阿斯巴甜由甲醇、天冬氨酸（中枢神经系统中的一种兴奋性神经递质）和苯丙氨酸（对神经递质调节至关重要）组成[2]。

在阿斯巴甜及其分解产物的急性、亚急性或长期毒性研究中，阿斯巴甜（4000 毫克/千克体重/天；口服）不会对小鼠、大鼠、仓鼠或狗造成任何负面影响[1]。

吸收、分布和排泄
阿斯巴甜在小肠内被吸收，代谢和吸收速度非常快。

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代谢/代谢产物
约10%的阿斯巴甜（按重量计）在小肠内分解为甲醇。大部分甲醇被吸收并迅速转化为甲醛。约50%的阿斯巴甜（按重量计）分解为苯丙氨酸。约40%的阿斯巴甜（按质量计）分解为天冬氨酸。
与其他一些高糖甜味剂不同，阿斯巴甜可在体内代谢，因此具有一定的营养价值：1克阿斯巴甜可提供约17千焦（4千卡）的能量。然而，实际上，摄入的少量阿斯巴甜几乎不产生任何营养作用。
由于阿斯巴甜会生成潜在的毒性代谢物甲醇、天冬氨酸和苯丙氨酸，因此其使用一直备受关注。在这些物质中，只有苯丙氨酸在正常阿斯巴甜摄入量下产生的量足以引起担忧。
阿斯巴甜[SC-18862；3-氨基-N-(α-羧基苯乙基)琥珀酰胺酸甲酯，天冬氨酰苯丙氨酸甲酯]是一种甜味剂，其感官甜度约为蔗糖的180倍。人们已在小鼠、大鼠、兔子、狗、猴子和人类中研究了阿斯巴甜的代谢。结果表明，所有物种对阿斯巴甜的消化方式均与天然膳食成分相同。肠道酯酶水解甲基生成甲醇，甲醇在单碳代谢池中被氧化为二氧化碳。生成的二肽在黏膜表面被二肽酶裂解，游离氨基酸被吸收。天冬氨酸部分主要通过进入三羧酸循环转化为二氧化碳。苯丙氨酸主要以原形或其主要代谢产物酪氨酸的形式掺入体内蛋白质中。
尽管阿斯巴甜在猴子肠道中被水解成其组成成分甲醇、天冬氨酸和苯丙氨酸，但连续10天摄入15或60 mg/kg剂量的阿斯巴甜并未改变苯丙氨酸的代谢。阿斯巴甜对静脉注射的 (14)C-苯丙氨酸从血浆中的消失影响甚微，对苯丙氨酸转化为酪氨酸或二氧化碳的影响也不大，并且不改变标记物掺入蛋白质的速率。大部分源自阿斯巴甜的苯丙氨酸被掺入体内蛋白质，仅有 20-25% 的化合物被排出体外。60-80% 的衍生甲醇和天冬氨酸被氧化成二氧化碳。
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生物半衰期
在室温下，阿斯巴甜在 pH 4.3 时最稳定，其半衰期接近 300 天。在 pH 7 时，其半衰期缩短至仅几天。

孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于阿斯巴甜在母体体内迅速分解，因此在母乳中检测不到。摄入极大量阿斯巴甜（相当于17罐汽水或100包Equal甜味剂）可能会略微增加母乳中苯丙氨酸的含量。单次摄入大剂量阿斯巴甜后，母乳中的苯丙氨酸浓度会在12小时内恢复到基线水平。虽然谨慎起见，应避免苯丙酮尿症患儿的哺乳期妇女使用阿斯巴甜，但通常从含阿斯巴甜的食品和饮料中摄入的量不会对患有苯丙酮尿症的母乳喂养婴儿造成任何额外的风险。饮用含有低热量甜味剂的无糖饮料可能会增加母乳喂养婴儿呕吐的风险。研究发现，低热量甜味剂，尤其是阿斯巴甜，与男孩患自闭症的风险存在关联，但需要更多数据来确定因果关系。
◉ 母乳喂养婴儿的影响
一项横断面调查评估了美国母亲在婴儿出生11至15周期间的饮食史。该调查用于估算这些女性饮用无糖汽水和果汁饮料的量。根据低热量甜味剂的摄入量，婴儿的体重或z评分没有统计学上的显著差异。然而，每周在牛奶中摄入一次或更少低热量甜味剂的婴儿，其呕吐的风险显著高于未摄入的婴儿。摄入量增加与呕吐无关。无法评估特定甜味剂的影响。
一项回顾性膳食回忆研究比较了孕期和/或哺乳期饮用无糖汽水和阿斯巴甜与儿童患自闭症风险之间的关系。在男孩中，自闭症与接触阿斯巴甜的可能性增加三倍相关。在女孩中未发现具有统计学意义的关联。母乳喂养期间的接触与孕期接触的风险并未分开，且完整的阿斯巴甜通常不会出现在母乳中，因此基于这些数据不能断言母乳接触会导致自闭症。作者提出，甲醇代谢物可能对婴儿产生影响。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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相互作用
……如果给小鼠服用剂量足以使血浆苯丙氨酸水平升高超过酪氨酸水平的阿斯巴甜……，则在服用致癫痫药物戊四唑后，癫痫发作的频率会增加。等摩尔的苯丙氨酸可以模拟这种效应，而同时服用缬氨酸（一种阻断苯丙氨酸进入大脑的物质）则可以阻断这种效应。阿斯巴甜还能增强吸入氟噻嗪或电休克诱发癫痫发作的作用……
本研究通过评估C57Bl/6小鼠骨髓细胞的染色体畸变情况，研究了阿斯巴甜（0.4和4 mg/kg）与β-胡萝卜素（0.15-15 mg/kg）联合用药的抗突变作用。单次和连续5天使用该组合药物可降低二氧嘧啶和环磷酰胺的致染色体断裂作用，并产生比其单一成分更强效、更广泛的抗突变作用。
本研究旨在探讨人工甜味剂阿斯巴甜的镇痛和抗炎特性，以及其与各种阿片类药物和非甾体抗炎药联合用药可能产生的协同作用。口服阿斯巴甜（2-16 mg/kg）可显著提高小鼠对醋酸诱发扭体反应的疼痛阈值。阿斯巴甜（2 mg/kg，口服）与尼美舒利（2 mg/kg，口服）和萘普生（5 mg/kg，口服）联合给药，与单独使用任何一种药物相比，均显著降低了醋酸诱导的扭体反应。同样，吗啡（1 mg/kg，口服）或喷他佐辛（1 mg/kg，口服）与阿斯巴甜联合给药，也比单独使用阿斯巴甜或吗啡、喷他佐辛或喷他佐辛联合给药降低了扭体反应的次数。阿斯巴甜（4、8、16 mg/kg，口服）与尼美舒利（2 mg/kg，口服）联合给药，显著降低了角叉菜胶诱导的大鼠爪体积增大，并逆转了尼美舒利引起的痛觉过敏。研究表明，阿斯巴甜本身具有镇痛和抗炎作用，并且分别与阿片类和非阿片类传统镇痛药具有协同镇痛作用。
赭曲霉毒素A (OTA) 是一种由赭曲霉以及其他霉菌产生的真菌毒素。这种真菌毒素会污染动物饲料和食品。OTA对迄今为止研究的所有动物物种均具有免疫抑制、遗传毒性、致畸性、致癌性和肾毒性。OTA抑制蛋白质合成并诱导脂质过氧化。由于似乎无法完全避免食品受到产毒真菌的污染，因此有必要研究限制此类毒性的可能方法。一项体内研究尝试使用阿斯巴甜（L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯）来预防赭曲霉毒素A（OTA）引起的肾毒性和遗传毒性效应，主要是核巨噬细胞。阿斯巴甜是OTA和苯丙氨酸的结构类似物。阿斯巴甜（25 mg/kg 体重）可预防OTA（289 μg/kg 体重）引起的大部分肾毒性效应。它在预防形态学和组织学损伤方面也显示出一定的效果，主要是核巨噬细胞。
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[1]. Aspartame: a safety evaluation based on current use levels, regulations, and toxicological and epidemiological studies. Crit Rev Toxicol, 2007. 37(8): p. 629-727.

[2]. Humphries, P., E. Pretorius, and H. Naude, Direct and indirect cellular effects of aspartame on the brain. Eur J Clin Nutr, 2008. 62(4): p. 451-62.

阿斯巴甜是一种二肽，由L-天冬氨酸的α-羧基与L-苯丙氨酸甲酯的氨基缩合而成。它常被用作人工甜味剂。阿斯巴甜具有多种功能，包括作为甜味剂、营养保健品、微量营养素、外源性物质、环境污染物、细胞凋亡抑制剂以及EC 3.1.3.1（碱性磷酸酶）抑制剂。它是一种二肽、羧酸和甲酯。其功能与L-天冬氨酸和L-苯丙氨酸甲酯相关。它是阿斯巴甜两性离子的互变异构体。
比糖更甜的调味剂，代谢为苯丙氨酸和天冬氨酸。
比糖更甜的调味剂，代谢为苯丙氨酸和天冬氨酸。

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药物适应症
用作膳食补充剂和糖替代品。

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作用机制
比蔗糖甜180至200倍，代谢为蛋白质，其后续氨基酸在各自的代谢机制中被消耗。

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治疗用途
阿斯巴甜用作强效甜味剂……用于包括片剂、粉末混合物和维生素制剂在内的药物制剂中。它能增强风味，并可用于掩盖某些令人不悦的味道；其甜度约为蔗糖的 80-200 倍。

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药物警告
阿斯巴甜是由苯丙氨酸和天冬氨酸两种氨基酸组成的二肽的甲酯。……患有苯丙酮尿症的患者必须严格限制苯丙氨酸的摄入量，因此必须注意该药物中含有苯丙氨酸，以及每剂药物中苯丙氨酸的含量。
苯丙酮尿症患者应避免过量使用阿斯巴甜。
天冬氨酸和谷氨酸钠均为神经兴奋性氨基酸，它们对下丘脑神经元具有叠加毒性作用。由于这可能对已经从饮食中摄入克级谷氨酸钠的幼儿造成特别大的损害，因此通常不应在儿童食品中添加阿斯巴甜。
已报告的不良反应包括：头痛；癫痫大发作；记忆力减退；胃肠道症状；以及皮肤症状。然而，经过科学控制的同行评审研究始终未能提供阿斯巴甜摄入与不良健康事件之间存在因果关系的证据……
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药效学
阿斯巴甜（L-α-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯）是一种低热量甜味剂，用于为各种低热量和减热量食品和饮料增甜，包括低热量餐桌甜味剂。阿斯巴甜由两种氨基酸组成：天冬氨酸和苯丙氨酸，以甲酯的形式存在。天冬氨酸和苯丙氨酸也天然存在于含蛋白质的食物中，包括肉类、谷物和乳制品。甲酯也天然存在于许多食物中，例如水果、蔬菜及其汁液。阿斯巴甜消化后会分解成三种成分（天冬氨酸、苯丙氨酸和甲醇），这些成分随后被吸收到血液中，并参与正常的生理过程。阿斯巴甜及其成分均不会在体内蓄积。这些成分在体内的利用方式与它们从普通食物中获取时相同。

C14H18N2O5

294.3

294.121

22839-47-0

Aspartame-d5;1356849-17-6;Aspartame acesulfame;106372-55-8;Aspartame-d3;1356841-28-5

134601

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

535.8±50.0 °C at 760 mmHg

242-248 °C

277.8±30.1 °C

0.0±1.5 mmHg at 25°C

1.557

1.11

118.72

3

6

8

21

380

2

COC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N

IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N

InChI=1S/C14H18N2O5/c1-21-14(20)11(7-9-5-3-2-4-6-9)16-13(19)10(15)8-12(17)18/h2-6,10-11H,7-8,15H2,1H3,(H,16,19)(H,17,18)/t10-,11-/m0/s1

(3S)-3-Amino-4-[[(2S)-1-methoxy-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid

Nutrasweet Asp-phe-ome AspartamAsp-Phe methyl ester

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~25 mg/mL (~84.95 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~16.99 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 18.33 mg/mL (62.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。