| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Astragaloside VI targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) and activates the EGFR/ERK signaling pathway. It also activates EGFR/MAPK signaling cascades. Through EGFR activation, the compound promotes cell proliferation, wound healing, and neurogenesis. The compound is a triterpenoid saponin that exerts antioxidant and anti-inflammatory effects. Its mechanism involves activation of EGFR and downstream signaling pathways including ERK and MAPK, leading to enhanced cellular proliferation and tissue repair.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HaCaT细胞中,用1 μM黄芪甲苷VI (AS-VI)预处理可增强EGFR的激活。黄芪甲苷VI是黄芪甲苷IV的主要肠道代谢产物,其对EGFR的激活作用最强。据预测,与对照组相比,EGF可使阳性对照HaCaT细胞的增殖增加1.5 ± 0.03倍。特定剂量的黄芪甲苷VI也能显著增强HaCaT和HDF细胞的增殖[1]。黄芪甲苷VI通过激活EGFR/MAPK信号通路,刺激神经干细胞的生长,并改善急性脑缺血损伤后的神经功能恢复[2]。
体外研究表明,黄芪甲苷VI(1 uM)可增强HaCaT细胞中EGFR的激活,并显著促进HaCaT细胞和HDF细胞的增殖。与对照组相比,阳性对照EGF预计可使细胞增殖增加1.5倍。黄芪甲苷VI是黄芪甲苷IV的主要肠道代谢产物,也是黄芪甲苷代谢产物中EGFR激活作用最强的。该化合物激活EGFR和促进细胞增殖的能力已在多种细胞类型中得到证实。其抗氧化和抗炎活性也已在体外得到表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组相比,黄芪甲苷VI可促进伤口愈合。在基础非感染性伤口模型中,黄芪甲苷VI可使小鼠伤口闭合时间缩短约2-4天。局部应用黄芪甲苷VI后,脓液排出量低于对照组。黄芪甲苷VI治疗组的伤口愈合速度快于凡士林组和对照组。黄芪甲苷VI治疗组的伤口在第22天完全闭合,而凡士林组和空白对照组的伤口直到第26天才完全闭合。血管生成是肉芽组织形成和伤口愈合的关键阶段。在感染性和非感染性伤口模型中,黄芪甲苷VI均能促进血管生成[1]。在脑缺血暂时后,黄芪甲苷 VI 能有效激活 EGFR/MAPK 信号级联,促进 NSC 的增殖和神经发生,增强缺血性中风大鼠的神经功能恢复 [2]。
体内研究表明,黄芪甲苷VI可加速伤口愈合,缩短伤口闭合时间2-4天,减少脓液形成,并促进感染和非感染伤口模型中的血管生成。它通过激活EGFR/MAPK信号通路,促进神经干细胞增殖,增强短暂性脑缺血损伤后的神经功能恢复。该化合物可增加感染和非感染伤口模型中的血管生成。在缺血性卒中后大鼠模型中,黄芪甲苷VI可促进神经干细胞增殖和神经发生,改善神经功能修复。这些发现支持其在伤口愈合和神经保护方面的潜在应用价值。 |
| 酶活实验 |
黄芪甲苷VI的体外细胞活性检测包括用浓度为1 uM的化合物处理HaCaT(人角质形成细胞)或HDF(人真皮成纤维细胞)。使用磷酸化特异性抗体通过Western blotting检测受体磷酸化水平来评估EGFR的激活情况。细胞增殖采用MTT、BrdU掺入或细胞计数等标准方法进行检测。通过检测下游靶点(包括ERK)的磷酸化水平来确认信号通路(EGFR/ERK)的激活。对照实验包括用EGF处理作为阳性对照。收集多个重复实验的数据并进行统计分析。
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| 细胞实验 |
采用HaCaT和HDF细胞进行黄芪甲苷VI的体外细胞实验,以评估其对EGFR激活和细胞增殖的影响。细胞经血清饥饿处理后,用不同浓度的黄芪甲苷VI处理。通过Western blotting或ELISA检测EGFR磷酸化水平。检测ERK和MAPK磷酸化水平以确认下游信号通路的激活。采用MTT、BrdU或EdU掺入法评估细胞增殖。可进行划痕实验以评估该化合物对细胞迁移的影响。使用阳性对照EGF验证实验系统的有效性。所有实验均设置了相应的溶剂对照。
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| 动物实验 |
黄芪甲苷VI的体内动物研究采用伤口愈合模型和脑缺血模型。在伤口愈合模型中,研究人员在啮齿动物中建立了感染和非感染伤口模型,并分别局部或全身给药黄芪甲苷VI。研究人员监测伤口愈合情况,并收集组织进行组织病理学分析和血管生成评估。在脑缺血模型中,研究人员采用短暂性大脑中动脉闭塞(MCAO)模型,并评估神经功能恢复情况。神经干细胞增殖和神经发生通过免疫组织化学方法进行评估。所有研究均采用标准动物实验设计,并设置了适当的对照组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
黄芪甲苷VI的药代动力学数据显示,它是黄芪甲苷IV的主要肠道代谢产物。该化合物是一种三萜皂苷,其分子结构与天然产物代谢物一致。目前尚未有大量关于其生物利用度、半衰期和组织分布等具体药代动力学参数的报道。在体内研究中,该化合物通常局部用于促进伤口愈合,或全身用于神经保护研究。其代谢稳定性和清除率与其他三萜皂苷一致。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
黄芪甲苷VI的毒理学数据报道较少。作为一种天然产物衍生物,预计其安全性良好。该化合物已在伤口愈合和神经保护研究中进行评估,未报告显著不良反应。然而,包括LD50值、器官毒性特征和遗传毒性评估在内的具体毒性数据尚不明确。治疗性开发需要进行标准的临床前安全性评估。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
报告显示,黄芪甲苷 VI 存在于膜状黄芪、蒙古黄芪和黑黄芪中,相关数据可供参考。
黄芪甲苷VI是一种三萜皂苷,是黄芪甲苷IV的主要肠道代谢产物,也是黄芪甲苷代谢产物中EGFR激活作用最强的化合物。它通过激活EGFR/ERK信号通路加速伤口愈合,并通过激活EGFR/MAPK通路促进脑缺血后神经干细胞增殖和神经功能恢复。该化合物可缩短伤口愈合时间2-4天,并促进血管生成。它还具有抗氧化和抗炎特性。黄芪甲苷VI是伤口愈合和神经保护研究的重要候选化合物。 |
| 分子式 |
C47H78O19
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|---|---|
| 分子量 |
947.110820000001
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| 精确质量 |
946.514
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| CAS号 |
84687-45-6
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| PubChem CID |
71448940
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
-0.3
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| tPSA |
307.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
66
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| 分子复杂度/Complexity |
1770
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| 定义原子立体中心数目 |
26
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@]34C[C@@]35CC[C@@H](C([C@@H]5[C@H](C[C@H]4[C@@]1(C[C@@H]([C@@H]2[C@]6(CC[C@H](O6)C(C)(C)O)C)O)C)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O)O)O)(C)C)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H](CO8)O)O)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O9)CO)O)O)O
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| InChi Key |
FLPVEPQEIRRVKG-SXCMWBRFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H78O19/c1-41(2)26(64-40-35(28(52)21(51)18-60-40)65-39-34(58)32(56)30(54)24(17-49)63-39)9-11-47-19-46(47)13-12-43(5)36(45(7)10-8-27(66-45)42(3,4)59)20(50)15-44(43,6)25(46)14-22(37(41)47)61-38-33(57)31(55)29(53)23(16-48)62-38/h20-40,48-59H,8-19H2,1-7H3/t20-,21+,22-,23+,24+,25-,26-,27-,28-,29+,30+,31-,32-,33+,34+,35+,36-,37-,38+,39-,40-,43+,44-,45+,46-,47+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[[(1S,3R,6S,8R,9S,11S,12S,14S,15R,16R)-6-[(2S,3R,4S,5R)-4,5-dihydroxy-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-14-hydroxy-15-[(2R,5S)-5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-methyloxolan-2-yl]-7,7,12,16-tetramethyl-9-pentacyclo[9.7.0.01,3.03,8.012,16]octadecanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~105.58 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0558 mL | 5.2792 mL | 10.5584 mL | |
| 5 mM | 0.2112 mL | 1.0558 mL | 2.1117 mL | |
| 10 mM | 0.1056 mL | 0.5279 mL | 1.0558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。