AS1949490

别名: AS1949490 AS 1949490 AS-1949490 3-[(4-氯苯基)甲氧基]-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-噻吩甲酰胺；3-[(4-Chlorobenzyl)oxy]-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-thiophenecarboxa mide

目录号: V7448 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AS1949490 是一种口服生物活性选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 分别为 0.34、0.62 和 0.62。

AS1949490 CAS号: 1203680-76-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AS1949490 是一种口服生物活性选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 分别为 0.34、0.62 和 0.62。 13、>50、>50 和 >50 µM。 AS1949490 增加 Akt 磷酸化、葡萄糖消耗和葡萄糖摄取。 AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。 AS1949490 可用于糖尿病研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AS1949490（0-16 μM；15 分钟）可增加 L6 肌管中胰岛素诱导的 Akt 磷酸化 [1]。在 L6 肌管中，AS1949490 (0-10 μM; 48) 会诱导应激并促进营养活性 [1]。 AS1949490（0-0.10 μM；24 小时；L6 肌管）抑制胰岛素触发的糖异生过程 [1]。在 L6 肌管中，AS1949490（10 μM；48 小时）上调 GLUT1 基因以启动氧转换 [2]。
体内研究 (In Vivo)	AS1949490（300 mg/kg；途径；每天两次，持续 7 或 10 天）可激活细胞内胰岛素信号通路，降低糖尿病视网膜患糖尿病的风险 [1]。 AS1949490（300 mg/kg；8 小时单剂量）。
细胞实验	蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： L6 肌管测试浓度： 0、4、8 和 16 μM； ]。 1 nM（胰岛素）孵育时间：15 分钟实验结果：胰岛素诱导的 Akt 磷酸化以剂量依赖性方式增加。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： L6 肌管测试浓度： 10 µM 孵育时间：48小时实验结果：L6肌管中GLUT1 mRNA表达增加，但GLUT4 mRNA表达没有增加。
动物实验	动物/疾病模型：雄性C57BL/KsJ Jcl-dbm小鼠和db/+db小鼠[1]。剂量：300 mg/kg。给药途径：口服；（ICR制剂）抑制糖异生及其相关基因的表达[1]。每日两次，持续7或10天。实验结果：血浆葡萄糖水平降低（与溶剂对照组相比降低23%）。空腹血糖水平降低（与溶剂对照组相比降低37%），血糖浓度-时间曲线下面积（AUC）也降低。增加肝脏中GSK3β的磷酸化水平，但不改变GSK3β蛋白的总体水平。动物/疾病模型：雄性ICR小鼠（6周龄）[1] 剂量：300 mg/kg 给药途径：po（灌胃）一次，持续8小时。实验结果：PEPCK和G6Pase mRNA水平降低了约50%。动物：本研究使用6周龄雄性ICR小鼠和6周龄雄性C57BL/KsJ Jcl-db/db小鼠。动物饲养于标准条件下（温度、湿度控制，12小时光照/黑暗循环），可自由摄取食物和水[1] 。- 正常小鼠急性研究：ICR小鼠禁食过夜后，灌胃给予AS1949490（300 mg/kg）或溶剂（0.5%甲基纤维素）。8小时后，处死小鼠并收集肝组织进行mRNA分析[1] 。- 糖尿病小鼠慢性研究：db/db小鼠每日两次灌胃给予AS1949490（300 mg/kg，溶于0.5%甲基纤维素）或溶剂，持续7天或10天。采集血样进行血浆葡萄糖和胰岛素水平测定。在整个研究过程中监测体重[1] 。- 口服葡萄糖耐量试验 (OGTT)：治疗10天后，db/db小鼠禁食过夜。在-30分钟（葡萄糖负荷前）测量血糖。于0时经口给予葡萄糖溶液（2 g/kg）。分别在葡萄糖负荷后0.5、1、2和3小时测量血糖。计算曲线下面积 (AUC)[1] 。- 组织采集：**最后一次治疗后，采集肝组织，在裂解缓冲液中匀浆，并通过Western blot分析蛋白质表达[1] 。
参考文献	[1]. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(3):879-87. [2]. Glucose metabolism activation by SHIP2 inhibitors via up-regulation of GLUT1 gene in L6 myotubes. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 10;642(1-3):177-82.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H18CLNO2S
分子量	371.879
精确质量	371.075
CAS号	1203680-76-5
PubChem CID	44473434
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	6.046
tPSA	70.06
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	422
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@@H](C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=C(C=CS2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl
InChi Key	RFZPGNRLOKVZJY-AWEZNQCLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H18ClNO2S/c1-14(16-5-3-2-4-6-16)22-20(23)19-18(11-12-25-19)24-13-15-7-9-17(21)10-8-15/h2-12,14H,13H2,1H3,(H,22,23)/t14-/m0/s1
化学名	3-[(4-chlorophenyl)methoxy]-N-[(1S)-1-phenylethyl]thiophene-2-carboxamide
别名	AS1949490 AS 1949490 AS-1949490
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~134.45 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~134.45 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6890 mL	13.4452 mL	26.8904 mL
	5 mM	0.5378 mL	2.6890 mL	5.3781 mL
	10 mM	0.2689 mL	1.3445 mL	2.6890 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of AS1949490 on insulin-induced Akt phosphorylation in L6 myotubes. (A) Protein lysates from L6 myotubes were immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. L6 myotubes were incubated for 15 min both with (D,E) and without (B,C) AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration (B) and 1 nM (D) or fetal bovine serum (FBS) at indicated concentrations (C,E) for 10 min. Signal output was converted to percent activation (D,E). The values are the means ± standard error of three independent experiments. Asterisks indicate significant differences: **P < 0.01, ***P < 0.001 versus 0 nM AS1949490 treatment.[1].Suwa A, et, al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(3):879-87.

Effect of AS1949490 on (A) glucose consumption and (B) glucose uptake in L6 myotubes, (C) gluconeogenesis in FAO cells and (D) hepatic gene expression in ICR mice. L6 myotubes were incubated with AS1949490 for 48 h under conditions conducive to differentiation. (A) Glucose consumption and (B) glucose uptake were then measured. The values are the means ± standard error (SE) of three independent experiments. FAO cells were treated with AS19494940 and insulin for 24 h. (C) The glucose concentration in the medium was measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer. The values are the means ± SE of four independent experiments. AS19494940 was administered to normal ICR mice at a dose of 300 mg·kg−1, p.o. after overnight fasting (n= 4 per group). After 8 h, the total RNA was isolated from the liver. (D) G6Pase and PEPCK mRNA levels were measured using real-time quantitative polymerase chain reaction. The values are the means ± SE (n= 4). Asterisks indicate significant differences: *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001 versus 0 nM treatment with AS1949490 or vehicle.[1].Suwa A, et, al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(3):879-87.

Effect of chronic treatment with AS1949490 on (A,B) blood glucose during oral glucose tolerance tests (OGTT), and (C,D) phosphorylation of GSK3β in db/db mice. AS1949490 was given orally to db/db mice twice daily for 10 days at a dose of 300 mg·kg−1. Food was withheld for 16 h after the final drug dosing, and then glucose solution (2 g·kg−1) was loaded. (A) Blood glucose levels were measured at the indicated times before and after glucose loading (at time 0). (B) AUC levels during hours 0–2 of the OGTT were calculated for each group after subtracting the baseline values (time 0). The livers of the mice treated with AS1949490 were homogenized. (C) The liver protein lysates were immunoblotted with anti-phosphorylated GSK3β antibody or anti-GSK3β antibody. (D) The densitometric quantification of pGSK3β was normalized using the total GSK3β levels. The values of (A) and (B) are the means ± standard error (n= 8). Asterisks indicate significant differences: *P < 0.05, **P < 0.01 versus vehicle. The values shown in (D) are the means ± standard deviation for two animals.[1].Suwa A, et, al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(3):879-87.