AS19

别名: (2S)-(+)-5-(1,3,5-TRIMETHYLPYRAZOL-4-YL)-2-(DIMETHYLAMINO)TETRALIN; LA5AQ5R6QS; CHEMBL2164327; (2S)-N,N-dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;

目录号: V40112 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AS19 是一种新型、高效、特异性的 5-HT7 血清素受体激动剂，IC50 值为 0.83 nM，Ki 为 0.6 nM。

AS19 CAS号: 1000578-26-6
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

AS19 是一种新型、高效、特异性的 5-HT7 血清素受体激动剂，IC50 值为 0.83 nM，Ki 为 0.6 nM。 AS19 对 5-HT7 超过 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D 和 5-HT5A 受体具有特异性（Kis 分别 = 89.7 nM、490 nM、6.6 nM 和 98.5 nM）。 AS19 增强记忆巩固并逆转东莨菪碱或地佐环平引起的健忘症。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human 5-HT7 Receptor (IC50 = 0.83 nM); Human 5-HT7 Receptor (Ki = 0.6 nM) 5-HT1A Receptor (Ki = 89.7 nM); 5-HT1B Receptor (Ki = 490 nM); 5-HT1D Receptor (Ki = 6.6 nM); 5-HT5 Receptor (Ki = 98.5 nM)
体外研究 (In Vitro)	48小时后，添加AS19 (1 μM)完全恢复了用对氯苯丙氨酸处理的T细胞的增殖，该增殖已严重减少[2]。
体内研究 (In Vivo)	在自体塑性巴甫洛夫/器乐学习挑战中，AS19（0.5–10 mg/kg；皮下注射；持续 24 小时；批量 Wistar 支架）疗法可增强记忆巩固 [1]。这项工作旨在进一步评估5-HT7受体在自我塑造巴甫洛夫/工具学习任务中记忆形成过程中的作用。训练后给予潜在的5-HT7受体激动剂AS 19或拮抗剂SB-269970分别增强记忆形成或没有效果。SB-269970逆转了AS 19的促进作用，但选择性5-HT1A拮抗剂WAY100635没有逆转。东莨菪碱（胆碱能拮抗剂）或地佐西平（NMDA拮抗剂）诱导的失忆也被AS 19逆转。当然，关于AS 19在体内对5-HT7和其他5-HT受体的选择性的保留是值得注意的，因此，其作为药理学工具在动物模型中使用的有效性也是值得注意的。提到这一点，应该注意到，这些数据共同为5-HT7受体在记忆形成中的作用这一概念提供了进一步的支持。重要的是，这种5-HT7受体激动剂AS 19似乎代表了一种向前迈进的观点，即强效和选择性的5-HT7受体拮抗剂可用于治疗老年相关衰退和阿尔茨海默病中的记忆障碍[1]。
酶活实验	对于所使用的5-HT（7）受体激动剂，还评估了结合谱和刺激表达人5-HT（6）受体的HEK-293F细胞中cAMP形成的内在功效。AS-19和E-55888对5-HT（7）受体具有选择性。E-55888是一种完全激动剂，而AS-19和MSD-5a表现为部分激动剂，最大作用分别对应于完全激动剂5-HT诱发的cAMP反应的77%和61%[3]。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（12周龄），进行自我塑造巴甫洛夫/工具性学习任务[1] 剂量： 0.5 mg/kg、1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 给药给药途径：皮下注射；24小时实验结果：在自动塑造巴甫洛夫/工具性学习任务中增强记忆形成。
参考文献	[1]. Effects of the potential 5-HT7 receptor agonist AS 19 in an autoshaping learning task. Behav Brain Res. 2005 Aug 30;163(1):136-40. [2]. Serotonin provides an accessory signal to enhance T-cell activation by signaling through the 5-HT7 receptor. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3139-46. [3]. 5-HT7 receptor activation inhibits mechanical hypersensitivity secondary to capsaicin sensitization in mice. Pain. 2009 Feb;141(3):239-47.
其他信息	本研究旨在评估5-HT₇受体在小鼠致敏刺激引起的伤害感受中的潜在作用。为此，我们评估了相关配体（5-HT₇受体激动剂：AS-19、MSD-5a、E-55888；5-HT₇受体拮抗剂：SB-258719、SB-269970；5-HT_1A受体激动剂：F-13640；5-HT_1A受体拮抗剂：WAY-100635）对辣椒素诱导的机械性痛觉过敏（一种涉及脊髓背角神经元过敏（中枢敏化）的疼痛行为）的影响。此外，我们还评估了所用5-HT₇受体激动剂的结合特性以及其在表达人5-HT₇受体的HEK-293F细胞中刺激cAMP生成的内在效力。 AS-19 和 E-55888 对 5-HT₇ 受体具有选择性。E-55888 为完全激动剂，而 AS-19 和 MSD-5a 则表现为部分激动剂，其最大效应分别相当于完全激动剂 5-HT 诱导的 cAMP 反应的 77% 和 61%。我们的体内实验结果表明，全身给药 5-HT₇ 受体激动剂可产生明显的剂量依赖性镇痛作用，该作用可被 5-HT₇ 受体拮抗剂阻断，但不受 5-HT_1A 受体拮抗剂的影响。其效力顺序（E-55888>AS-19>MSD-5a）与其作为 5-HT₇ 受体激动剂的体外效力顺序一致。与激动剂相反，给予5-HT(7)受体拮抗剂后观察到机械性痛觉过敏呈剂量依赖性增强，证实了5-HT(7)受体参与辣椒素诱导的机械性痛觉过敏的控制。这些发现表明，血清素通过激活5-HT(7)受体在伤害感受的控制中发挥抑制作用，并提示5-HT(7)受体激动剂在镇痛领域具有新的潜在治疗用途。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H25N3
分子量	283.411204099655
精确质量	283.204
元素分析	C, 76.28; H, 8.89; N, 14.83
CAS号	1000578-26-6
PubChem CID	23642275
外观&性状	Light yellow to brown ointment
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	413.3±45.0 °C at 760 mmHg
闪点	203.7±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.595
LogP	3.71
tPSA	21.1Å²
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	356
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CN(C)[C@H]1CCC2=C(C=CC=C2C3=C(C)N(C)N=C3C)C1
InChi Key	BTTOYOKCLDAHHO-HNNXBMFYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H25N3/c1-12-18(13(2)21(5)19-12)17-8-6-7-14-11-15(20(3)4)9-10-16(14)17/h6-8,15H,9-11H2,1-5H3/t15-/m0/s1
化学名	1,2S,3,4-tetrahydro-N,N-dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-naphthalenamine
别名	(2S)-(+)-5-(1,3,5-TRIMETHYLPYRAZOL-4-YL)-2-(DIMETHYLAMINO)TETRALIN; LA5AQ5R6QS; CHEMBL2164327; (2S)-N,N-dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~352.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~352.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5285 mL	17.6423 mL	35.2846 mL
	5 mM	0.7057 mL	3.5285 mL	7.0569 mL
	10 mM	0.3528 mL	1.7642 mL	3.5285 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。