| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AT2 Receptor ( Ki = 0.4 nM ); AT1 Receptor ( Ki > 10 μM )
AT2 Agonist C21 targets the angiotensin II type 2 receptor (AT2R). By selectively activating AT2R, it counteracts the effects of angiotensin II mediated through the AT1 receptor. AT2R activation leads to vasodilation, reduced inflammation, and promotion of tissue repair and regeneration. The compound is a valuable tool for studying the role of AT2R in various physiological and pathological processes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
布洛西布替可刺激p42/p44MAPK,增加Sprague-Dawley大鼠体内十二指肠碱性分泌,诱导神经突细胞生长,并降低麻醉自发性高血压大鼠的平均动脉血压。其在大鼠体内的半衰期估计为4小时。
体外实验表明,AT2受体激动剂C21可激活AT2受体,进而引发下游信号通路事件,例如蛋白磷酸酶的激活和MAP激酶通路的抑制。受体结合和功能分析已证实其对AT2R而非AT1R具有选择性激活作用。该化合物可用于研究AT2R介导的细胞反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服布洛西布替的生物利用度为20-30%,在大鼠体内的半衰期约为4小时。它能诱导Sprague-Dawley大鼠神经突细胞生长,刺激p42/p44mAPK信号通路,并增强十二指肠碱性分泌,还能降低麻醉自发性高血压大鼠的平均动脉血压[1]。体内研究发现,AT2受体激动剂C21在心血管和肾脏疾病的动物模型中具有多种有益作用,例如血管舒张、降低血压和保护组织免受损伤。其激活AT2受体可促进组织修复和再生,使其成为治疗多种疾病的潜在药物。
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| 酶活实验 |
AT2激动剂C21的活性可通过放射性配体结合试验进行评估,该试验使用表达AT2受体的膜。通过测量放射性标记的AT2配体的置换情况来确定结合亲和力。此外,还可以使用功能性试验来检测AT2R介导的信号通路,例如蛋白磷酸酶的激活。
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| 细胞实验 |
为了评估AT2受体激动剂C21的细胞效应,我们用该化合物处理表达AT2受体的细胞。通过蛋白质印迹法检测下游信号通路的激活情况。并测量其对细胞增殖、迁移和炎症的影响。
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| 动物实验 |
AT2受体激动剂C21的体内研究通常包括通过口服或静脉注射途径给动物模型给药。在高血压模型中,评估该化合物对血压的影响。在组织损伤模型中,评估其对修复和再生的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AT2激动剂C21(M24)的CAS号为477775-14-7,是一种选择性AT2受体激动剂。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂,纯度通常≥98%。应按照制造商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于AT2激动剂C21的具体毒理学数据并不详尽。然而,在动物模型中以有效剂量使用该药物表明其具有一定的耐受性。与所有研究用化合物一样,处理AT2激动剂C21时应采取标准安全预防措施。该药物仅供研究使用,不得用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
AT2受体激动剂C21(M24)是一种选择性血管紧张素II 2型受体激动剂。它能激活AT2受体,从而产生血管舒张、抗炎和组织修复作用。它是研究AT2受体在心血管和肾脏疾病中作用的重要工具。
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| 分子式 |
C23H29N3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
475.6241
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| 精确质量 |
475.159
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| 元素分析 |
C, 58.08; H, 6.15; N, 8.83; O, 13.46; S, 13.48
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| CAS号 |
477775-14-7
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| PubChem CID |
9804984
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
4.93
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| tPSA |
127
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
690
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C(=C(C2C([H])=C([H])C(C([H])([H])N3C([H])=NC([H])=C3[H])=C([H])C=2[H])C([H])=C1C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])S(N([H])C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])(=O)=O
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| InChi Key |
XTEOJPUYZWEXFI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H29N3O4S2/c1-4-5-12-30-23(27)25-32(28,29)22-21(14-20(31-22)13-17(2)3)19-8-6-18(7-9-19)15-26-11-10-24-16-26/h6-11,14,16-17H,4-5,12-13,15H2,1-3H3,(H,25,27)
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| 化学名 |
butyl N-[3-[4-(imidazol-1-ylmethyl)phenyl]-5-(2-methylpropyl)thiophen-2-yl]sulfonylcarbamate
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| 别名 |
M 24; Buloxibutid; AT2 Agonist C21; C21; M24; M-24; C-21; C 21; AT2 receptor agonist C21
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~210.3 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1025 mL | 10.5126 mL | 21.0252 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1025 mL | 4.2050 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0513 mL | 2.1025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。