Astragaloside IV

别名: Astragaloside IV 黄芪甲苷;黄芪皂苷IV;黄芪皂苷XIV;黄芪甙;黄芪甲苷IV; 黄芪甲苷;黄芪多糖;黄芪甲甙;黄芪甲苷 USP标准品;黄芪甲苷(标准品);黄芪甲苷IV(P);黄芪甲苷标准品;黄芪甲苷对照品;黄芪提取物黄;黄芪皂苷Ⅲ;黄芪总皂苷;灵芝多糖; 猪苓多糖;分析对照品;黄芪皂苷Ⅳ;黄芪甲苷 IV 标准品;黄芪提取物;黄芪皂甙;黄芪甲苷; 黄芪皂苷IV;黄芪皂苷 IV
目录号: V7184 纯度: ≥98%
黄芪中的主要活性成分黄芪甲苷(AS-IV)具有广阔的应用前景,特别是在心血管疾病、消化系统疾病、癌症等现代高发、高危疾病方面,可开发为药物。
Astragaloside IV CAS号: 84687-43-4
产品类别: ERK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
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500mg
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产品描述
黄芪甲苷(AS-IV)是黄芪中的主要活性成分,具有广泛的潜在应用前景,特别是在癌症、消化系统疾病、心血管疾病等当代高发、高危疾病方面。它也可以被开发为药物。黄芪甲苷 IV 已被证明对免疫、消化、神经和心血管系统具有保护作用。其作用机制与钙平衡控制、抗氧化剂、抗凋亡、防病毒软件等因素有关。
生物活性&实验参考方法
靶点
MMP-2; MMP-9; ERK1; ERK2; JNK
体外研究 (In Vitro)
黄芪甲苷 IV (10、20、40 ng/mL) 抑制 NSCLC 细胞生长,而低浓度黄芪甲苷 IV (1、2.5、5 ng/mL) 对细胞活力没有明显的细胞毒性。此外,黄芪甲苷IV联合治疗可显着提高NSCLC细胞对顺铂的化疗敏感性。当顺铂存在时,黄芪甲苷 IV 联合治疗显着降低 B7-H3 的 mRNA 和蛋白质水平[2]。黄芪甲苷 IV 降低基质金属蛋白酶 (MMP)-2 和 -9 的活性,抑制丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 家族成员 ERK1/2 和 JNK 的激活,并抑制 MDA-MB- 的活力和侵袭潜力。 231个乳腺癌细胞[4]。
体内研究 (In Vivo)
黄芪甲苷 IV(10、20 mg/kg,口服)具有有效预防短暂性脑缺血和再灌注引起的认知缺陷的能力。与模型组相比,黄芪甲苷IV(10mg/kg)和黄芪甲苷IV(20mg/kg)可以显着降低这些细胞因子水平。鉴于黄芪甲苷 IV 显着降低 TLR4 及其下游蛋白的水平,MyD88 依赖性和非依赖性途径可能对黄芪甲苷 IV 的抗炎作用至关重要。除了降低 Iba1 蛋白的表达外,黄芪甲苷 IV 还抑制 NLRP3 和 cleaved-caspase-1 的表达。在小鼠模型中,高剂量黄芪甲苷IV组显着提高48小时生存率[60%(9/15)vs 13.3%(2/15),P < 0.05],显着降低血清ALT和AST水平(显着降低肝脏组织病理学指标和肝细胞凋亡程度(P < 0.01),显着降低肝细胞凋亡程度(P < 0.01),显着升高 SOD 活性(P < 0.01),显着降低 MDA 含量。
酶活实验
简而言之,收获按建议处理的 MDA-MB-231 细胞或肿瘤组织,并在含有 50 mM Tris (pH 7.5)、10 mM MgCl2、0.5 M NaCl 和蛋白酶抑制剂混合物的 Mg2+ 裂解缓冲液中裂解。将等量的裂解物与 PAK-PBD 珠在 4°C 下孵育一小时。离心沉淀 PAK-PBD 珠子,然后在 25 mM Tris (pH 7.5)、30 mM MgCl2 和 40 mM NaCl 溶液中洗涤。蛋白质印迹法用于寻找活性 Rac1。
细胞实验
CCK-8 测定用于确定细胞活力。简而言之,将 4×104(细胞/孔)培养的 NSCLC 细胞接种到 96 孔板中。然后,在黑暗中 37°C 下再培养 2 小时,每孔添加 10 µL CCK8 溶液。 490 nm 的波长用于计算吸光度。
动物实验
双侧颈总动脉闭塞术(BCCAO)用于构建短暂性脑缺血再灌注模型,因为它被认为是研究短暂性脑缺血再灌注损伤介导的炎症反应的最佳模型。将小鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪甲苷IV(10 mg/kg)治疗组和黄芪甲苷IV(20 mg/kg)治疗组。黄芪甲苷IV治疗组在术前7天开始,直至处死当日通过灌胃给药。手术当日缺血前2小时,给予黄芪甲苷IV。假手术组和模型组均给予蒸馏水处理。小鼠腹腔注射水合氯醛(350 mg/kg)麻醉后,通过颈部腹侧小切口暴露并小心分离双侧颈总动脉。在对先前描述进行一些细微修改后,将颈总动脉用结扎的手术丝线结扎两次(每次20分钟)。两次结扎之间(缺血20分钟,再灌注10分钟,缺血20分钟)间隔10分钟的再灌注期。对未进行手术丝线结扎的假手术小鼠进行相同的手术操作。在整个手术过程中以及直至小鼠从麻醉中苏醒,均使用加热器将小鼠的体温维持在370±5°C。
1. **动物:** 本研究使用雄性ICR小鼠(20 ± 2 g)。小鼠饲养于控制条件下(25 ± 1°C,湿度60-65%,12小时光照/黑暗循环),可自由摄取食物和水。[1]

2. **给药:** 将黄芪甲苷IV(纯度98%)溶于蒸馏水中,分别以10 mg/kg和20 mg/kg的剂量进行灌胃给药。每日给药一次,从手术诱导缺血前7天开始,持续至术后7天,直至处死当日。手术当天,在诱导缺血前2小时给药。假手术组和模型组仅给予蒸馏水。 [1]

3. **脑缺血再灌注的诱导:**采用双侧颈总动脉闭塞(BCCAO)诱导短暂性脑缺血再灌注。小鼠用水合氯醛(350 mg/kg,腹腔注射)麻醉。暴露双侧颈总动脉,并进行两次闭塞,每次20分钟,两次闭塞之间间隔10分钟再灌注(20分钟缺血 - 10分钟再灌注 - 20分钟缺血)。假手术组小鼠接受相同的手术操作,但不进行结扎。手术期间及术后直至恢复,体温维持在37 ± 0.5°C。[1]

4. **莫里斯水迷宫(MWM)测试:**从术后第8天开始评估小鼠的空间学习和记忆能力。该测试持续5天。在连续4天的训练中,小鼠每天进行两次寻找隐藏平台的试验(记录逃避潜伏期,最长90秒)。在第5天(探针试验),移除平台,并记录小鼠在目标象限停留的时间以及穿越原平台位置的频率,持续90秒。[1]

5. **组织采集和生化分析:**行为学测试结束后,处死小鼠并解剖海马。制备组织匀浆用于各种检测:IL-1β、TNF-α和ROS的ELISA检测;SOD活性和MDA含量的比色法检测;以及蛋白质表达分析的Western blot检测。[1]
参考文献

[1]. Astragaloside IV attenuates cognitive impairments induced by transient cerebral ischemia and reperfusion in mice via anti-inflammatory mechanisms. Neurosci Lett. 2016 Dec 20. pii: S0304-3940(16)30994-

[2]. Astragaloside IV Enhances Cisplatin Chemosensitivity in Non-Small Cell Lung Cancer Cells Through Inhibition of B7-H3. Cell Physiol Biochem. 2016;40(5):1221-1229. Epub 2016 Dec 14.

[3]. [Protective effect of astragaloside IV against acute liver failure in experimental mice]. Zhonghua Gan Zang Bing Za Zhi. 2016 Oct 20;24(10):772-777.

[4]. Astragaloside IV inhibits breast cancer cell invasion by suppressing Vav3 mediated Rac1/MAPK signaling. Int Immunopharmacol. 2016 Dec 5;42:195-20.

其他信息
黄芪甲苷IV是一种五环三萜类化合物,属于环黄芪醇,其O-3位和O-6位分别连接有β-D-木糖基和β-D-葡萄糖基残基。它从蒙古黄芪(Astragalus membranaceus var mongholicus)中分离得到。黄芪甲苷IV具有多种活性,包括作为EC 4.2.1.1(碳酸酐酶)抑制剂、抗炎剂、神经保护剂、抗氧化剂、促血管生成剂以及植物代谢产物。它是一种三萜皂苷和五环三萜类化合物,在功能上与环黄芪醇相关。
据报道,黄芪甲苷IV也存在于黄芪(Astragalus hoantchy)、白花黄芪(Astragalus lepsensis)以及其他一些有相关数据的生物体中。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H68O14
分子量
784.9702
精确质量
784.46
元素分析
C, 62.73; H, 8.73; O, 28.54
CAS号
84687-43-4
相关CAS号
84687-43-4
PubChem CID
13943297
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
895.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
295-296ºC
闪点
495.5±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.621
LogP
1.96
tPSA
228.22
氢键供体(HBD)数目
9
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
55
分子复杂度/Complexity
1460
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C[C@@]12C[C@H](O)[C@H]([C@]3(CC[C@@H](C(O)(C)C)O3)C)[C@@]1(C)CC[C@@]13C[C@]41CC[C@H](O[C@@H]1OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)C(C)(C)[C@@H]4[C@H](C[C@@H]23)O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1
InChi Key
QMNWISYXSJWHRY-YLNUDOOFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C41H68O14/c1-35(2)24(54-33-29(48)26(45)20(44)17-51-33)9-11-41-18-40(41)13-12-37(5)31(39(7)10-8-25(55-39)36(3,4)50)19(43)15-38(37,6)23(40)14-21(32(35)41)52-34-30(49)28(47)27(46)22(16-42)53-34/h19-34,42-50H,8-18H2,1-7H3/t19-,20+,21-,22+,23-,24-,25-,26-,27+,28-,29+,30+,31-,32-,33-,34+,37+,38-,39+,40-,41+/m0/s1
化学名
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(1S,3R,6S,8R,9S,11S,12S,14S,15R,16R)-14-hydroxy-15-[(2R,5S)-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyloxolan-2-yl]-7,7,12,16-tetramethyl-6-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-9-pentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
别名
Astragaloside IV
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~127.4 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2739 mL 6.3697 mL 12.7393 mL
5 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5479 mL
10 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2739 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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