Larazotide Acetate 中文名称: 醋酸拉瑞唑来

别名: Larazotide Acetate; AT-1001; AT 1001; AT1001;Larazotide acetate; 881851-50-9; Larazotide (acetate); AT-1001; Larazotide acetate [USAN]; Larazotide acetate (USAN); UNII-FO8S2IW40N; acetic acid,2-[[(2S)-1-[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentan;Larazotide acetate

目录号: V11781 纯度: =99.73%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Larazotide Acetate，以前称为AT-1001，是一种新型合成肽，可作为紧密连接调节剂，并将渗漏连接逆转至正常关闭状态。

Larazotide Acetate CAS号: 881851-50-9
产品类别: Gap Junction Protein

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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拉瑞唑来

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Larazotide Acetate，以前称为AT-1001，是一种新型合成肽，可作为紧密连接调节剂，并将渗漏连接逆转至正常关闭状态。正在患有乳糜泻的人身上进行研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Zonulin; paracellular permeability and apical-basolateral polarity
体外研究 (In Vitro)	larazotideacetate（1-100μM；5天）对Vero细胞增殖有影响[1]。醋酸拉扎肽（1-100 μM；3 d）可抑制水痘带状疱疹病毒（VZV）； OKA 菌株和 07-1 菌株的 EC50 值分别为 44.14 和 59.06 μM [1]。在 Caco-2 细胞中，larazotideacetate（1 和 3 mM；72 小时）可降低细胞因子引起的紧密连接的通透性 [2]。在 IEC6 细胞中，PTG 诱导的 ZO-1 易位和肌动蛋白细胞骨架重排可被 larazotideacetate (12.5 mM；1 h) 抑制 [2]。
体内研究 (In Vivo)	醋酸拉拉佐肽（250 μg；腹腔注射每周两次，持续 7 周）可抑制麸质敏感转基因小鼠的肠道通透性[1]。
酶活实验	将重组严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 Mpro（Proteros）（终浓度为20nM）与AT1001和Dabcyl-KTSAVLQSGFRKM-E（Edans）-NH2底物（5μM）的系列稀释液在20μL（反应体积）测定缓冲溶液（20mM HEPES，pH 7.5，1mM DTT，1mM EDTA，100mM NaCl，0.01%Tween20）中混合。将适当体积的底物与42.5nL化合物在100%DMSO中一起加入反应缓冲液中。最后，加入适当体积的靶酶，并以10分钟的孵育时间开始反应。通过Pherastar FSX微孔板读取器在360nm激发，在500nm的发射波长下监测Edans的荧光信号。使用Calpeptin作为参考建立实验[1]。
细胞实验	细胞毒性测定 [1] 细胞类型： Vero 细胞系测试浓度： 1-100 μM 孵育时间： 5天实验结果：抑制Vero细胞生长，CC50值为82.5 μM。
动物实验	动物/疾病模型： HLA-HCD4/DQ8 双转基因小鼠 [2] 剂量： 250 μg 给药途径：腹腔注射 (ip)；每周两次，每次 250 μg，持续 7 周实验结果：屏障功能参数改善，固有层巨噬细胞计数减少至对照水平。
参考文献	[1]. Peptide Derivatives of the Zonulin Inhibitor Larazotide (AT1001) as Potential Anti SARS-CoV-2: Molecular Modelling, Synthesis and Bioactivity Evaluation. Int J Mol Sci. 2021 Aug 30;22(17):9427. [2]. Larazotide acetate regulates epithelial tight junctions in vitro and in vivo. Peptides. 2012 May;35(1):86-94.
其他信息	一种新型冠状病毒，即严重急性呼吸综合征冠状病毒2 (SARS-CoV-2)，已被确认为导致严重且快速发展的肺炎（2019冠状病毒病，COVID-19）爆发的病原体。该病毒的酶，称为3CLpro或主蛋白酶(Mpro)，对病毒复制至关重要，使其成为抗病毒药物研发最有前景的靶点。近期，我们采用药物重定位策略，通过证明zonulin八肽抑制剂AT1001（醋酸拉拉唑肽）能够结合Mpro催化结构域，从而快速应对全球COVID-19疫情。因此，在本研究中，我们尝试通过基于细胞的实验来研究AT1001及其五种衍生物的抗病毒活性。我们的研究结果鉴定了AT1001肽的分子框架，可用于先导化合物优化，从而开发具有更高生物活性的新一代SARS-CoV-2抗病毒药物，提高临床试验的成功率。[1] 紧密连接（TJs）控制着上皮细胞的细胞旁通透性和顶端-基底外侧极性，并可受外源性和内源性刺激的调控。通透性失调与多种病理状况相关，例如乳糜泻和炎症性肠病。本文研究了拉拉唑肽醋酸盐（一种8肽，也是紧密连接调节剂）抑制麦醇溶蛋白片段、AT-1002和细胞因子诱导的细胞变化的机制。我们此前已证实，源自霍乱弧菌紧密连接毒素ZOT的六肽AT-1002可引起IEC6和Caco-2细胞的多种生化改变，导致跨上皮电阻（TEER）降低和紧密连接（TJ）通透性增加。本研究发现，醋酸拉拉唑肽可抑制AT-1002和麦醇溶蛋白片段在Caco-2和IEC6细胞中引起的紧密连接蛋白-1（ZO-1）和肌动蛋白的重分布和重排。功能上，醋酸拉拉唑肽可抑制AT-1002诱导的Caco-2细胞TEER降低和TJ开放。此外，醋酸拉拉唑肽还可抑制与乳糜泻相关的麦醇溶蛋白13肽在Caco-2细胞单层上的转位。此外，顶端应用拉拉唑肽醋酸盐可抑制基底外侧应用细胞因子引起的紧密连接通透性增加。最后，在麦醇溶蛋白致敏的HLA-HCD4/DQ8双转基因小鼠体内实验中，拉拉唑肽醋酸盐可抑制麦醇溶蛋白诱导的肠道巨噬细胞聚集，并维持正常的紧密连接结构。综上所述，我们的数据表明，拉拉唑肽醋酸盐可抑制AT-1002、麦醇溶蛋白和细胞因子在上皮细胞中引起的改变，并在体外和体内维持紧密连接的结构和功能。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C34H59N9O12
分子量	785.9
精确质量	785.428
元素分析	C, 51.96; H, 7.57; N, 16.04; O, 24.43
CAS号	881851-50-9
相关CAS号	Larazotide;258818-34-7
PubChem CID	44146842
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.736
tPSA	360.55
氢键供体(HBD)数目	10
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	21
重原子数目	55
分子复杂度/Complexity	1320
定义原子立体中心数目	5
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)CN.CC(=O)O
InChi Key	NYGCNONRVCGHAT-UFIKZEAMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C32H55N9O10.C2H4O2/c1-16(2)12-20(38-30(49)26(17(3)4)39-24(44)14-35-23(43)13-33)28(47)40-27(18(5)6)31(50)37-19(9-10-22(34)42)32(51)41-11-7-8-21(41)29(48)36-15-25(45)461-2(3)4/h16-21,26-27H,7-15,33H2,1-6H3,(H2,34,42)(H,35,43)(H,36,48)(H,37,50)(H,38,49)(H,39,44)(H,40,47)(H,45,46)1H3,(H,3,4)/t19-,20-,21-,26-,27-/m0./s1
化学名	2-[[(2S)-1-[(2S)-5-Amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetic acid Acetate
别名	Larazotide Acetate; AT-1001; AT 1001; AT1001;Larazotide acetate; 881851-50-9; Larazotide (acetate); AT-1001; Larazotide acetate [USAN]; Larazotide acetate (USAN); UNII-FO8S2IW40N;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~16.67 mg/mL (~21.21 mM) DMSO : ~3.2 mg/mL (~4.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (127.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~16.67 mg/mL (~21.21 mM)
DMSO : ~3.2 mg/mL (~4.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (127.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2724 mL	6.3621 mL	12.7243 mL
	5 mM	0.2545 mL	1.2724 mL	2.5449 mL
	10 mM	0.1272 mL	0.6362 mL	1.2724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

AT1001 for the Treatment of COVID-19 Related MIS-C
CTID: NCT05022303
Phase: Phase 2
Status: Terminated
Date: 2024-06-13

AT1001 for the Treatment of Long COVID
CTID: NCT05747534
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2024-03-06

Study to Assess the Efficacy of Larazotide Acetate for the Treatment of Celiac Disease
CTID: NCT00492960
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2017-09-20

Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Larazotide Acetate in Subjects With Active Celiac Disease
CTID: NCT00620451
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2017-09-20

Study of the Efficacy of Larazotide Acetate to Treat Celiac Disease
CTID: NCT00889473
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2017-09-20