ATF6-activator-147 (AA147)

别名: ATF6 activator 147 ATF6-activator 147 ATF6 activator-147

目录号: V7475 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AA147 是 ATF6 模拟器。

ATF6-activator-147 (AA147) CAS号: 393121-74-9
产品类别: Reactive Oxygen Species

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AA147 是 ATF6 模拟器。它作为一种前药，通过涉及局部代谢激活和 ER 驻留蛋白选择性共价修饰的机制优先触发 ATF6 信号传导，调节 ATF6 活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 HT22 细胞中，AA147（20-0.078 μM（减半）；6 或 16 小时）可减轻活性氧 (ROS) 相关损伤，防止谷诱导引起的氧化毒性 [1]。 HT22 中的 AA147（10 μM；16 小时） AA147（10 μM；16 小时）共价改变 HT22 细胞中的 KEAP1，以促进 NRF2 激活 [1]。 AA147 识别 ATF6 激活并上调 BPAEC 中的磷酸化丝切蛋白（5、10、15 μM；4、8、16、24、48 小时）[2]。在 BPAEC 中，AA147（10 μM；24 小时）可减少 LPS 引起的内皮屏障破坏 [2]。
体内研究 (In Vivo)	通过激活 ATF6，AA147（鞘内注射；单次麻醉三天）可以刺激远端运动神经元表达，削弱运动神经元的神经保护作用，并重新平衡严重 SMA 标本中的 XBP1 表达 [3]。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： HT22 细胞测试浓度： 0.078、0.156、0.312、0.625、1.25、2.5、5、10、 20 μM 孵育时间：6 或 16 小时（预孵育）实验结果：证明经谷氨酸处理的 HT22 的活力呈剂量依赖性增加在谷氨酸攻击之前用 AA147 预处理 6 或 16 小时时的细胞（与谷氨酸攻击同时添加不会提高谷氨酸处理的细胞的活力）。预孵育 16 小时时，细胞内 ROS 积累减少。细胞活力测定[1] 细胞类型： HT22 细胞测试浓度： 10 μM 孵育时间：16小时实验结果：神经元模型中与抗氧化活性相关的基因表达显着增加，包括催乳素和谷胱甘肽转移酶。 NRF2 通过涉及代谢激活和共价 KEAP1 蛋白修饰的机制被激活。细胞活力测定[2] 细胞类型： BPAEC 测试浓度： 5、10 μM 孵育持续时间：135小时实验结果：ATF6激活降低细胞通透性
动物实验	小鼠模型：本研究采用重度脊髓性肌萎缩症（SMA）样小鼠模型。[3] - 给药途径：AA147通过鞘内注射给药。出生后第7天（P7）的新生小鼠从P7至P10每日注射一次。[3] - 制剂/剂量：文中未提供AA147的具体剂量、赋形剂和制剂详情。[3] - 行为学分析： - 抓握力测试：在P10测量小鼠的抓握时间。[3] - 旷场实验：在旷场中分析小鼠的自发活动。记录P8至P11期间5分钟内小鼠的总穿越次数和外周穿越次数。[3] - 组织采集和分析：在P10处死小鼠。收集腰段脊髓（L1-L5）用于分子分析（RT-qPCR、Western blot）和免疫组织化学染色。通过计数腰段脊髓前角中ChAT阳性细胞来评估运动神经元的存活情况。[3] - 存活率和体重监测：每日监测小鼠体重，并记录小鼠的寿命（存活率）。[3]
参考文献	[1]. Metabolically Activated Proteostasis Regulators Protect against Glutamate Toxicity by Activating NRF2. ACS Chem Biol. 2021 Dec 17;16(12):2852-2863. [2]. Activating transcription factor 6 protects against endothelial barrier dysfunction. Cell Signal. 2022 Aug 4;99:110432. [3]. Activating ATF6 in spinal muscular atrophy promotes SMN expression and motor neuron survival through the IRE1α-XBP1 pathway. Neuropathol Appl Neurobiol. 2022 Aug;48(5):e12816. [4]. Regulators of the endoplasmic reticulum proteostasis network. WO2017117430A1.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H17NO2
分子量	255.311684370041
精确质量	255.1259
CAS号	393121-74-9
PubChem CID	882909
外观&性状	Light brown to brown solid powder
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	287
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(CCC1C=CC=CC=1)NC1C(=CC=C(C)C=1)O
别名	ATF6 activator 147 ATF6-activator 147 ATF6 activator-147
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~195.84 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5 mg/mL (19.58 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~195.84 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (19.58 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9168 mL	19.5840 mL	39.1681 mL
	5 mM	0.7834 mL	3.9168 mL	7.8336 mL
	10 mM	0.3917 mL	1.9584 mL	3.9168 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

AA147 protects against glutamate-induced oxidative toxicity in HT22 cells. (A) Schematic of the AA147 pretreatment conditions and glutamate challenge. (B, C) Viability, measured by MTT assay, of HT22 cells pretreated with the indicated dose of AA147 for 6 h (B) or 16 h (C) and then challenged with glutamate (5 mM) for 24 h. Viability is shown as a percent relative to vehicle-treated cells where glutamate was not added. Error bars show standard error of the mean (SEM) for n = 4 (B) or n = 5 (C) replicates. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 for two-tailed paired Student’s t test comparing samples treated with AA147 with an equivalent volume of vehicle. (D, E). Quantification of HT22 cells pretreated with AA147 for 6 h (D) or 16 h (E) and then challenged with glutamate (5 mM) for 24 h and then stained with Annexin V (AV) and/or propidium iodide (PI) shown as a percentage of total cells counted per experiment. Error bars show SEM for n = 3 replicates. ****p < 0.0001 for ordinary one-way analysis of variance (ANOVA) with Tukey correction for multiple comparisons between conditions. [1].Rosarda JD, et al. Metabolically Activated Proteostasis Regulators Protect against Glutamate Toxicity by Activating NRF2. ACS Chem Biol. 2021 Dec 17;16(12):2852-2863.

2-Amino-p-cresol substructure of AA147 is required to protect HT22 cells against glutamate-induced oxidative toxicity. (A) Structure of AA147 with its three components—the A-ring, linker, and B-ring, highlighted. The A-ring (orange) contains the 2-amino-p-cresol moiety. (B) Schematic showing the mechanism of AA147 metabolic activation to a quinone-imine (AA147-QI) or quinone methide (AA147-QM) and subsequent covalent protein modification. Adapted with permission from (20) ©2018 Paxman et al., licensed under CC BY 4.0. (C) Rhodamine gel image of HT22 cells treated with AA147alk (10 μM) for 16 h, in competition with AA147 (50 μM) and in the presence or absence of the P450 inhibitor resveratrol (10 μM) or β-mercaptoethanol (βME; 55 μM). (D) Viability, measured by MTT, of HT22 cells pretreated with the indicated AA147 analogue (10 μM) for 16 h and challenged with glutamate (5 mM) for 24 h. Viability is shown as a percent of HT22 cells pretreated with the respective analogue in the absence of glutamate. Error bars show standard deviation (SD) for n = 3 replicates. ****p < 0.0001 for ordinary one-way ANOVA comparing analogue-treated cells to vehicle-treated cells with Dunnett correction for multiple comparisons.[1].Rosarda JD, et al. Metabolically Activated Proteostasis Regulators Protect against Glutamate Toxicity by Activating NRF2. ACS Chem Biol. 2021 Dec 17;16(12):2852-2863.

AA147-dependent activation of ATF6 modestly contributes to the AA147-dependent protection of HT22 cells against glutamate-induced oxidative toxicity. (A, B) Viability, measured by MTT, of HT22 cells pretreated with AA147 (10 μM) for 6 h (A) or 16 h (B) in the presence or absence of S1Pi (10 μM) and then challenged with glutamate (5 mM) for 24 h. Viability is shown as a percent relative to cells treated with the respective treatment in the absence of glutamate. Error bars show SD for n = 3. ***p < 0.001, ****p < 0.0001 for two-way ANOVA with Tukey correction for multiple testing between conditions. (C) Viability, measured by MTT assay, of HT22 cells expressing scrambled or Atf6 shRNA pretreated for 16 h with AA147 (10 μM) and then challenged with glutamate (5 mM) for 24 h. Viability is shown as a percent relative to cells with the respective treatment in the absence of glutamate. Error bars show SD for n = 3. ****p < 0.0001 for two-way ANOVA with Tukey correction for multiple testing between conditions.[1].Rosarda JD, et al. Metabolically Activated Proteostasis Regulators Protect against Glutamate Toxicity by Activating NRF2. ACS Chem Biol. 2021 Dec 17;16(12):2852-2863.