| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
蛔虫苷能有效抑制恶性疟原虫(冈比亚分离株 FCR3)的体外发育。浓度为 1.85 × 10⁻⁸ M 时,生长速率降低 50%;浓度为 5.5 × 10⁻⁸ M 时,生长完全被抑制。浓度为 1.0 × 10⁻⁷ M 时,培养 3 天后,寄生虫被完全清除。[1]
观察到阶段特异性:在较低浓度下,滋养体受到优先抑制(例如,20 μM 蛔虫苷在第 1 天抑制滋养体中次黄嘌呤的掺入 83.6%),而环状体仅受到轻微影响(20 μM 浓度在第 1 天抑制率最高为 20.4%)。然而,环状体培养物在后期时间点显示出抑制作用增强(例如,20 μM 浓度下,第 2 天抑制率达 62.1%),表明药物靶点在环状体阶段存在,但敏感性降低。[1] 桉油醇是一种类似物,其环氧基取代了内过氧化物基团,在相同浓度下(例如,60 μM 浓度下,次黄嘌呤掺入率仅为对照组的 98-99%)未显示出抗疟活性,表明过氧化物基团对于其活性至关重要。[1] |
|---|---|
| 细胞实验 |
恶性疟原虫(FCR3株)在含10%人血清和25 mM HEPES(pH 7.3)的RPMI 1640培养基中,以5%红细胞比容在人红细胞(O⁺)中培养,采用烛罐法。通过山梨醇处理获得环状体或滋养体期的同步培养物。[1]
药物测试时,将感染的红细胞稀释至0.1%-0.5%的寄生虫血症,并加入含有测试药物的5%未感染红细胞悬液。取100 μL等分试样置于96孔微孔板中。每日更换含有相应药物的新鲜培养基。蛔虫醇和桉油精最初溶解于丙二醇中至0.6 M,然后用完全培养基稀释至所需浓度。单独使用丙二醇对寄生虫发育无影响。 [1] 寄生虫生长情况通过吉姆萨染色涂片或[³H]-次黄嘌呤掺入法进行评估。对于后者,在指定时间(药物去除后20小时或40小时)加入5 μCi [³H]-次黄嘌呤(10 Ci/mmol),18小时后收集细胞并滴加到滤膜上,然后通过液体闪烁计数法测量掺入量。每个实验重复三次。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
阿斯卡里醇是一种对-薄荷烷单萜,结构为对-薄荷烷-2-烯,其1至4位连接有过氧化物基团。它可用作抗线虫剂、植物代谢产物和抗利什曼病剂。它是一种对-薄荷烷单萜、有机过氧化物和有机杂双环化合物。据报道,阿斯卡里醇存在于花椒(Zanthoxylum schinifolium)、蓍草(Achillea biebersteinii)和其他具有相关数据的生物体中。另见:白花豆(Peumus boldus)(部分);美洲藜(Dysphania ambrosioides)(全株)(部分)。
阿斯卡里醇是从美洲藜(Chenopodium ambrosioides)中分离得到的一种萜类化合物。它含有一个与青蒿素结构相似的内过氧化物基团,该基团赋予了它抗疟活性。阿斯卡里醇传统上用作驱虫药。 [1] 过氧化物基团对于抗疟活性至关重要,因为含环氧化物的类似物桉油醇没有活性。二氢阿斯卡利酮(保留过氧化物基团但缺少双键)在体外对恶性疟原虫的EC₅₀值分别为0.21 μM(氯喹耐药)和0.08 μM(氯喹敏感),但该数据来自另一项研究(Vennerstrom和Eaton,1988),本文并未对其进行验证。[1] |
| 分子式 |
C10H16O2
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|---|---|
| 分子量 |
168.23
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| 精确质量 |
168.115
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| CAS号 |
512-85-6
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| 相关CAS号 |
1354425-86-7; 512-85-6;
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| PubChem CID |
10545
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.051 g/cm3
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| 沸点 |
172.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
3.3ºC
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| 闪点 |
55.9ºC
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| 折射率 |
1.498
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| LogP |
2.451
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| tPSA |
18.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)C12CCC(C=C1)(OO2)C
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| InChi Key |
MGYMHQJELJYRQS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16O2/c1-8(2)10-6-4-9(3,5-7-10)11-12-10/h4,6,8H,5,7H2,1-3H3
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| 化学名 |
1-methyl-4-propan-2-yl-2,3-dioxabicyclo[2.2.2]oct-5-ene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~594.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9442 mL | 29.7212 mL | 59.4424 mL | |
| 5 mM | 1.1888 mL | 5.9442 mL | 11.8885 mL | |
| 10 mM | 0.5944 mL | 2.9721 mL | 5.9442 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。