| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MMP-2; MMP-9; ERK1; ERK2; JNK
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| 体外研究 (In Vitro) |
黄芪甲苷 IV (10、20、40 ng/mL) 抑制 NSCLC 细胞生长,而低浓度黄芪甲苷 IV (1、2.5、5 ng/mL) 对细胞活力没有明显的细胞毒性。此外,黄芪甲苷IV联合治疗可显着提高NSCLC细胞对顺铂的化疗敏感性。当顺铂存在时,黄芪甲苷 IV 联合治疗显着降低 B7-H3 的 mRNA 和蛋白质水平[2]。黄芪甲苷 IV 降低基质金属蛋白酶 (MMP)-2 和 -9 的活性,抑制丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 家族成员 ERK1/2 和 JNK 的激活,并抑制 MDA-MB- 的活力和侵袭潜力。 231个乳腺癌细胞[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
黄芪甲苷 IV(10、20 mg/kg,口服)具有有效预防短暂性脑缺血和再灌注引起的认知缺陷的能力。与模型组相比,黄芪甲苷IV(10mg/kg)和黄芪甲苷IV(20mg/kg)可以显着降低这些细胞因子水平。鉴于黄芪甲苷 IV 显着降低 TLR4 及其下游蛋白的水平,MyD88 依赖性和非依赖性途径可能对黄芪甲苷 IV 的抗炎作用至关重要。除了降低 Iba1 蛋白的表达外,黄芪甲苷 IV 还抑制 NLRP3 和 cleaved-caspase-1 的表达。在小鼠模型中,高剂量黄芪甲苷IV组显着提高48小时生存率[60%(9/15)vs 13.3%(2/15),P < 0.05],显着降低血清ALT和AST水平(显着降低肝脏组织病理学指标和肝细胞凋亡程度(P < 0.01),显着降低肝细胞凋亡程度(P < 0.01),显着升高 SOD 活性(P < 0.01),显着降低 MDA 含量。
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| 酶活实验 |
简而言之,收获按建议处理的 MDA-MB-231 细胞或肿瘤组织,并在含有 50 mM Tris (pH 7.5)、10 mM MgCl2、0.5 M NaCl 和蛋白酶抑制剂混合物的 Mg2+ 裂解缓冲液中裂解。将等量的裂解物与 PAK-PBD 珠在 4°C 下孵育一小时。离心沉淀 PAK-PBD 珠子,然后在 25 mM Tris (pH 7.5)、30 mM MgCl2 和 40 mM NaCl 溶液中洗涤。蛋白质印迹法用于寻找活性 Rac1。
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| 细胞实验 |
CCK-8 测定用于确定细胞活力。简而言之,将 4×104(细胞/孔)培养的 NSCLC 细胞接种到 96 孔板中。然后,在黑暗中 37°C 下再培养 2 小时,每孔添加 10 µL CCK8 溶液。 490 nm 的波长用于计算吸光度。
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| 动物实验 |
双侧颈总动脉闭塞术(BCCAO)用于构建短暂性脑缺血再灌注模型,因为它被认为是研究短暂性脑缺血再灌注损伤介导的炎症反应的最佳模型。将小鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪甲苷IV(10 mg/kg)治疗组和黄芪甲苷IV(20 mg/kg)治疗组。黄芪甲苷IV治疗组在术前7天开始,直至处死当日通过灌胃给药。手术当日缺血前2小时,给予黄芪甲苷IV。假手术组和模型组均给予蒸馏水处理。小鼠腹腔注射水合氯醛(350 mg/kg)麻醉后,通过颈部腹侧小切口暴露并小心分离双侧颈总动脉。在对先前描述进行一些细微修改后,将颈总动脉用结扎的手术丝线结扎两次(每次20分钟)。两次结扎之间(缺血20分钟,再灌注10分钟,缺血20分钟)间隔10分钟的再灌注期。对未进行手术丝线结扎的假手术小鼠进行相同的手术操作。在整个手术过程中以及直至小鼠从麻醉中苏醒,均使用加热器将小鼠的体温维持在370±5°C。
1. **动物:** 本研究使用雄性ICR小鼠(20 ± 2 g)。小鼠饲养于控制条件下(25 ± 1°C,湿度60-65%,12小时光照/黑暗循环),可自由摄取食物和水。[1] 2. **给药:** 将黄芪甲苷IV(纯度98%)溶于蒸馏水中,分别以10 mg/kg和20 mg/kg的剂量进行灌胃给药。每日给药一次,从手术诱导缺血前7天开始,持续至术后7天,直至处死当日。手术当天,在诱导缺血前2小时给药。假手术组和模型组仅给予蒸馏水。 [1] 3. **脑缺血再灌注的诱导:**采用双侧颈总动脉闭塞(BCCAO)诱导短暂性脑缺血再灌注。小鼠用水合氯醛(350 mg/kg,腹腔注射)麻醉。暴露双侧颈总动脉,并进行两次闭塞,每次20分钟,两次闭塞之间间隔10分钟再灌注(20分钟缺血 - 10分钟再灌注 - 20分钟缺血)。假手术组小鼠接受相同的手术操作,但不进行结扎。手术期间及术后直至恢复,体温维持在37 ± 0.5°C。[1] 4. **莫里斯水迷宫(MWM)测试:**从术后第8天开始评估小鼠的空间学习和记忆能力。该测试持续5天。在连续4天的训练中,小鼠每天进行两次寻找隐藏平台的试验(记录逃避潜伏期,最长90秒)。在第5天(探针试验),移除平台,并记录小鼠在目标象限停留的时间以及穿越原平台位置的频率,持续90秒。[1] 5. **组织采集和生化分析:**行为学测试结束后,处死小鼠并解剖海马。制备组织匀浆用于各种检测:IL-1β、TNF-α和ROS的ELISA检测;SOD活性和MDA含量的比色法检测;以及蛋白质表达分析的Western blot检测。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
黄芪甲苷IV是一种五环三萜类化合物,属于环黄芪醇,其O-3位和O-6位分别连接有β-D-木糖基和β-D-葡萄糖基残基。它从蒙古黄芪(Astragalus membranaceus var mongholicus)中分离得到。黄芪甲苷IV具有多种活性,包括作为EC 4.2.1.1(碳酸酐酶)抑制剂、抗炎剂、神经保护剂、抗氧化剂、促血管生成剂以及植物代谢产物。它是一种三萜皂苷和五环三萜类化合物,在功能上与环黄芪醇相关。
据报道,黄芪甲苷IV也存在于黄芪(Astragalus hoantchy)、白花黄芪(Astragalus lepsensis)以及其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C41H68O14
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|---|---|
| 分子量 |
784.9702
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| 精确质量 |
784.46
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| 元素分析 |
C, 62.73; H, 8.73; O, 28.54
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| CAS号 |
84687-43-4
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| 相关CAS号 |
84687-43-4
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| PubChem CID |
13943297
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
895.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
295-296ºC
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| 闪点 |
495.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.621
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| LogP |
1.96
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| tPSA |
228.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1460
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
C[C@@]12C[C@H](O)[C@H]([C@]3(CC[C@@H](C(O)(C)C)O3)C)[C@@]1(C)CC[C@@]13C[C@]41CC[C@H](O[C@@H]1OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)C(C)(C)[C@@H]4[C@H](C[C@@H]23)O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1
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| InChi Key |
QMNWISYXSJWHRY-YLNUDOOFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H68O14/c1-35(2)24(54-33-29(48)26(45)20(44)17-51-33)9-11-41-18-40(41)13-12-37(5)31(39(7)10-8-25(55-39)36(3,4)50)19(43)15-38(37,6)23(40)14-21(32(35)41)52-34-30(49)28(47)27(46)22(16-42)53-34/h19-34,42-50H,8-18H2,1-7H3/t19-,20+,21-,22+,23-,24-,25-,26-,27+,28-,29+,30+,31-,32-,33-,34+,37+,38-,39+,40-,41+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(1S,3R,6S,8R,9S,11S,12S,14S,15R,16R)-14-hydroxy-15-[(2R,5S)-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyloxolan-2-yl]-7,7,12,16-tetramethyl-6-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-9-pentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
Astragaloside IV
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~127.4 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2739 mL | 6.3697 mL | 12.7393 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5479 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6370 mL | 1.2739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。