AT-130

别名: AT-130 AT130 AT 130

目录号: V7865 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AT-130 是一种苯基丙烯酰胺类似物，是 HBV（乙型肝炎病毒）复制的有效非核苷抑制剂。

AT-130 CAS号: 211364-06-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

AT-130 是一种苯基丙烯酰胺类似物，也是一种强效的非核苷类乙型肝炎病毒 (HBV) 复制抑制剂。AT-130 抑制病毒 DNA 合成的 EC50 为 0.13 μM。AT-130 可抑制野生型和突变型乙型肝炎病毒 (HBV)。AT-130 在肝癌/肿瘤细胞中具有抗乙型肝炎病毒 (HBV) 活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Hepatitis B Virus (HBV) Replication: AT-130 is a non-nucleoside analogue inhibitor of HBV replication. Its mechanism of action appears to be independent of interference with the RNA- or DNA-dependent activities of the HBV polymerase. Previous studies suggest it may inhibit the packaging of pregenomic viral RNA. No direct IC50/Ki values for specific enzyme targets are provided. [1]
体外研究 (In Vitro)	AT-130 可抑制 rtL180M (IC50=9.8 μM)、rtM204I (IC50=35.6 μM) 和野生型 (Wt) (IC50=2.4 μM) HBV [1]。用 AT-130 (0.1、1、5、10、100 μM) 处理 7 天后，转染 HBV 杆状病毒的 HepG2 细胞表现出剂量依赖性的野生型 HBV 复制抑制。在 AT-130 存在的情况下，2.5 μM 时包膜 HBV DNA 减少 50% (IC50)，18.5 μM 时减少 90% (IC90) [1]。浓度高达 250 μM 时，AT-130 对 HepG2 或 Huh-7 细胞无损伤 [1]。 AT-130（0.005、0.05、0.5、5、50 μM）通过直接抑制Huh 7或HepG2细胞中的HBV内源性DNA聚合酶反应，并不抑制HBV DNA的合成。虽然AT-130对病毒DNA聚合酶活性或核心蛋白翻译没有影响，但它能抑制肝癌细胞中HBV DNA的复制[3]。AT-130（2.5、18.5 μM）虽然能降低包膜RNA的含量，但对总HBV RNA的影响甚微。 AT-130 对蛋白质表达载体的活性以及核衣壳或核心蛋白的合成没有影响 [3]。抑制野生型 HBV 复制：在用编码野生型 HBV（A 基因型，adw2 亚型）的重组杆状病毒转导的 HepG2 细胞中，AT-130 抑制病毒复制，IC50 为 2.40 ± 0.92 μM，IC90 为 18.5 μM（基于药物暴露 7 天后细胞内复制中间体的 Southern 印迹分析）。作为比较，拉米夫定对野生型 HBV 的 IC50 为 0.064 ± 0.020 μM。 [1] 对拉米夫定耐药HBV突变株的活性：AT-130 针对三种核苷类似物耐药HBV突变株进行了测试：rtL180M、rtM204I 和 rtL180M + rtM204V。IC50 值分别为：rtL180M 为 1.6 ± 0.4 μM；rtM204I 为 4.2 ± 2.4 μM；rtL180M + rtM204V 为 1.3 ± 0.5 μM。耐药因子（突变株 IC50 / 野生型 IC50）分别为 0.7、2.1 和 0.6，表明无显著交叉耐药性。[1] 与 AT-61 的比较：按摩尔浓度计算，AT-130 的效力高于其同系物 AT-61。 AT-61 对相同 HBV 变异株的 IC50 值范围为 19-27 μM，IC90 值范围为 63-97 μM。[1] 细胞毒性测试：使用 MTT（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物）裂解试验，在 HepG2 和 Huh-7 人肝细胞系中测试了 AT-130 的细胞毒性，连续暴露 7 天。在最高测试浓度 250 μM 下，未观察到可测量的毒性。[1]
细胞实验	细胞培养和转导：HepG2细胞经培养后，以50 PFU/细胞的感染复数，用编码野生型HBV或突变型HBV（rtL180M、rtM204I或rtL180M+rtM204V）的重组杆状病毒进行转导。转导方法如前所述。[1] 药物处理：AT-130的储备液用二甲基亚砜（DMSO）配制，并用培养基新鲜稀释。最终DMSO浓度始终低于1% (v/v)，该浓度对HBV复制无明显影响。转导后立即开始，细胞连续暴露于五种不同浓度的AT-130中，持续7天。分别在转导后第2、4和6天更换培养基。[1] HBV复制分析：转导后第7天收集细胞。从细胞质核心颗粒中提取复制型病毒DNA，并通过Southern杂交和放射自显影进行分析。利用计算机辅助密度测定法测量适当曝光的放射自显影图像的密度。药物处理组样本中的病毒复制量以未用药对照组的复制量百分比表示。[1] 细胞毒性试验：将HepG2和Huh-7细胞连续暴露于AT-130 7天。采用MTT裂解比色法测定细胞毒性。[1] 剂量反应分析：尽可能将符合方程y = a / [1 + (x/b)^(-c)]的logistic剂量反应曲线拟合到每个数据集。根据各剂量反应曲线估算抑制病毒复制50% (IC50) 和90% (IC90) 的药物浓度。计算曲线拟合参数和决定系数(r²)（见表1）。 [1]
参考文献	[1]. Phenylpropenamide derivatives AT-61 and AT-130 inhibit replication of wild-type and lamivudine-resistant strains of hepatitis B virus in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Sep;46(9):3057-60. [2]. Phenylpropenamide derivatives as inhibitors of hepatitis B virus replication. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Dec 4;10(23):2687-90. [3]. The phenylpropenamide derivative AT-130 blocks HBV replication at the level of viral RNA packaging. Antiviral Res. 2007 Nov;76(2):168-77.
其他信息	背景：AT-130 是一种苯丙烯酰胺衍生物，是 AT-61 的同系物。其化学结构与 AT-61 的区别在于：A 环含有邻位甲氧基取代基，B 环含有对位亚硝基取代基，并且 AT-130 中存在的氯原子被溴原子取代（参见原文图 1）。[1] 作用机制（推测）：虽然确切机制尚不清楚，但 AT-130 抑制 HBV 复制的机制似乎不同于拉米夫定等核苷类似物。先前对 AT-61 的研究表明，苯丙烯酰胺衍生物可能抑制前基因组病毒 RNA 包装成胞质核心颗粒。 [1] 优于核苷类似物的优势：AT-130 对拉米夫定耐药的 HBV 毒株（rtL180M、rtM204I 和 rtL180M+rtM204V 突变株）仍保持活性。这种无交叉耐药性的特性使其成为与核苷/核苷酸类似物联合治疗以预防或克服耐药性的理想候选药物。[1] 结构特征：该化合物是一种低分子量非核苷类抑制剂，这使其区别于核苷类似物类 HBV 药物。[1] 临床应用潜力：作者认为，AT-130 对耐药 HBV 的良好活性谱使其值得进一步开发，或用于临床，并可能与其他抗 HBV 药物联合使用。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22BRN3O5
分子量	488.3312
精确质量	487.074
CAS号	211364-06-6
PubChem CID	3002812
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4
tPSA	105
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	694
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC=CC=C1/C(=C(/C(=O)N2CCCCC2)\NC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])/Br
InChi Key	OQIUTYABZMBBME-FMQUCBEESA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22BrN3O5/c1-31-18-8-4-3-7-17(18)19(23)20(22(28)25-13-5-2-6-14-25)24-21(27)15-9-11-16(12-10-15)26(29)30/h3-4,7-12H,2,5-6,13-14H2,1H3,(H,24,27)/b20-19+
化学名	N-[(E)-1-bromo-1-(2-methoxyphenyl)-3-oxo-3-piperidin-1-ylprop-1-en-2-yl]-4-nitrobenzamide
别名	AT-130 AT130 AT 130
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~51.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~51.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0478 mL	10.2390 mL	20.4780 mL
	5 mM	0.4096 mL	2.0478 mL	4.0956 mL
	10 mM	0.2048 mL	1.0239 mL	2.0478 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00929539	COMPLETED	Drug: JTT-130 Drug: JTT-130 Placebo	Type II Diabetes Mellitus	Akros Pharma Inc.	2009-06	Phase 2
NCT04584125	NOT YET RECRUITING	Drug: Riboflavin 5'-phosphate in 20% dextran ophthalmic solution) 0.146% with UV light Drug: Riboflavin 5'-phosphate in 20% dextran ophthalmic solution) 0.146% without UV light	Keratoconus	Joseph B. Ciolino, MD	2023-12-01	Not Applicable
NCT02191566	TERMINATED	Drug: S-1 (452500ACH) Drug: OXALIPLATIN (205803BIJ)	Stomach Cancer	Kangbuk Samsung Hospital	2015-05	Phase 2
NCT01969955	UNKNOWN STATUS	Drug: nanoparticle albumin-bound paclitaxel	Squamous Cell Carcinoma of Lung	Chinese Academy of Medical Sciences	2013-09	Phase 2
NCT06509711	RECRUITING	Other: PLYOMETRICS jump training with HIIT (4 weeks,3 sessions per week) Other: PLYOMETRICS JUMP TRAINING WITHOUT HIIT (4weeks, 3sessions Per week)	Sports Physical Therapy	Riphah International University	2024-06-26	Not Applicable

生物数据图片

Dose-dependent inhibition of replication of wt and nucleoside-analog resistant HBV by phenylpropenamide derivatives. HepG2 cells were transduced with HBV baculovirus and then exposed to the indicated concentrations of AT-61 or AT-130 for 7 days, after which intracellular HBV replication was analyzed by Southern blotting (see text). Panels A and B show autoradiographs of Southern blots of intracellular replicative intermediates after treatment with AT-61 and AT-130, respectively. After equivalent exposure times, image densities in (drug-free) control lanes were such as to suggest that replication fitness decreased in the order wt > rtL180M > rtL180M + rtM204V > rtM204I, assuming that the transduction efficiencies were equal and that the polymerase changes did not differentially affect virus secretion. The autoradiographs shown were exposed for different times so that the image densities in the control lanes are approximately equal. Panels C and D show a graphical analysis of data derived from panels A and B, respectively. Symbols: •, wt; ⧫, rtM204I; ▴, rtL180M; ▪, rtL180M + rtM204V.[1].William E Delaney 4th, et al. Phenylpropenamide derivatives AT-61 and AT-130 inhibit replication of wild-type and lamivudine-resistant strains of hepatitis B virus in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Sep;46(9):3057-60.