| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Astringin primarily targets inflammatory pathways and oxidative stress. It inhibits the PI3K/AKT/NF-kappaB pathway, thereby reducing oxidative stress and inflammatory responses. It also modulates the TLR4/MyD88, HMGB1/RAGE, and NF-kappaB pathways to counteract chromium-induced nephrotoxicity. As a ferroptosis inhibitor, Astringin may target pathways involved in iron-dependent cell death. Its antioxidant activity is attributed to its ability to scavenge free radicals, such as DPPH. The compound's anti-inflammatory effects are mediated through the modulation of pro-inflammatory cytokine production and signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Astringin具有强大的抗氧化能力,能够清除DPPH和ABTS自由基。它具有显著的抗氧化和癌症化学预防活性。Astringin抑制PI3K/AKT/NF-κB信号通路,从而降低氧化应激和炎症反应。它还具有抑制铁死亡的作用。该化合物已被证实可通过调节炎症通路和减少促炎介质的产生发挥抗炎作用。在多种细胞实验中,均观察到了其心脏保护、神经保护和抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,Astringin 对缺血和缺血再灌注大鼠心脏具有心脏保护作用。Astringin 对缺血心脏的有益作用可能与其抗氧化活性和一氧化氮 (NO) 生成的上调有关。它还通过调节炎症通路发挥抗炎作用。Astringin 已被研究用于通过调节 TLR4/MyD88、HMGB1/RAGE 和 NF-κB 通路来预防铬诱导的肾毒性。其口服活性表明,它可能适合在临床前研究中进行口服给药。需要进一步的体内研究来全面评估其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
无细胞条件下测定阿斯特里因活性的方法通常包括评估其抗氧化活性。DPPH自由基清除活性测定的常用方案是:配制DPPH甲醇溶液,并将其与不同浓度的阿斯特里因在室温下孵育30分钟。在517 nm处测定吸光度,并计算自由基清除率。ABTS自由基阳离子脱色活性测定中,ABTS用过硫酸钾氧化生成ABTS自由基阳离子,然后与化合物孵育。测量734 nm处吸光度的降低值。通过绘制清除率与化合物浓度的关系图来确定IC50值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将细胞(例如巨噬细胞、癌细胞系或神经元细胞)培养于合适的培养基中,并用不同浓度(通常为 1-100 μM)的阿斯汀处理。在抗炎研究中,用脂多糖 (LPS) 刺激巨噬细胞,并分别在有或无该化合物存在的情况下检测促炎细胞因子(例如 TNF-α、IL-6)的产生,并通过 ELISA 法测定其水平。在抗氧化研究中,将细胞暴露于氧化应激(例如 H₂O₂),并分别在有或无该化合物存在的情况下检测其氧化应激标志物(例如 ROS、MDA)。在铁死亡研究中,用铁死亡诱导剂和阿斯汀处理细胞,并评估细胞活力和脂质过氧化水平。
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| 动物实验 |
在大鼠心脏缺血再灌注损伤模型中,已开展了使用阿司匹林进行体内动物实验。典型的实验方案包括通过结扎冠状动脉诱导大鼠心脏缺血,随后进行再灌注。在缺血前或缺血后,通过静脉或口服途径给予阿司匹林,并通过测量梗死面积、血流动力学参数和氧化应激生化标志物来评估心脏功能。在肾脏保护研究中,用铬处理动物以诱导肾毒性,然后口服给予阿司匹林。通过测量血清肌酐和血尿素氮来评估肾功能,并收集肾组织进行组织病理学检查。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿司匹林的药代动力学数据有限。作为一种分子量为406.38 g/mol的糖基化芪类化合物,预计其口服生物利用度中等。该化合物可溶于二甲基亚砜(DMSO)。其吸收、分布、代谢和排泄特性需要在临床前研究中进行表征。该化合物粉末状,性质稳定,应在推荐条件下储存。需要进一步的药代动力学研究来确定其生物利用度、半衰期和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿斯汀的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种具有抗氧化和抗炎活性的天然产物,预计其在药理剂量下具有良好的安全性。然而,高剂量可能引起胃肠道不适或其他轻微不良反应。据报道,该化合物在细胞实验中毒性较低。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作,且仅供研究使用。需要开展进一步的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
反式阿斯汀是一种芪类化合物,是紫杉醇的衍生物,其3位被β-D-葡萄糖取代。它具有代谢、抗氧化和抗肿瘤活性。阿斯汀是一种多酚、芪类化合物、β-D-葡萄糖苷和单糖衍生物。其功能与紫杉醇相关。据报道,阿斯汀存在于欧洲冷杉(Abies nephrolepis)、欧洲云杉(Picea abies)和其他具有相关数据的生物体中。阿斯汀是酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)中发现或产生的一种代谢产物。
阿斯特里宁(反式阿斯特里宁)是一种酚类芪糖苷,其结构与白藜芦醇类似,存在于云杉和葡萄等植物中。它的分子量为406.38 g/mol,分子式为C20H22O9。阿斯特里宁具有很强的抗氧化、抗炎和抗癌特性。它能抑制PI3K/AKT/NF-κB信号通路,并调节TLR4/MyD88、HMGB1/RAGE和NF-κB信号通路。它还具有抑制铁死亡的作用。阿斯特里宁在缺血性大鼠心脏中具有心脏保护作用,目前可作为研究化合物用于氧化应激、炎症和癌症的研究。它尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C20H22O9
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|---|---|
| 分子量 |
406.3833
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| 精确质量 |
406.126
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| CAS号 |
29884-49-9
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| PubChem CID |
5281712
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.593±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
756.1±60.0 °C(Predicted)
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| 熔点 |
218-220 °C
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| 蒸汽压 |
5.06E-24mmHg at 25°C
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| LogP |
0.152
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| tPSA |
160.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
544
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
PERPNFLGJXUDDW-CUYWLFDKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H22O9/c21-9-16-17(25)18(26)19(27)20(29-16)28-13-6-11(5-12(22)8-13)2-1-10-3-4-14(23)15(24)7-10/h1-8,16-27H,9H2/b2-1+/t16-,17-,18+,19-,20-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[3-[(E)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethenyl]-5-hydroxyphenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~307.59 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4608 mL | 12.3038 mL | 24.6075 mL | |
| 5 mM | 0.4922 mL | 2.4608 mL | 4.9215 mL | |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2304 mL | 2.4608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。