| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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AS8351（CAS号：796-42-9）是一种用于化学重编程的小分子。在将人类成纤维细胞转化为功能性心肌细胞的筛选过程中，它被鉴定为九种能够有效诱导心脏重编程的化合物（9C）之一。AS8351作为KDM5B抑制剂，影响表观遗传修饰。它有助于维持活性染色质标记，并促进心肌细胞样细胞的诱导。[1][2]
| 靶点 |
KDM5B (lysine‑specific demethylase 5B) – no IC50/Ki/EC50 values provided; AS8351 is proposed to inhibit KDM5B by competing with α‑ketoglutarate for iron chelation, based on functional knockdown studies. [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
AS8351 通过与 α-酮戊二酸 (α-KG) 竞争螯合特定表观遗传酶中的铁 [Fe(II)]，例如需要 α-KG 和铁结构域组蛋白去甲基化酶 (JmjC-KDM) 作为辅因子的含 JmjC 的结构，从而影响表观遗传修饰 [2]。
AS8351 被包含在一个 9 化合物混合物 (9C: CHIR99021, A‑83‑01, BIX01294, AS8351, SC1, Y27632, OAC2, SU16F, JNJ10198409) 中，该混合物可将人包皮成纤维细胞 (HFF) 和人胎肺成纤维细胞 (HLF) 转化为化学诱导的心肌细胞样细胞 (ciCM)。从9C细胞中去除AS8351显著降低了搏动细胞簇的数量和cTNT⁺细胞的百分比，表明其对心脏重编程至关重要（图1E，图S2B）。[2] 通过shRNA敲低KDM5B或使用KDM5B抑制剂PBIT，在生成ciCMs方面与AS8351的作用相似，提示KDM5B是AS8351的功能靶点。AS8351被认为通过与α-酮戊二酸竞争螯合JmjC结构域组蛋白去甲基化酶中的铁/Fe(II)来影响表观遗传修饰。[2] |
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| 细胞实验 |
细胞重编程实验：将人包皮成纤维细胞 (HFF) 置于含 10% FBS 和 1% 非必需氨基酸的 DMEM/F12 培养基中，用浓度为 5 μM 的 AS8351 等 9 种化合物的混合物（表 S2）处理 6 天。然后将细胞在含有激活素 A、BMP4、VEGF 和 CHIR99021 的心脏诱导培养基 (CIM) 中培养 5 天，之后再接种于人心肌细胞条件培养基 (CM) 中。第 30 天，通过流式细胞术分析细胞搏动簇、cTNT 表达，并通过免疫荧光分析心肌细胞标志物。[2]
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
AS8351被鉴定为一种由9种化合物组成的化学混合物（9C）中不可或缺的成分，该混合物可将人类成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞（ciCMs）。它是一种KDM5B抑制剂，去除该抑制剂会显著降低重编程效率。该化合物被认为可通过促进心脏发育基因位点上活性组蛋白甲基化标记（H3K4me3、H3K27ac）来调节染色质结构。[2]
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| 分子式 |
C17H13N3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
291.3
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| 精确质量 |
291.101
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| 元素分析 |
C, 70.09; H, 4.50; N, 14.42; O, 10.98
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| CAS号 |
796-42-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
135400486
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.364g/cm3
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| 沸点 |
503.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
266 °C
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| 闪点 |
258.3ºC
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| 折射率 |
1.715
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| LogP |
3.095
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| tPSA |
74.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
407
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=CN=CC=1)NN=CC1C2C(=CC=CC=2)C=CC=1O
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| InChi Key |
WQSHHAVECQJKLX-YBFXNURJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H13N3O2/c21-16-6-5-12-3-1-2-4-14(12)15(16)11-19-20-17(22)13-7-9-18-10-8-13/h1-11,21H,(H,20,22)/b19-11+
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| 化学名 |
N-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylideneamino]pyridine-4-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4329 mL | 17.1644 mL | 34.3289 mL | |
| 5 mM | 0.6866 mL | 3.4329 mL | 6.8658 mL | |
| 10 mM | 0.3433 mL | 1.7164 mL | 3.4329 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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