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Asiaticoside (Madecassol)

别名: 积雪草苷;亚细亚皂苷;积雪草(积雪); 积雪草苷 USP标准品;积雪草苷（标准品）;积雪草苷 植物提取物,标准品,对照品;积雪草酸;积雪草皂苷(P);积雪草皂苷(RG); 积雪草皂苷(SH);积雪草总苷;积草雪苷; 积雪草单甙;积雪草甙; 积雪草苷 标准品;积血草苷;积雪草粉; 积雪草皂苷; 积雪草总苷（积雪草提取物）;积雪草苷
目录号: V5205 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Asiaticoside (Madecassol) 是一种从积雪草中分离出来的新型天然三糖三萜，在 Cetella 中发现皮肤美白剂，通过诱导 Smad7 并抑制瘢痕疙瘩成纤维细胞中的 TGF-βRI 和 TGF-βRII 来抑制 TGF-β/Smad 信号传导；积雪草苷具有抗氧化、抗炎和抗溃疡特性。
Asiaticoside (Madecassol) CAS号: 16830-15-2
产品类别: Reactive Oxygen Species
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
积雪草苷（马德卡索）是一种新型天然三糖三萜类化合物，从积雪草中分离得到，也是积雪草中发现的一种皮肤消肿剂。积雪草苷通过诱导Smad7并抑制瘢痕疙瘩成纤维细胞中的TGF-βRI和TGF-βRII来抑制TGF-β/Smad信号通路；积雪草苷具有抗氧化、抗炎和抗溃疡特性。积雪草苷可降低MITF与DNA的结合。它还能诱导乳腺癌细胞凋亡，改善记忆和学习障碍，减少促炎细胞因子的释放，并抑制LPS诱导的炎症和发热。


积雪草苷是从药用植物积雪草中提取的一种皂苷单体。它具有多种生物学效应，包括抗氧化、抗炎、抗肝纤维化和神经保护作用。

既往研究表明，积雪草苷可通过阻断TGF-β1/SMAD2/3信号通路来预防缺氧诱导的肺动脉高压的发生。本研究进一步证实，积雪草苷能够预防缺氧性肺动脉高压的发生，并逆转已形成的缺氧性肺动脉高压。它可能通过增强Akt/eNOS的磷酸化来激活一氧化氮介导的信号通路，从而促进NO的产生，并抑制缺氧诱导的内皮细胞凋亡[2]。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
异噁唑啉酮（0、100、250 和 500 mg/L）呈剂量依赖性地抑制瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖。积雪草苷（100、250 和 500 mg/L）增强 Smad7 的表达，但对 Smad2、Smad3 或成纤维细胞中 Smad4、Smad2 和 Smad3 的深度磷酸化无影响。它还能降低胶原蛋白及其 mRNA、TGF-βRI 和 TGF-βRII 蛋白及其 mRNA 的表达[1]。在内皮细胞中，积雪草苷（12.5 和 50 μg/mL，以及 25 和 50 μg/mL）可预防缺氧诱导的细胞活力下降和 NO 生成减少。在缺氧诱导的人肺动脉内皮细胞（HPAECs）中，积雪草苷（50 μg/mL）可上调并磷酸化AKT/eNOS，同时保护内皮细胞基底免受缺氧诱导的细胞闭合[2]。体外实验表明，积雪草苷（50 μg/ml）可保护人肺动脉内皮细胞（HPAECs）免受缺氧诱导的损伤。在缺氧（5% O2）条件下，积雪草苷处理24小时后，细胞活力呈剂量依赖性显著提高（12.5-50 μg/ml），NO生成恢复，并通过TUNEL检测证实可抑制缺氧诱导的细胞凋亡。与缺氧对照组相比，积雪草苷（50 μg/ml）可降低caspase-3活性。 Western blot分析显示，在缺氧条件下，积雪草苷（50 μg/ml）可上调人肺动脉内皮细胞（HPAECs）中Akt（p-Akt/Akt比值）和eNOS（p-eNOS/eNOS比值）的磷酸化水平。PI3K抑制剂LY294002（20 μmol/l）可显著抑制积雪草苷的保护作用，导致细胞活力下降、NO生成减少、细胞凋亡增加，并抑制Akt和eNOS的磷酸化[2]。
体内研究 (In Vivo)
积雪草苷（5、15 或 45 mg/kg，侧壁给药）可改善学习和记忆障碍，保护海马颈部损伤，减少海马中 Aβ 的沉积，并改善 Aβ 寡聚体结构引起的亚细胞损伤[3]。积雪草苷（50 mg/kg/d）可抑制缺氧性肺动脉高压 (PH) 的发展，以及心血管和内皮细胞损伤[2]。体内实验表明，积雪草苷（50 mg/kg/天，灌胃给药）可预防和逆转雄性 Sprague-Dawley 大鼠的缺氧诱导性肺动脉高压。在预防组（HP，从缺氧第1天开始治疗，持续4周）和治疗组（HT，从缺氧第2周开始治疗，持续2周，并在缺氧结束后再治疗2周，具体方法见前文）中，与缺氧对照组（Hx）相比，积雪草苷显著降低了平均肺动脉压（mPAP），且未引起全身性低血压（对颈动脉压无显著影响）。积雪草苷减轻了右心室肥厚（RV/LV+S比值），并降低了肺小动脉中层壁厚度。透射电镜显示，积雪草苷改善了缺氧诱导的内皮细胞超微结构异常，包括肿胀、线粒体水肿、空泡和基底膜脱落。积雪草苷降低了血清内皮素-1 (ET-1) 水平，提高了血清一氧化氮 (NO) 水平（高氧组），并提高了肺组织环磷酸鸟苷 (cGMP) 浓度（高氧组）。前列环素 (PGI2) 水平未见显著变化。肺组织蛋白质印迹分析显示，与缺氧对照组相比，积雪草苷增加了 Akt (p-Akt/Akt 比值) 和 eNOS (p-eNOS/eNOS 比值) 的磷酸化水平 [2]。
细胞实验
采用CCK-8法定量细胞活力。将HPAECs在常氧（21% O₂，5% CO₂）或低氧（5% O₂，5% CO₂）条件下培养24小时，分别添加或不添加积雪草苷（12.5、25、50 μg/ml）和/或LY294002（20 μmol/l）。使用总硝酸盐/亚硝酸盐比色法试剂盒测定HPAECs中NO的生成。采用TUNEL法检测细胞凋亡：将风干的细胞样品固定，用封闭液和透化液孵育，然后加入TUNEL反应混合物，于37℃孵育60分钟，最后在550 nm波长下用荧光显微镜计数阳性细胞。采用比色法定量Caspase-3活性：将胞质提取物与DEVD-pNA底物（终浓度200 μM）在37°C孵育1-2小时，并在400 nm处测量吸光度。对于Western blot，裂解HPAEC细胞，取25 μg蛋白进行SDS-PAGE电泳（12%凝胶），转移至PVDF膜，用5%脱脂奶粉封闭，与Akt、p-Akt (Ser473)、eNOS、p-eNOS (Ser177)和GAPDH的一抗在4°C孵育过夜，然后与辣根过氧化物酶标记的二抗孵育1小时，最后通过增强化学发光法显色[2]。
动物实验
成年雄性Sprague-Dawley大鼠（体重180-200 g）随机分为四组（每组n=10）：Nox组（常氧4周，溶剂对照组）、Hx组（低氧4周，溶剂对照组）、HP组（低氧4周，从第1天开始给予积雪草苷）、HT组（低氧2周后给予积雪草苷4周，即在4周低氧暴露结束后继续给予2周）。低氧在9%氧气浓度的密封通风箱中诱导。积雪草苷（50 mg/kg）溶于生理盐水中，每日通过灌胃给予。溶剂对照组给予生理盐水（1.5-2 ml）。处理结束后，大鼠用戊巴比妥钠（35 mg/kg，腹腔注射）麻醉。采用有创方法测量平均肺动脉压（mPAP）和平均颈动脉压（mCAP）。计算右心室肥厚指数（RV/LV+S）。采集肺组织进行HE染色和透射电镜检查。采集血样，采用ELISA法检测血清ET-1、NO和PGI2水平，并采用免疫分析法检测肺组织cGMP水平[2]。
参考文献

[1]. Asiaticoside suppresses collagen expression and TGF-β/Smad signaling through inducing Smad7 and inhibiting TGF-βRI and TGF-βRII in keloid fibroblasts. h Dermatol Res. 2011 Oct;303(8):563-72.

[2]. Effect of asiaticoside on endothelial cells in hypoxia‑induced pulmonary hypertension. Mol Med Rep. 2018 Feb;17(2):2893-2900.

[3]. Asiaticoside ameliorates β-amyloid-induced learning and memory deficits in rats by inhibiting mitochondrial apoptosis and reducing inflammatory factors. Exp Ther Med. 2017 Feb;13(2):413-420.
其他信息
积雪草苷是一种三萜皂苷。据报道，积雪草苷存在于积雪草、木通以及其他具有相关数据的生物体中。另见：积雪草花序（部分）。
积雪草苷是积雪草中的一种皂苷单体，具有已证实的抗氧化、抗炎、抗肝纤维化和神经保护作用。先前的研究表明，它能阻断TGF-β1/SMAD2/3信号通路以预防缺氧性肺动脉高压。本研究首次证实，积雪草苷能激活PI3K/Akt/eNOS通路，促进NO生成，并抑制内皮细胞凋亡，从而预防和逆转大鼠缺氧性肺动脉高压。它可能成为缺氧性肺动脉高压患者的潜在治疗选择[2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C48H78O19
分子量
959.1215
精确质量
958.513
CAS号
16830-15-2
PubChem CID
11954171
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
949.4±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
235-238ºC
闪点
268.4±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.606
LogP
8.34
tPSA
315.21
氢键供体(HBD)数目
12
氢键受体(HBA)数目
19
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
67
分子复杂度/Complexity
1820
定义原子立体中心数目
27
SMILES
C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(C[C@H]([C@@H]([C@@]5(C)CO)O)O)C)C)[C@@H]2[C@H]1C)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O8)C)O)O)O)O)O)O)O)O
InChi Key
WYQVAPGDARQUBT-FGWHUCSPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C48H78O19/c1-20-10-13-48(15-14-46(6)23(29(48)21(20)2)8-9-28-44(4)16-24(51)39(60)45(5,19-50)27(44)11-12-47(28,46)7)43(61)67-42-36(58)33(55)31(53)26(65-42)18-62-40-37(59)34(56)38(25(17-49)64-40)66-41-35(57)32(54)30(52)22(3)63-41/h8,20-22,24-42,49-60H,9-19H2,1-7H3/t20-,21+,22+,24-,25-,26-,27-,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34-,35-,36-,37-,38-,39+,40-,41+,42+,44+,45+,46-,47-,48+/m1/s1
化学名
[(2S,3R,4S,5S,6R)-6-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxymethyl]-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl] (1S,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,9R,10R,11R,12aR,14bS)-10,11-dihydroxy-9-(hydroxymethyl)-1,2,6a,6b,9,12a-hexamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydro-1H-picene-4a-carboxylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~52.13 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
配方 7 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若要配制1 mL工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清DMSO 储备液加入到900 μL 玉米油中，混匀。
配方 8 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若要配制1 mL工作液，则可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清DMSO 储备液加入到900 μL 玉米油中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 9 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0426 mL 5.2131 mL 10.4262 mL
5 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0852 mL
10 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0426 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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