| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ascorbyl palmitate does not have a specific pharmacological target in the traditional sense, as it is an antioxidant rather than a receptor or enzyme modulator. Its primary mechanism of action is free radical scavenging and inhibition of lipid oxidation. As a lipophilic derivative of vitamin C, it acts as a reducing agent that can donate electrons to neutralize free radicals, thereby preventing oxidative damage to lipids and cell membranes. Its antioxidant activity is attributed to the ascorbyl moiety.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，抗坏血酸棕榈酸酯具有抗氧化和抗增殖活性。它能清除无细胞体系中的羟基自由基。在β-胡萝卜素-亚油酸酯和卵磷脂脂质体体系中，它表现出高效的抗氧化作用。其抗氧化活性已通过DPPH自由基清除试验进行评估，结果显示其具有显著的活性。它也具有抗增殖作用，但这并非其主要用途。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，抗坏血酸棕榈酸酯可以减少猪皮中自由基的生成。它在系统前迅速且广泛地水解为抗坏血酸和棕榈酸。这表明其体内作用可能由其水解产物介导。作为一种食品添加剂和膳食补充剂，其体内作用与其抗氧化活性以及作为维生素C来源的作用有关。然而，具体的体内药理学数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
抗坏血酸棕榈酸酯的体外抗氧化活性通常采用无细胞检测方法进行评估。DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼基）自由基清除试验用于测定该化合物清除自由基的能力。β-胡萝卜素-亚油酸酯试验和卵磷脂脂质体系统则用于评估其抑制脂质氧化的能力。这些无细胞检测方法能够准确测定该化合物的抗氧化能力，避免细胞代谢或摄取带来的干扰。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估抗坏血酸棕榈酸酯对细胞活力的影响及其保护细胞免受氧化应激的能力。实验中，细胞先用抗坏血酸棕榈酸酯处理，然后暴露于氧化损伤，例如过氧化氢或紫外线辐射。通过测量细胞活力，并评估氧化应激标志物，例如脂质过氧化，可以得出相关结果。这些实验证明了该化合物具有保护细胞免受氧化损伤的能力。
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| 动物实验 |
现有文献中关于抗坏血酸棕榈酸酯的体内动物研究并不详尽。一项研究评估了其降低猪皮中自由基生成的能力。作为一种食品添加剂和膳食补充剂，其体内效应通常是在营养学和毒理学而非药理学的背景下进行评估的。虽然已开展了关于其吸收、代谢和排泄的研究，但具体的功效研究仍然有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
研究发现，当抗坏血酸棕榈酸酯整合到人红细胞膜中时，它可以保护红细胞免受氧化损伤，并保护α-生育酚（一种脂溶性抗氧化剂）免受自由基氧化。然而，抗坏血酸棕榈酸酯对细胞膜的保护作用仅在体外得到证实。口服抗坏血酸棕榈酸酯可能无法显著整合到细胞膜中，因为大部分抗坏血酸棕榈酸酯在被吸收前似乎在人体消化道中被水解（分解成棕榈酸酯和抗坏血酸）。从抗坏血酸棕榈酸酯水解释放出的抗坏血酸似乎与单独的抗坏血酸具有相同的生物利用度。当抗坏血酸棕榈酸酯局部应用于豚鼠时，它能穿透皮肤屏障，使皮肤、肝脏和血液中的抗坏血酸含量分别比未接受抗坏血酸棕榈酸酯治疗的对照组增加了8倍、7倍和4倍。(14)C-抗坏血酸棕榈酸酯被应用于坏血病豚鼠的皮肤。局部应用后，皮肤、肝脏、肾脏和血液中的抗坏血酸浓度比对照组高4至8倍。将溶解于牛磺胆酸钠溶液中的抗坏血酸棕榈酸酯用豚鼠肝脏、胰腺和肠道的匀浆进行水解。小肠和胰腺匀浆可将约80%的抗坏血酸棕榈酸酯水解为游离抗坏血酸。 …豚鼠经口给予相当于20毫克抗坏血酸的棕榈酸抗坏血酸酯，并测定尿液中游离抗坏血酸的排泄量。0-24小时内的排泄量高于24-48小时内的排泄量。当使用L-抗坏血酸代替抗坏血酸时，这些器官中游离抗坏血酸的水平也呈现类似的趋势；但当使用棕榈酸抗坏血酸酯时，则观察到相反的趋势。 代谢/代谢物 维生素C（抗坏血酸）是一种非酶抗氧化剂，在保护肺部免受氧化损伤方面发挥着重要作用，其在患有气道炎症的马的肺泡液中含量降低。为了研究能够合成抗坏血酸的物种的潜在治疗方案，本研究采用3×3拉丁方设计，研究了口服补充两种形式的抗坏血酸（每种相当于每公斤体重20毫克抗坏血酸）对六匹健康幼驹肺部和全身抗氧化状态的影响。补充棕榈酸抗坏血酸两周后，与对照组相比，平均血浆抗坏血酸浓度显著升高（分别为29±5和18±7 μmol/L；p<0.05）。抗坏血酸-2-单磷酸酯（一种更稳定的抗坏血酸形式）也提高了血浆中抗坏血酸的平均浓度，但差异不显著（23±1 μmol/L；p=0.07）。与对照组相比，补充抗坏血酸棕榈酸酯或抗坏血酸-2-单磷酸酯可提高六匹小马中五匹的支气管肺泡灌洗液中抗坏血酸的浓度（分别为30±10、25±4和18±8 μmol/L；p<0.01）。两种补充剂均未改变血浆或支气管肺泡灌洗液中谷胱甘肽、尿酸或α-生育酚的浓度。总之，对于能够合成抗坏血酸的动物，补充抗坏血酸（20 mg/kg体重）可提高肺泡液中抗坏血酸的浓度。已知固体脂质纳米颗粒 (SLN) 和纳米结构脂质载体 (NLC) 具有阻断作用，但与安慰剂相比，添加抗坏血酸棕榈酸酯 (AP) 显著改善了皮肤保湿，无论是在短期 (p < 0.001) 还是长期 (p < 0.01) 研究中，SLN 和 NLC 的情况也是如此。在研究的第二部分，发现SLN和NLC分别使AP透过离体人皮肤的渗透量降低了约NE的1/2和2/3倍（p < 0.001和p < 0.01）…… 将6-O-棕榈酰-L-抗坏血酸溶解于牛磺胆酸钠溶液中，并用豚鼠胰腺、肝脏和肠道的匀浆进行水解。 抗坏血酸棕榈酸酯在系统前迅速且广泛地水解为抗坏血酸和棕榈酸。这种水解发生在吸收前的胃肠道中。作为一种亲脂性化合物（log P约为6.5），它分配到脂质相中。然而，其药代动力学主要取决于其水解产物抗坏血酸和棕榈酸的吸收和代谢。目前尚无详细的药代动力学参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在雄性ME1小鼠中，对乙酰氨基酚（600 mg/kg）诱导肝毒性后，对乙酰氨基酚代谢物与肝脏蛋白共价结合，导致2小时后肝脏中非蛋白巯基耗竭，24小时后血浆丙氨酸氨基转移酶活性显著升高。对乙酰氨基酚与抗坏血酸棕榈酸酯联合给药可降低2小时和4小时时的这种结合（分别降至31%和22%），减少非蛋白巯基耗竭和氨基转移酶活性，并完全阻止对乙酰氨基酚单药治疗24小时后观察到的35%死亡率。抗坏血酸棕榈酸酯似乎通过清除活性对乙酰氨基酚代谢物和保护肝脏免受谷胱甘肽还原的影响来预防肝损伤。低剂量局部应用抗坏血酸棕榈酸酯可抑制小鼠上皮细胞中12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯（TPA）诱导的鸟氨酸脱羧酶活性、肿瘤发生和DNA合成。单次局部应用2 nmol TPA，随后应用4 μmol抗坏血酸棕榈酸酯，可抑制60-70%的肿瘤生长。当诱导肿瘤生长的小鼠每周两次接受5 nmol TPA和5 pmol抗坏血酸棕榈酸酯治疗时，每只小鼠的肿瘤抑制率达到91%。本研究旨在确定抗坏血酸的脂溶性衍生物——抗坏血酸-6-棕榈酸酯的抗氧化特性。抗坏血酸-6-棕榈酸酯可降低UVB照射后细胞内活性氧的水平。用抗坏血酸-6-棕榈酸酯处理角质形成细胞可抑制 UVB 介导的表皮生长因子受体、细胞外信号调节激酶 1 和 2 以及 p38 激酶的激活，这归因于其能够阻止还原型谷胱甘肽的消耗并清除过氧化氢。然而，抗坏血酸-6-棕榈酸酯显著促进了 UVB 诱导的脂质过氧化、c-Jun N 端激酶的激活和细胞毒性。已有报道指出，脂质过氧化的终产物，例如 4-羟基-2-壬烯醛，可以介导上皮细胞中应激激活蛋白激酶的激活和细胞毒性。抗坏血酸-6-棕榈酸酯的脂质成分可能参与了对表皮细胞有毒性的氧化脂质代谢物的生成。数据表明，虽然抗坏血酸-6-棕榈酸酯具有抗氧化特性，但它可能会加剧生理剂量紫外线照射后的皮肤损伤。……本研究采用血栓素B2合成和酶免疫测定法，探讨了包括抗坏血酸棕榈酸酯在内的多种抗氧化剂对兔血小板功能的影响。当同时添加抗坏血酸棕榈酸酯时，浓度为1.0 × 10⁻⁵ M及以上可抑制A-23187诱导的血栓素B2合成；浓度为1. × 10⁻⁷ M时也可抑制凝血酶诱导的血栓素B2合成。除非血小板预先用凝血酶刺激，否则用抗坏血酸棕榈酸酯预处理血小板也会抑制两种激动剂诱导的血栓素B2合成。当兔子连续5天饲喂适宜剂量（ADI）的抗坏血酸棕榈酸酯时，激动剂诱导的血小板活化也显著降低。有关抗坏血酸棕榈酸酯相互作用的更完整数据（共14项），请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 豚鼠皮肤LD50 >3 g/kg 小鼠口服LD50 >2 g/kg /33%混悬液/ 大鼠口服LD50 >5 g/kg /33%混悬液/ 抗坏血酸棕榈酸酯通常被认为是安全的（GRAS），可用作食品添加剂。研究表明，它不会引起皮肤刺激或致敏。现有数据未显示其具有致突变性或致癌性。然而，高剂量可能会引起胃肠道不适。其安全性支持其作为食品添加剂和膳食补充剂的广泛应用。在食品和化妆品中常用的浓度下，它被认为是无毒的。 |
| 其他信息 |
抗坏血酸棕榈酸酯是一种脂肪酸酯。
作用机制 …本研究采用间隙连接细胞间通讯（GJIC）模型，探讨了抗坏血酸（AA）的两亲性衍生物L-抗坏血酸-6-棕榈酸酯（AAP）是否具有化学预防活性。AAP和抗坏血酸（AA）均表现出剂量依赖性的自由基清除活性，并抑制正常大鼠肝上皮细胞中过氧化氢（H₂O₂）诱导的细胞内活性氧（ROS）生成。然而，出乎意料的是，AAP并未阻止H₂O₂诱导的GJIC抑制；相反，它与H₂O₂协同抑制GJIC。AAP以剂量依赖性和可逆的方式抑制GJIC。这种抑制作用并非由于AAP的共轭脂质结构所致，因为在相同条件下单独使用棕榈酸处理并不抑制GJIC。在丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (ERK) 激酶 (MEK) 抑制剂 U0126 存在的情况下，AAP 对 GJIC 的抑制作用得以恢复，但在其他信号通路抑制剂和抗氧化剂（PKC 抑制剂、EGFR 抑制剂、NADPH 氧化酶抑制剂、过氧化氢酶、维生素 E 或 AA）存在的情况下则未观察到此现象，这表明 MEK 信号通路在 AAP 的 GJIC 抑制活性中起着关键作用。AAP 处理后观察到 ERK 和连接蛋白 43 (Cx43) 的磷酸化，而 U0126 可以逆转这种磷酸化。这些结果表明，AAP 诱导的 GJIC 抑制是通过激活 MEK-ERK 通路介导的，从而导致 Cx43 的磷酸化。 治疗用途 抗诱变剂；抗氧化剂 抗坏血酸棕榈酸酯的维生素C活性与L-抗坏血酸大致相当。……维生素C是脯氨酰羟化酶和赖氨酰羟化酶的必需辅因子，这两种酶参与细胞内胶原蛋白的生物合成。 /实验疗法/ QR-333是一种外用复方制剂，含有槲皮素（一种具有醛糖还原酶抑制活性的黄酮类化合物）、抗坏血酸棕榈酸酯和维生素D3。其配方旨在降低氧化应激，从而减轻糖尿病周围神经病变的症状。这项随机、安慰剂对照、双盲试验纳入了34名患有1型或2型糖尿病和糖尿病神经病变的男性和女性（年龄21-71岁）。受试者每天三次将QR-333或安慰剂（比例为2:1）涂抹于患足，持续四周。 …QR-333显著减轻了麻木、震颤样疼痛和刺激感。总体生活质量和特定生活质量指标也得到改善。QR-333耐受性良好。在QR-333组中，11名患者报告了23例不良事件（均为轻度或中度）；在安慰剂组中，4名患者报告了5例不良事件（均为中度）。一名使用QR-333的患者报告了两次刺痛感，这是唯一被认为可能与研究治疗相关的不良事件…… 口服补充剂中添加抗坏血酸棕榈酸酯有助于提高补充剂中抗坏血酸的含量，并可能有助于保护补充剂中的脂溶性抗氧化剂。 抗坏血酸棕榈酸酯是维生素C的亲脂性衍生物，用作食品、化妆品和药品中的抗氧化剂。它是一种膳食补充剂，提供脂溶性维生素C。与抗坏血酸相比，它的主要优势在于能够分配到脂质相中，从而有效防止脂肪类食物和油脂中的脂质氧化。它在高温下仍能保持抗氧化活性，而未修饰的抗坏血酸则会迅速降解。它并非药物，也未获准用于治疗用途。 |
| 分子式 |
C22H38O7
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|---|---|
| 分子量 |
414.53
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| 精确质量 |
414.261
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| CAS号 |
137-66-6
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| PubChem CID |
54680660
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
512.7±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
115-118 °C(lit.)
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| 闪点 |
164.4±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.521
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| LogP |
6.07
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| tPSA |
113.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
515
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H]([C@@H]1C(=C(C(=O)O1)O)O)O
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| InChi Key |
QAQJMLQRFWZOBN-LAUBAEHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H38O7/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18(24)28-16-17(23)21-19(25)20(26)22(27)29-21/h17,21,23,25-26H,2-16H2,1H3/t17-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-2-((R)-3,4-dihydroxy-5-oxo-2,5-dihydrofuran-2-yl)-2-hydroxyethyl palmitate
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| 别名 |
BRN-0096552 6-Palmitoylascorbic acid NSC 402451CCRIS-3930Ascorbyl palmitateBRN 0096552 CCRIS 3930 HSDB 418 NSC 402451 BRN0096552 Vitamin C palmitate CCRIS3930 HSDB418 NSC 402451 HSDB-418
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~241.24 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4124 mL | 12.0619 mL | 24.1237 mL | |
| 5 mM | 0.4825 mL | 2.4124 mL | 4.8247 mL | |
| 10 mM | 0.2412 mL | 1.2062 mL | 2.4124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05745636 | Completed | Dietary Supplement: Broccoli, mustard, vitamin C Dietary Supplement: Placebo |
Skin Inflammation | Appalachian State University | 2023-03-13 | Not Applicable |
| NCT01192269 | Completed | Dietary Supplement: DHA (docosahexaenoic acid) | Healthy | Ludwig-Maximilians - University of Munich | 2010-08 | Not Applicable |
| NCT01066182 | Completed | Dietary Supplement: DHA (docosahexaenoic acid) Dietary Supplement: Sunflower oil capsules |
Behaviour Learning |
University of Oxford | 2009-01 | Phase 2 |
| NCT04835259 | Unknown status | Drug: Selenium Amino Acid Chelate (Selenium ACE cream) |
Photoaging | Sohag University | 2021-04 | Not Applicable |
| NCT03201588 | Completed | Dietary Supplement: Formulaid | Ophthalmological Disorder | Göteborg University | 2016-12-15 | Not Applicable |
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