| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Artelinic acid targets the malaria parasite Plasmodium falciparum. As an artemisinin derivative, it is believed to act on the parasite's digestive vacuole, generating reactive oxygen species that damage parasite proteins and membranes. It is effective against multidrug-resistant strains.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿替利酸对恶性疟原虫具有抗疟活性。它是一种水溶性青蒿素类似物。其活性使其成为研究疟原虫生物学和开发新型抗疟疗法的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在犬中，青蒿酸（10 mg/kg；静脉注射）的消除半衰期 t1/2 为 0.37 小时，清除率 (CL) 为 14.99 mL/min/kg，稳态分布容积 (Vss) 为 9.52 L，AUC0-12h 为 11219 ng·h/mL。[1] 在犬中，青蒿酸（10 mg/kg；肌注）的消除半衰期 t1/2 为 6.14 小时，清除率 (CL) 为 14.58 mL/min/kg，稳态分布容积 (Vss) 为 36.1 L，AUC0-12h 为 96372 ng·h/mL。[1]在犬体内，青蒿酸（10 mg/kg；口服）的 AUC0–12h 为 8839 ng·h/mL，CL 为 14.6 mL/min/kg，Vss 为 16.2 L，消除半衰期为 2.21 小时。[1]
在体内，青蒿酸用于治疗多重耐药疟疾。作为一种水溶性青蒿素类似物，它可以肠外给药。临床前和临床研究均已证实其对多重耐药恶性疟原虫的疗效。它是一种用于抗疟疾研究的重要化合物。 |
| 酶活实验 |
阿替利酸的体外抗疟活性测定包括测量其对恶性疟原虫生长的抑制作用。将寄生虫培养物用递增浓度的化合物处理，并通过³H-次黄嘌呤掺入法或显微镜观察来测量寄生虫的生长情况。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将感染恶性疟原虫的红细胞进行培养，并用不同浓度的阿替利酸处理。通过显微镜或流式细胞术监测寄生虫的生长情况。评估该化合物对寄生虫形态和代谢的影响。使用 MTT 法或标准检测方法评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 3-5岁成年雄性比格犬[1]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 静脉注射（药代动力学/PK分析） 实验结果： 消除半衰期t1/2为0.37小时，清除率CL为14.99 mL/min/kg，犬的稳态分布容积Vss为9.52 L，AUC0-12h为11219 ng·h/mL。 在疟疾小鼠模型中进行了阿替利酸的体内动物研究。小鼠感染伯氏疟原虫或恶性疟原虫，并口服或肠外途径给予该化合物治疗。通过血涂片监测寄生虫血症。测量生存率和治愈率。药代动力学研究评估化合物的分布、代谢和排泄。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
β-青蒿素的已知代谢产物包括双氢青蒿素（DQHS）。 青蒿酸（CAS：120020-26-0）的分子量为418.5 g/mol，分子式为C23H30O7。外观：固体。纯度：≥95%。别名：蒿乙林酸。储存：室温。该化合物是一种水溶性青蒿素类似物，具有抗疟活性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿替利酸是一种研究性化合物，在许多地区尚未获准用于人类治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种抗疟药，它可能对寄生虫和宿主均有影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 |
[1]. Li QG, et al. Pharmacology and toxicology of artelinic acid: preclinical investigations on pharmacokinetics, metabolism, protein and red blood cell binding, and acute and anorectic toxicities. Trans R Soc Trop Med Hyg. 1998 May-Jun;92(3):332-40.
[2]. Hartell MG, et al. Nuclear magnetic resonance and molecular modeling analysis of the interaction of the antimalarial drugs artelinic acid and artesunic acid with beta-cyclodextrin. J Pharm Sci. 2004 Aug;93(8):2076-89. |
| 其他信息 |
阿特林酸是一种水溶性青蒿素类似物，对多重耐药的恶性疟原虫具有抗疟活性。其CAS号为120020-26-0，分子量为418.5 g/mol。它有望推动疟疾治疗策略的发展。该药物尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C23H30O7
|
|---|---|
| 分子量 |
418.4801
|
| 精确质量 |
418.199
|
| CAS号 |
120020-26-0
|
| PubChem CID |
10341948
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 蒸汽压 |
2.28E-12mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.109
|
| tPSA |
83.45
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
662
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
O1[C@@]23[C@]4([H])O[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@](C([H])([H])[H])(O1)O4)OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C(=O)O[H])=C([H])C=1[H]
|
| InChi Key |
UVNHKOOJXSALHN-ILQPJIFQSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H30O7/c1-13-4-9-18-14(2)20(26-12-15-5-7-16(8-6-15)19(24)25)27-21-23(18)17(13)10-11-22(3,28-21)29-30-23/h5-8,13-14,17-18,20-21H,4,9-12H2,1-3H3,(H,24,25)/t13-,14-,17+,18+,20+,21-,22-,23-/m1/s1
|
| 化学名 |
4-[[(1R,4S,5R,8S,9R,10S,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-yl]oxymethyl]benzoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~238.96 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (23.90 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (23.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (23.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3896 mL | 11.9480 mL | 23.8960 mL | |
| 5 mM | 0.4779 mL | 2.3896 mL | 4.7792 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1948 mL | 2.3896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
