| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary therapeutic target of Artemisic acid is the malaria parasite Plasmodium species, against which it disrupts cellular function. As a precursor to artemisinin, its antimalarial mechanism is ultimately linked to the endoperoxide bridge formed during synthesis, which generates reactive oxygen species that damage the parasite. Beyond antimalarial applications, it exhibits antibacterial activity, anti-adipogenic effects through reduced expression of C/EBPδ and PPARγ, and anti-mycobacterial activity. Artemisinic acid also decreases triglyceride levels and glycerol-3-phosphate dehydrogenase (GPDH) activity in human adipose tissue-derived mesenchymal stem cells (hAMSCs).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，青蒿酸具有抗菌活性，对多种细菌和某些真菌有效。在浓度为 50-400 µM 时，青蒿酸可抑制人羊膜间充质干细胞 (hAMSCs) 的脂肪生成，呈剂量依赖性地降低甘油三酯水平和谷胱甘肽脱氢酶 (GPDH) 活性，并在 200 µM 时抑制脂肪细胞分化。青蒿酸还具有抗分枝杆菌的活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 为 250 µg/mL，优于青蒿素的 1000 µg/mL。据报道，青蒿酸还具有抗疟活性，其半数抑制浓度 (IC50) 约为 62-78 µM，但也有研究发现其 IC50 大于 175 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，青蒿酸具有解热作用，并且是临床上用作抗疟疾药物的青蒿素的生物合成前体。作为前体，其体内抗疟功效是通过转化为青蒿素或其相关衍生物实现的。该化合物还通过调节脂肪细胞分化途径，在体内表现出抗脂肪生成作用。然而，目前公开文献中关于青蒿酸本身（不考虑其作为前体的作用）的详细体内药代动力学和药效学数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
对于涉及青蒿酸的无细胞酶活性测定，典型方案包括使用纯化靶标（例如HMG-CoA还原酶或其他代谢酶）进行酶抑制研究。该化合物作为青蒿素合成前体的作用可通过体外酶转化测定进行研究，该测定使用细胞色素P450酶催化青蒿酸氧化为青蒿素。抗菌活性可通过标准肉汤微量稀释法进行评估，以确定其对细菌或真菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）值。
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| 细胞实验 |
体外细胞活性评估通常使用标准细胞系，例如用于抗脂肪生成研究的hAMSCs。细胞用不同浓度的青蒿酸（例如50-400 µM）处理，检测终点包括甘油三酯水平测定、甘油-3-磷酸脱氢酶（GPDH）活性测定以及通过Western blot或qPCR分析脂肪细胞分化标志物，例如C/EBPδ和PPARγ的表达。细胞毒性和抗增殖作用可通过MTT或SRB法在癌细胞系中评估，以评价抗肿瘤活性。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用疟疾（例如，感染疟原虫的小鼠）或炎症动物模型。青蒿酸作为青蒿素的前体，可通过灌胃或腹腔注射给药，终点指标包括寄生虫血症降低、存活率和炎症生物标志物分析。对于抗脂肪生成研究，可使用肥胖或代谢综合征的啮齿动物模型，终点指标包括体重、脂肪组织质量和血脂谱。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DMSO溶解度：60-100 mg/mL；体内配方：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水（≥2.5 mg/mL）。分子量：234.33 g/mol；分子式：C15H22O2。密度：1.5±0.1 g/cm³。粉末在-20℃下稳定3年，在4℃下稳定2年；在溶剂中于-80℃下稳定6个月，在-20℃下稳定1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自青蒿的天然倍半萜，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的安全性药理学和毒理学研究（例如，啮齿动物急性毒性试验、Ames基因毒性试验、hERG心脏毒性试验）。一些研究表明，可能需要超过175 µM的浓度才能观察到显著效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(+)-青蒿酸是一种单羧酸，其结构为2-烯酸，2位被4,7-二甲基-1,2,3,4,4a,5,6,8a-八氢萘-1-基取代（非对映异构体分别为1S、4R、4aS和8aR）。它是青蒿素的倍半萜前体，提取自青蒿（Artemisia annua）。它是一种代谢产物。它是一种单羧酸、碳双环化合物、倍半萜，属于八氢萘基化合物。在功能上，它与(+)-青蒿醇相关。它是(+)-青蒿酸酯的共轭酸。据报道，青蒿酸存在于青蒿（Artemisia annua）、香蒿（Artemisia carvifolia）以及其他具有相关数据的生物体中。青蒿酸是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作参考标准、半合成青蒿素及其相关衍生物的起始原料，以及研究其固有生物学特性的对象。目前尚未有关于青蒿酸本身的临床试验或FDA批准的报道；它仍处于临床前研究阶段。其作用机制包括通过干扰疟原虫细胞功能发挥抗疟活性，以及通过调节C/EBPδ和PPARγ的表达发挥抗脂肪生成作用。
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| 分子式 |
C₁₅H₂₂O₂
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|---|---|
| 分子量 |
234.33
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| 精确质量 |
234.161
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| CAS号 |
80286-58-4
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| PubChem CID |
10922465
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
373.6±11.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
129-131℃
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| 闪点 |
273.3±10.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.505
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| LogP |
5.11
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
367
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@H]([C@@H]2[C@H]1CCC(=C2)C)C(=C)C(=O)O
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| InChi Key |
PLQMEXSCSAIXGB-SAXRGWBVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22O2/c1-9-4-6-12-10(2)5-7-13(14(12)8-9)11(3)15(16)17/h8,10,12-14H,3-7H2,1-2H3,(H,16,17)/t10-,12+,13+,14+/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(1R,4R,4aS,8aR)-4,7-dimethyl-1,2,3,4,4a,5,6,8a-octahydronaphthalen-1-yl]prop-2-enoic acid
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| 别名 |
Arteannuic acid Artemisinic acid Qing Hao acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~426.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2675 mL | 21.3374 mL | 42.6749 mL | |
| 5 mM | 0.8535 mL | 4.2675 mL | 8.5350 mL | |
| 10 mM | 0.4267 mL | 2.1337 mL | 4.2675 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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