂量：200 mg/kg 给药方式：口服灌胃； 200毫克/公斤；每天一次; 8 周结果：SHR 动脉僵硬度改善。
动物实验	SHR小鼠 200 mg/kg 灌胃给药；200 mg/kg；每日一次；8周
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄阿罗替洛尔在血浆中吸收迅速，分布广泛。首次给药后2小时血浆浓度达到峰值。阿罗替洛尔的立体选择性对其药代动力学特征至关重要。两种对映异构体均在尿液中被发现，提示尿液是其主要排泄途径。首次给药后2-4小时可在尿液中检测到阿罗替洛尔。阿罗替洛尔的立体选择性对其药代动力学特征至关重要。S-对映异构体在红细胞中高度滞留。分布研究表明，阿罗替洛尔主要从血浆分布到肝脏，其次是肺，最后是心脏。肝脏中的分布与分子的立体化学无关。代谢/代谢物阿罗替洛尔的立体选择性对其药代动力学特征至关重要。 R-对映体保持不变，并以这种形式通过尿液排出体外，而S-对映体则被代谢。生物半衰期据报道，阿罗替洛尔的半衰期为7.2小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合阿罗替洛尔的立体选择性对其药代动力学特征至关重要。阿罗替洛尔与血清蛋白高度结合，R-对映体占初始剂量的95.3%，S-对映体占84.5%。这种立体选择性被认为与α1-酸性糖蛋白有关。
参考文献	[1]. Mechanisms of improved aortic stiffness by arotinolol in spontaneously hypertensive rats.PLoS One. 2014 Feb 12;9(2):e88722. [2]. Characteristics of 1251-lodocyanopindolol Binding to 8-Adrenergic and Serotonin-1B Receptors of Rat Brain: Selectivity of 19-Adrenergic Agents.
其他信息	阿替洛尔属于噻吩类芳香酰胺。阿替洛尔是一种α和β受体阻滞剂，由日本开发。它是一种含有叔丁基的硫代丙醇胺。人们曾对其作为抗高血压药物的潜力进行研究。阿替洛尔由住友制药株式会社开发，目前正在进行临床试验。药物适应症阿替洛尔自1986年起被引入作为抗高血压药物。它也被研究用于其他功能，例如控制帕金森病患者的震颤，目前正在进行用于控制血压和心率的临床试验。作用机制阿替洛尔以极高的亲和力与β1、β2和α1肾上腺素能受体结合。放射性配体研究表明，阿罗替洛尔对β受体的亲和力高于α受体。其作用机制似乎是通过β受体阻滞降低心输出量，并进一步抑制α受体阻滞介导的外周阻力反调节性增加。药效学临床前研究表明，阿罗替洛尔缺乏内在的拟交感神经活性或膜结合特性。已证实阿罗替洛尔具有血管舒张活性。这一特性也被证实主要由其α1受体阻滞作用介导。在高血压临床前试验中，阿罗替洛尔具有特异性的急性心动过缓和降压作用，可显著降低心率。一些报告指出，每日服用阿罗替洛尔可延缓高血压的发生。阿罗替洛尔可剂量依赖性地降低心肌收缩力和冠状动脉血流量，并增加总外周阻力。临床试验已证实阿罗替洛尔的这些作用，该药物能够降低心脏指数，从而降低血压。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H21N3O2S3
分子量	371.54114
精确质量	371.079
元素分析	C, 48.49; H, 5.70; N, 11.31; O, 8.61; S, 25.89
CAS号	68377-92-4
相关CAS号	87055-50-3 (R-isomer HCl); 68377-92-4; 92075-58-6 (R-isomer); 68377-91-3 (HCl); 101540-26-5 (S-isomer HCl)
PubChem CID	2239
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	599.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	148-149ºC
闪点	316.6±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.646
LogP	2.67
tPSA	170.02
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	406
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=CC=C(C2=CSC(SCC(O)CNC(C)(C)C)=N2)S1)N
InChi Key	BHIAIPWSVYSKJS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H21N3O2S3/c1-15(2,3)17-6-9(19)7-21-14-18-10(8-22-14)11-4-5-12(23-11)13(16)20/h4-5,8-9,17,19H,6-7H2,1-3H3,(H2,16,20)
化学名	5-[2-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropyl]sulfanyl-1,3-thiazol-4-yl]thiophene-2-carboxamide
别名	Arotinolol; Almarl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~125 mg/mL (~336.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~125 mg/mL (~336.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6915 mL	13.4575 mL	26.9150 mL
	5 mM	0.5383 mL	2.6915 mL	5.3830 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3458 mL	2.6915 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01351636	Completed	Drug: Arotinolol Hydrochloride Drug: Non arotinolol group	Chronic Kidney Disease	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co., Ltd.	April 2011	Phase 4
NCT02612298	Completed	Drug: Arotinolol Hydrochloride Drug: Metoprolol succinate sustained-release tablet	Essential Hypertension	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co., Ltd.	August 2015	Phase 4

生物数据图片

Vasodilations by arotinolol involve endothelium-derived NO. PLoS One . 2014 Feb 12;9(2):e88722.
Tail SBP, CAP and PWV in SHRs treated with arotinolol and metoprolol. PLoS One . 2014 Feb 12;9(2):e88722.
Effects of arotinolol and metoprolol on endothelium-dependent vasodilation in thoracic aortas. PLoS One . 2014 Feb 12;9(2):e88722.