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Asperosaponin VI

别名: 川续断皂苷 VI; 木通皂苷 D; 川续断皂苷 Ⅵ; 川续断皂苷; 川续断皂苷Ⅵ对照品;木通皂甙 D;木通皂苷D（标准品）;木通皂苷D对照品;川续断皂苷VI 标准品;木通皂苷;木通皂苷D 植物提取物,标准品,对照品;木通皂苷D，川续断皂苷VI;川续断皂苷Ⅵ
目录号: V30625 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Asperosaponin VI 是来自续断 (Dipsacus diphisae) 的皂苷成分。
Asperosaponin VI CAS号: 39524-08-8
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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产品描述
Asperosaponin VI 是从 Dipsacus diphisae 中提取的一种皂苷成分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号通路诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过提高 Bcl-2/Bax 比值、降低活性 caspase-3 表达以及增强 p-Akt 和 p-CREB 的表达来抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。Asperosaponin VI（CAS#: 39524-08-8），又名 Akebia saponin D (ASD)，是一种五环三萜皂苷，是传统药用植物 Dipsacus asper Wall（Dipsaci Radix）的主要药理活性标志物和质量控制指标。该天然产物的分子式为C₄₇H₇₆O₁₈，分子量为929.10。Asperosaponin VI因其多种药理活性而受到广泛研究，包括骨保护、心脏保护、抗抑郁和促进伤口愈合等作用。作为一种在传统医学中长期用作抗骨质疏松药物的草药的关键生物活性成分，Asperosaponin VI有望成为开发骨骼疾病、心血管疾病和神经系统疾病疗法的先导化合物。然而，由于其胃肠道渗透性差且口服生物利用度极低（<0.13%），其开发和临床应用受到极大限制，因此被归类为生物药剂学分类系统（BCS）III类化合物（高溶解度，低渗透性）。近期研究的重点是通过创新的制剂策略来克服这些生物制药的局限性，包括利用具有内源性胃肠道成分的动态自组装纳米结构来增强其吸收和体内暴露。
生物活性&实验参考方法
靶点
Asperosaponin VI modulates multiple signaling pathways and targets a diverse range of proteins. Its primary targets include Caspase 3, PERK, p38 MAPK, Akt, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, and PPAR. The compound induces osteoblast differentiation through the BMP-2/p38 and ERK1/2 signaling pathways, promoting bone formation. It protects against hypoxia-induced cardiomyocyte apoptosis by activating the PI3K/Akt and CREB pathways. In chondrocytes, Asperosaponin VI exerts protective effects by modulating the AMPK-SIRT3 pathway to mitigate mitochondrial dysfunction and endoplasmic reticulum stress. Additionally, it suppresses ferroptosis in chondrocytes through the Nrf2/GPX4/HO-1 signaling pathway, thereby ameliorating osteoarthritis. The compound also demonstrates the ability to prevent lipid accumulation in hepatocytes via activation of AMPK and down-regulation of lipogenic genes.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明，苦参皂苷VI（0.1 nM-10 μM；24-48小时）显著促进MC3T3-E1细胞和原代大鼠成骨细胞的增殖。它能提高细胞内碱性磷酸酶（ALP）活性，上调BMP-2蛋白水平，并增强p38和ERK1/2的磷酸化，从而诱导成骨细胞成熟和分化。在缺氧处理的H9C2心肌细胞中，苦参皂苷VI（15-60 μg/mL；24小时）通过降低细胞内乳酸脱氢酶（LDH）和肌酸激酶（CK）活性、提高Akt和CREB的磷酸化水平、升高Bcl-2/Bax比值以及降低活性caspase-3的表达，抑制细胞凋亡并提高细胞活力。在TBHP处理的软骨细胞中，Asperosaponin VI显著增强细胞活力，减少细胞凋亡，并减轻细胞外基质降解和线粒体功能障碍。它还能抑制软骨细胞的铁死亡。研究表明，该化合物能够降低细胞内活性氧水平，并在缺氧条件下增加S期细胞的比例。CCK-8检测证实，浓度高达2 μM的Asperosaponin VI在培养1、4或7天后均不影响细胞活力。
体内研究 (In Vivo)
在体内，Asperosaponin VI 在多种动物模型中展现出显著的治疗潜力。在骨质疏松症模型中，它能诱导成骨细胞成熟和分化，从而促进骨形成。在骨关节炎模型中，它通过调节 AMPK-SIRT3 通路，改善内质网应激、线粒体功能障碍和软骨细胞凋亡，从而减轻疾病进展。该化合物还能抑制软骨细胞铁死亡，并通过 Nrf2/GPX4/HO-1 信号通路改善骨关节炎。在心脏损伤模型中，Asperosaponin VI 可保护心肌细胞免受缺氧诱导的凋亡。此外，临床前研究表明，它还具有抗抑郁和促进伤口愈合的活性。然而，Asperosaponin VI 的体内疗效受到其口服生物利用度低（<0.13%）的严重限制。最近的研究表明，该化合物在胃肠道溶解过程中可以与牛磺胆酸钠（NaTC）和二棕榈酰磷脂酰胆碱（DOPC）自发形成动态自组装结构，从而促进其胃肠道吸收和渗透，并增加其体内暴露量。
酶活实验
对于非细胞酶/受体结合实验，可使用多种生化技术评估 Asperosaponin VI。利用纯化的酶制剂进行激酶活性测定，可以评估该化合物对 p38 MAPK、ERK1/2、Akt 和其他激酶靶点的调节作用。可以使用不同浓度的化合物，通过标准的放射性或发光激酶活性检测方法来测量这些酶的激活或抑制作用。对于凋亡相关靶点（例如 Caspase 3），可以使用荧光或比色底物裂解实验来确定该化合物的抑制作用。可以使用荧光偏振或表面等离子共振 (SPR) 技术来评估 Asperosaponin VI 与转录因子（例如 PPAR）的结合亲和力。对于涉及 AMPK-SIRT3 通路的研究，可以使用纯化的 AMPK 和 SIRT3 蛋白进行酶活性测定，以测量其直接激活或抑制作用。可以使用无细胞检测方法（如 DPPH、ABTS 或 FRAP 自由基清除检测）来评价该化合物的抗氧化活性。
细胞实验
为了进行体外细胞实验，已建立了多种细胞培养模型来评估Asperosaponin VI的生物活性。在成骨细胞分化研究中，将MC3T3-E1细胞和原代大鼠成骨细胞培养于适宜的培养基中，并用浓度范围为0.1 nM至10 μM的Asperosaponin VI处理24-48小时。采用CCK-8或MTT法评估细胞增殖。使用比色法测定碱性磷酸酶（ALP）活性，并通过茜素红S染色评估矿化作用。采用Western blotting分析BMP-2、磷酸化p38和ERK1/2的蛋白表达。在心肌细胞保护研究中，将H9C2细胞置于缺氧条件下，并用Asperosaponin VI（15-60 μg/mL；24小时）处理。评估细胞活力，并测定细胞内LDH和CK活性。采用Annexin V/PI染色流式细胞术评估细胞凋亡，并通过Western blotting分析Bcl-2、Bax和cleaved caspase-3的表达。在软骨细胞研究中，用TBHP处理原代软骨细胞以诱导氧化应激，并通过检测细胞活力、细胞凋亡和细胞外基质降解来评估Asperosaponin VI的保护作用。
动物实验
在体内动物研究中，已在多种疾病模型中评估了Asperosaponin VI。在骨质疏松症模型中，通常采用口服或腹腔注射的方式给啮齿动物给药，并通过测量骨矿物质密度、组织形态计量学和血清骨转换标志物来评估骨形成情况。在骨关节炎模型中，将Asperosaponin VI给药于小鼠或大鼠，并通过组织学分析软骨退变、软骨下骨变化和滑膜炎症来评估疾病进展。同时，还评估了该化合物对软骨细胞凋亡、细胞外基质代谢和炎症标志物的影响。在心脏损伤模型中，通过测量心脏功能、梗死面积和心脏损伤生物标志物来评估该化合物的心脏保护作用。在药代动力学研究中，通过灌胃或静脉注射的方式给大鼠给药，并使用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆浓度。可以通过对大鼠进行四重单次肠道灌注来研究吸收机制。
药代性质 (ADME/PK)
Asperosaponin VI 的药代动力学特性符合 BCS III 类分类（高溶解度，低渗透性）。该化合物的口服生物利用度极低，据报道低于 0.13%。它具有高度亲水性，这导致其胃肠道吸收受限。体外溶解度研究表明，Asperosaponin VI 在水中的溶解度为 100 mg/mL (107.63 mM)，在 DMSO 中的溶解度 ≥25 mg/mL (26.91 mM)。对于体内给药，该化合物可使用多种溶剂体系配制：PBS（25 mg/mL，澄清溶液）、10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水（≥2.5 mg/mL）、10% DMSO + 90%（20% SBE-β-CD 的生理盐水）（≥2.5 mg/mL）或 10% DMSO + 90% 玉米油（≥2.5 mg/mL）。粉末应储存于 -20°C，避光保存；溶剂保存于 -80°C 可保存 6 个月，或于 -20°C 可保存 1 个月。近期研究表明，Asperosaponin VI 可与内源性胃肠道成分（NaTC 和 DOPC）自发形成动态自组装纳米结构，显著促进其胃肠道吸收和渗透，并提高其体内暴露量。通过流式细胞术和共聚焦显微镜证实，这些自组装纳米结构在 Caco-2 细胞中表现出更高的细胞摄取率。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Asperosaponin VI 的毒理学特征已在临床前研究中得到评估。作为一种源自传统抗骨质疏松药用植物的天然皂苷成分，该化合物通常被认为在治疗剂量下具有良好的安全性。体外研究表明，浓度高达 2 μM 的 Asperosaponin VI 在培养 1、4 或 7 天后均不影响细胞活力。然而，与许多皂苷一样，较高浓度可能引起溶血作用或胃肠道刺激。该化合物的口服生物利用度较低（<0.13%），这可能限制其全身暴露，并降低脱靶毒性的风险。现有文献中未报道任何显著的急性或慢性毒性。该化合物在人体中的安全性尚未完全确定，仅供研究使用。
参考文献

[1]. Asperosaponin VI, a saponin component from Dipsacus asper wall, induces osteoblast differentiation through bone morphogenetic protein-2/p38 and extracellular signal-regulated kinase 1/2 pathway. Phytother Res. 2011 Nov;25(11):1700-6.

[2]. Asperosaponin VI protects cardiac myocytes from hypoxia-induced apoptosis via activation of the PI3K/Akt and CREB pathways. Eur J Pharmacol. 2010 Dec 15;649(1-3):100-7.
其他信息
木通皂苷D是一种三萜皂苷，其结构与木通皂苷原类似，通过糖苷键与3位的α-L-阿拉伯吡喃糖残基相连，并通过酯键与28位的6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖残基相连。它是传统中药连翘的活性成分。它具有多种功效，包括诱导细胞凋亡、抗肿瘤、调节植物代谢、抗炎、维持骨密度、神经保护和降低血脂。它是一种三萜皂苷、三糖衍生物、五环三萜化合物和羧酸酯。其功能与木通皂苷原密切相关。据报道，金银花、苜蓿和其他一些具有相关数据的生物体中也含有木通皂苷VI。
木通皂苷VI又名木通皂苷D (ASD) 和ASA VI。它是传统药用植物川续断（Dipsacus asper Wall，又名川续断）的主要药理活性标志物和质量控制指标。该化合物具有多种药理活性，包括骨保护、心脏保护、抗抑郁和促进伤口愈合等作用。其作用机制涉及多种信号通路的调节，包括BMP-2/p38、ERK1/2、PI3K/Akt、CREB、AMPK-SIRT3和Nrf2/GPX4/HO-1通路。尽管该化合物具有良好的生物活性，但由于其口服生物利用度极低，其临床开发受到极大阻碍。近期研究致力于通过创新配方策略克服这一局限性，包括开发含有内源性胃肠道成分的动态自组装纳米结构，以增强吸收和体内暴露。该化合物目前尚未获准用于临床，仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C47H76O18
分子量
929.0956
精确质量
928.503
CAS号
39524-08-8
PubChem CID
14284436
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.43
沸点
990.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
282.1±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.627
LogP
4.18
tPSA
294.98
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
18
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
65
分子复杂度/Complexity
1770
定义原子立体中心数目
23
SMILES
C[C@]12CC[C@@H]([C@@]([C@@H]1CC[C@@]3([C@@H]2CC=C4[C@]3(CC[C@@]5([C@H]4CC(CC5)(C)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O)O)O)O)C)C)(C)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@H](CO8)O)O)O
InChi Key
CCRXMHCQWYVXTE-HMRSNRLKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C47H76O18/c1-42(2)13-15-47(41(59)65-40-37(58)34(55)32(53)26(63-40)20-61-38-36(57)33(54)31(52)25(18-48)62-38)16-14-45(5)22(23(47)17-42)7-8-28-43(3)11-10-29(64-39-35(56)30(51)24(50)19-60-39)44(4,21-49)27(43)9-12-46(28,45)6/h7,23-40,48-58H,8-21H2,1-6H3/t23-,24-,25+,26+,27+,28+,29-,30-,31+,32+,33-,34-,35+,36+,37+,38+,39-,40-,43-,44-,45+,46+,47-/m0/s1
化学名
[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl] (4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,9R,10S,12aR,14bS)-9-(hydroxymethyl)-2,2,6a,6b,9,12a-hexamethyl-10-[(2S,3R,4S,5S)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-1,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~107.63 mM)
DMSO : ≥ 25 mg/mL (~26.91 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (26.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0763 mL 5.3816 mL 10.7631 mL
5 mM 0.2153 mL 1.0763 mL 2.1526 mL
10 mM 0.1076 mL 0.5382 mL 1.0763 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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