| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Asperuloside acts by suppressing the NF-κB and MAPK signaling pathways, thereby inhibiting the expression of inflammatory mediators and cytokines. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 细胞中,asperuloside(0-160 μg/mL,1 小时)抑制 LPS 诱导的 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-6 的产生 [1]。在血清细胞系(U937、HL-60、AML)中,asperuloside(0-5 mM,24 小时)可抑制细胞活力并诱导 ER 依赖性细胞试剂 [1]。
在 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中,Asperuloside(40、80、160 µg/mL)显著降低一氧化氮(NO)、前列腺素 E₂(PGE₂)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的产生。同时下调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧化酶-2(COX-2)、TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 和蛋白表达。此外,它抑制 IκB-α、p38、ERK1/2 和 JNK 的磷酸化,表明其通过抑制 NF-κB 和 MAPK 通路发挥抗炎作用。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在高脂肪饮食 (HFD) 中,阿芦苷(口服,3 mg/天,占饮食的 0.3%,每天,持续 12 周)可减少食物摄入量、体重和脂肪量 [2]。在 U937 异种移植小鼠模型中,asperuloside(30 和 60 mg/kg,腹腔注射,30 天)抑制肿瘤的形成 [3]。在 BALB/c 小鼠中,asperuloside(20-80 mg/kg,腹腔注射)抑制 MAPK 和 NF-κB 信号传导。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: U937 细胞 测试浓度: 0-5 mM 孵育时间: > 24 小时 实验结果:线粒体中裂解的 Caspase-3、Caspase-9、PARP 和 Cyto-c 的释放增加。 GRP78、p-PERK、p-eIF2α、CHOP、p-IRE1、XBP1、ATF6 和 cleaved Caspase-12 的诱导表达 细胞活力实验:将 RAW 264.7 细胞接种于 96 孔板(1×10⁴ 细胞/孔),培养 24 小时。用 Asperuloside(0、50、100、200 µg/mL)处理 1 小时,然后用 LPS(50 ng/mL)诱导 24 小时。使用 CCK-8 试剂盒检测细胞活力,在 450 nm 处测量吸光度。[1] 炎症介质 ELISA 实验:细胞用 Asperuloside(40、80、160 µg/mL)预处理 1 小时,再用 LPS(50 ng/mL)刺激 24 小时。收集上清液,使用相应的 ELISA 试剂盒测定 NO、PGE₂、TNF-α 和 IL-6 的水平。[1] 实时荧光定量 PCR:细胞用 Asperuloside(40、80、160 µg/mL)处理 1 小时,再用 LPS 诱导 24 小时。提取总 RNA,逆转录为 cDNA,使用 SYBR Green 实时荧光定量 PCR 检测 TNF-α、IL-6、iNOS 和 COX-2 的 mRNA 表达水平。[1] Western blot:细胞处理方式类似,裂解后通过 SDS-PAGE 分离蛋白,转至 PVDF 膜,使用针对 iNOS、COX-2、IκB-α、p-IκB-α、p38、p-p38、ERK1/2、p-ERK1/2、JNK、p-JNK 和 β-actin 的抗体进行检测,使用化学发光法显影。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 喂食高脂饮食 (HFD) 的大鼠 [2]
剂量: 3 mg/ 每日给药:口服,0.3% 添加到饮食中,每日一次,持续 12 周 实验结果: 体重减轻、能量摄入、脂肪含量、血糖和血浆胰岛素。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在LPS存在的情况下,浓度高达200 µg/mL的Asperuloside对RAW 264.7细胞未显示出明显的细胞毒性。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿斯佩鲁苷(Asperuloside)是从茜草(Galium verum)中分离得到的一种环烯醚萜单萜糖苷。它是一种代谢产物。它是一种环烯醚萜单萜、β-D-葡萄糖苷、单糖衍生物、乙酸酯和γ-内酯。
据报道,阿斯佩鲁苷存在于草本老藤(Oldenlandia herbacea var. herbacea)、红花茜草(Psychotria rubra)和其他一些有相关数据的生物体中。 另见:茜草(Galium aparine)全株(部分)。 阿斯佩鲁苷 是从白花蛇舌草(Hedyotis diffusa)中分离得到的一种环烯醚萜化合物,白花蛇舌草是亚洲一种用于治疗炎症相关疾病的传统草药。其抗炎机制涉及抑制NF-κB和MAPK信号通路,从而降低炎症介质和细胞因子的表达。它被认为是一种潜在的生物活性化合物,可用于白花蛇舌草及其相关草药制剂的质量控制。[1] |
| 分子式 |
C18H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
414.3607
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| 精确质量 |
414.116
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| CAS号 |
14259-45-1
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| PubChem CID |
84298
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
704.2±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
131-132°
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| 闪点 |
254.1±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.635
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| LogP |
-3.28
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| tPSA |
161.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
746
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(=O)OCC1=C[C@H]2[C@H]3[C@@H]1[C@@H](OC=C3C(=O)O2)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
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| InChi Key |
IBIPGYWNOBGEMH-DILZHRMZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O11/c1-6(20)25-4-7-2-9-12-8(16(24)27-9)5-26-17(11(7)12)29-18-15(23)14(22)13(21)10(3-19)28-18/h2,5,9-15,17-19,21-23H,3-4H2,1H3/t9-,10+,11+,12-,13+,14-,15+,17-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
[(4S,7S,8S,11S)-2-oxo-8-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,9-dioxatricyclo[5.3.1.04,11]undeca-1(10),5-dien-6-yl]methyl acetate
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| 别名 |
Asperuloside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~241.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4134 mL | 12.0668 mL | 24.1336 mL | |
| 5 mM | 0.4827 mL | 2.4134 mL | 4.8267 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2067 mL | 2.4134 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。